Yarali oshqozon va o'n ikki barmoq ichak kasalligi (og'irlik fazasida va qaytalanish oldini olish davolash), shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Refluks-ozofagit (shu jumladan eroziyalik).

Gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, stressli oshqozon-ichak yaralari, poliendokrin adenomatоз, sistemali mastotsitoz).

Nesteroyid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilishdan kelib chiqqan gastropatiya. 

 

Giperchuvstilik, bolalik yoshi, homiladorlik, emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan.

Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi. 

 

Ichga, kapsulalarni odatda ertalab, chaynashsiz, ozgina suv bilan ichish kerak (ovqatdan oldin).

Yarali kasallikning kuchayishi, refluks-ozofagit va no steroid yallig'lanishga qarshi preparatlar qabul qilishdan kelib chiqqan gastritda - 20 mg kuniga 1 marta. Og'ir refluks-ozofagitga ega bemorlarga dozani 40 mg ga oshirish kerak, kuniga 1 marta.

Yarali kasallikda o'n ikki barmoq ichak uchun davolash kursi - 2-4 hafta, zarurat bo'lsa - 4-5 hafta; oshqozon yarasi, refluks-ozofagit, no steroid yallig'lanishga qarshi preparatlar qabul qilishdan kelib chiqqan oshqozon-ichak traktining eroziya-yarali zararlanishlari uchun - 4-8 hafta davomida.

Kasallik simptomlarining kamayishi va yaralarning qizishi ko'p hollarda 2 hafta ichida sodir bo'ladi. Ikki haftalik davolashdan so'ng yaralar to'liq qizimasa, davolashni yana 2 hafta davom ettirish kerak.

Boshqa yarali dori vositalariga qarshi chidamli bemorlarga kuniga 40 mg tayinlanadi. O'n ikki barmoq ichak yarasi uchun davolash kursi - 4 hafta, oshqozon yarasi va refluks-ozofagit uchun - 8 hafta.

Zollinger-Ellison sindromida - odatda kuniga 60 mg; zarurat bo'lsa, dozani 80-120 mg/kuniga oshirish mumkin (dozani 2 qismga bo'lish kerak).

Yarali kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun - kuniga 10 mg.

Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun "uchlik" terapiyasi qo'llaniladi (1 hafta davomida: omeprazol 20 mg, amoksitsillin 1 g, klaritromitsin 500 mg - kuniga 2 marta; yoki omeprazol 20 mg, klaritromitsin 250 mg, metronidazol 400 mg - kuniga 2 marta; yoki omeprazol 40 mg kuniga 1 marta, amoksitsillin 500 mg va metronidazol 400 mg - kuniga 3 marta) yoki "ikkilik" terapiya (2 hafta davomida: omeprazol 20-40 mg va amoksitsillin 750 mg - kuniga 2 marta yoki omeprazol 40 mg - kuniga 1 marta va klaritromitsin 500 mg - kuniga 3 marta yoki amoksitsillin 0,75-1,5 g - kuniga 2 marta).

Maxsus holatlarda, jigar yetishmovchiligi bo'lsa, kuniga 10-20 mg tayinlanadi (og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lsa, kunlik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak); buyrak funksiyasi buzilgan va qari bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. 

 

Ovqat hazm qilish organlaridan: diareya yoki q constipatsiya, qorin og'rig'i, qayt qilish, nafas olish; kamdan-kam hollarda - "jigar" fermentlarining faolligini oshishi, ta'mni buzilishi; ayrim hollarda - og'iz quruqligi, stomatit, oldingi og'ir jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda - gepatit (shu jumladan, sariqlik bilan), jigar funksiyasining buzilishi.

Asab tizimidan: og'ir qo'shimcha somatik kasalliklari bo'lgan bemorlarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hayajon, depressiya, oldingi og'ir jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda - ensefalopatiya.

Harakat apparatidan: ayrim hollarda - artralgiy, miastenia, miyalgiya.

Qon hosil qilish tizimidan: ayrim hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pancitopeniya.

Teridan: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi va/yoki qichish, ayrim hollarda fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli ekssudativ eritema, alopesiya.

Allergik reaksiyalar: qichish, angionevrotik shish, isitma, bronxospazm, interstitsial nefrit va anafilaktik shok.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - ko'rishning buzilishi, yomon his qilish, perferik shishlar, terlashning kuchayishi, ginekomaştiya, uzoq muddatli davolash davomida oshqozon glandular kistalarining paydo bo'lishi (tuza kislotasi sekretsiyasining inhibe qilinishi natijasida, yaxshi sifatli, qaytariladigan xarakterga ega). 

 

Omeprazol - qarshi yarali dori, H+/K+-adenozin trifosfat (ATF) fazasining inhibitori. H+/K+-adenozin trifosfat (ATF) fazasining (H+/K+-adenozin trifosfat) faoliyatini to'xtatadi, u "proton nasosi" yoki "proton nasosi" deb ataladi) oshqozonning parietal hujayralarida vodorod ionlari o'tkazilishini va oshqozonda tuz kislotasi sintezining oxirgi bosqichini bloklaydi. Omeprazol prolekardir. Parietal hujayralarning tubulalaridagi kislotali muhitda omeprazol faol metabolit sulfenamidga aylanishi, u membranali H+/K+-adenozin trifosfat (ATF) fazasini disulfid ko'prigi orqali bog'lanish orqali inhibe qiladi. Bu omeprazolning aynan parietal hujayralarga yuqori tanlovli ta'sirini tushuntiradi, bu erda sulfenamid hosil bo'lishi uchun muhit mavjud. Omeprazolning sulfenamidga biotransformatsiyasi tez (2-4 daqiqada) sodir bo'ladi. Sulfenamid kation bo'lib, so'rilmaydi.

