Действующее вещество: окситоцин (окситоцин синтетический) - 5 МЕ. Вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат - 5 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности. — родовозбуждение на поздних и близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, а также при переношенной беремености (более 42 недель), внутриутробной задержке развития плода, внутриутробной гибели плода. — стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом и втором периодах родов. Окситоцин также используется для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечени (после рождения ребенка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции и в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте

— наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное предлежание плаценты, узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы), поперечное или косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению, экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода, состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности, длительное применение при инертности матки, тяжелый гестоз (высокое АД, нарушение функции почек), гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода; чрезмерное растяжение матки, сдавление плода). — повышенная чувствительность к окситоцину

Внутривенно (струйно медленно и капельно), внутримышечно, подкожно, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально (с помощью пипетки). Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 МЕ (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 МЕ (1-2 мл). Для возбуждения родов - в/м, по 0,5-2 МЕ (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин. Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина (2 мл препарата) на 1 л 5 % раствора декстрозы (глюкозы), при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают с 5-8 кап/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 кап/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и число сердечных сокращений плода. Аборт в ходу: в/в капельно, 10 МЕ (2 мл) окситоцина на 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м, по 3-5 МЕ (0,6-1 мл) 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ (2 мл) сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ (1-1,6 мл) 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно по 10-40 МЕ (2-8 мл) окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови.

У рожениц Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), при 24-часовой медленной инфузии окситоцина гипергидратация может сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход. Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

Введение окситоцина следует проводить только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле. Окситоцин не следует применять при тяжелой преэклампсической токсемии, тяжелых нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фармакодинамика Окситоцин - синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные потоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Эффект наступает через 1-2 мин при внутримышечном (в/м) введении, длится 20-30 мин; при внутривенном (в/в) введении - через 0,5-1 мин. Фармакокинетика Связь с белками плазмы - низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч. Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода. Метаболизм и выведение Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде, Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период грудного вскармливания). Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациенток с нарушением функции почек Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие препарата, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия. У пациенток с нарушением функции печени Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациенток с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериального давления. При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения АV-проводимости у роженицы во время анестезии. Простагландины и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после введения простагландина (см. раздел «Противопоказания»).

Симптомы: обусловлены, главным образом, степенью выраженности гипертонуса матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥ 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии и гипоксии плода, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл раствора окситоцина в минуту). Лечение: прекращение введения препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.