Omeprazol bazal va har qanday qo'zg'atuvchi tomonidan rag'batlantirilgan tuz kislotasi sekretsiyasini oxirgi bosqichda to'sadi. Oshqozon sekretsiyasining umumiy hajmini kamaytiradi va pepsin ajralishini bostiradi. Omeprazolda gastropotektor faoliyat aniqlangan, mexanizmi noma'lum. Klasning ichki omilini ishlab chiqarishga va oziq-ovqat massasi oshqozondan o'n ikki barmoq ichakiga o'tish tezligiga ta'sir qilmaydi. Omeprazol asetilxolin va histamin retseptorlariga ta'sir qilmaydi.

Omeprazol kapsulalari qoplangan mikrogranulalardan iborat bo'lib, omeprazolning sekin ozod qilinishi va ta'siri qabul qilinganidan 1 soat o'tgach boshlanadi, 2 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi, 24 soat va undan ko'proq davom etadi. 20 mg dori bir martalik qabul qilinganidan keyin maksimal sekretsiyaning 50% inhibe qilinishi 24 soat davom etadi.

Kuniga bir martalik qabul qilish tez va samarali kunlik va tungi oshqozon sekretsiyasini bostiradi, bu 4 kun davolashdan keyin maksimal darajaga yetadi. O'n ikki barmoq ichak yarasi bilan og'rigan bemorlarda 20 mg omeprazol qabul qilish oshqozonda pH=3,0 ni 17 soat davomida saqlaydi. Dori qabul qilishni to'xtatgandan so'ng, sekretsion faoliyat 3-5 kunda to'liq tiklanadi.

Farmakokinetika

So'rilish - yuqori. Biofaollik - 30-40% (jigar yetishmovchiligi holatida deyarli 100% ga oshadi), qari insonlarda va jigar funksiyalari buzilgan bemorlarda oshadi, buyrak funksiyasi yetishmovchiligi ta'sir qilmaydi. Maksimal konsentratsiyaga erishish uchun zarur vaqt (Tmax) - 0,5-3,5 soat. Yuqori lipofillikka ega bo'lib, oshqozonning parietal hujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 90-95% (albomin va kislotali alfa1-glycoprotein).

Yarim hayot davri (T1/2) - 0,5-1 soat (jigar yetishmovchiligi holatida - 3 soat), klirens - 500-600 ml/min. Deyarli to'liq jigar orqali CYP2C19 ferment tizimi ishtirokida metabolizatsiyalanadi, 6 ta farmakologik jihatdan faol bo'lmagan metabolitlar (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon derivativlari va boshqalar) hosil qiladi. CYP2C19 izofermentining inhibitori hisoblanadi. Metabolitlar shaklida buyraklar (70-80%) va safro (20-30%) orqali chiqariladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi holatida chiqarilish kretinin klirensining pasayishiga proporsional ravishda kamayadi. Qari bemorlarda chiqarilish kamayadi. 

 

Belgilari: ongni chalkashlik, ko‘rishning noaniqligi, uyquchanlik, og‘izda quruqlik, qusish, takikardiya, aritmiya, bosh og‘rig‘i.

Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarlicha samarali emas.

Maxsus antidoti yo‘q. Davolash simptomatik.

 

Amitsilinning efirlarining, temir tuzlarining, itrakonazol va ketokonazolning absorpsiyasini kamaytirishi mumkin (omeprazol oshqozon pH ni oshiradi).

Citoxrom P450 ning inhibitori bo'lib, diazepam, to'g'ridan-to'g'ri bo'lmagan antikoagulyantlar, fenitoinning konsentratsiyasini oshirishi va chiqarilishini kamaytirishi mumkin (bu dori vositalari jigar orqali citoxrom CYP2C19 orqali metabolizatsiya qilinadi), bu ba'zi hollarda ushbu dori vositalarining dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Klaritromitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Biroq, omeprazolning 20 mg dozada kuniga 1 marta uzoq muddat qo'llanilishi kofein, teofillin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol, etanol, tsiklosporin, lidokain, xinin va estradiol bilan birgalikda ularning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o'zgartirmadi.

Qon hosil qilish tizimiga va boshqa dori vositalariga bo'lgan inhibitiv ta'sirini kuchaytiradi.

Bir vaqtda qabul qilinadigan antatsidlar bilan o'zaro ta'sir qayd etilmagan. 

 

Terapiyaga boshlashdan oldin malign jarayonning mavjudligini istisno qilish zarur (ayniqsa, oshqozon yarasi holatida), chunki davolash, simptomlarni yashirib, to'g'ri tashxis qo'yishni kechiktirishi mumkin.

Oziq-ovqat bilan birga qabul qilish uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.

Dori-darmon bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlanishi kerak va amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmasligi lozim. 

 10 kapsul alyuminiy folgasidan yasalgan blistrda. 3 blistrni qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtiriladi. 

 Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, harorati +25 °C dan yuqori bo'lmagan holda saqlansin. 

 3 yil.