-
Tarkibi
1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkada:
faol moddalari: ofloksasin - 200 mg, ornidazol - 500 mg;
yordamchi moddalari: kalsiy gidrofosfat, makkajo'xori kraxmali, jelatin, kroskarmelloza natriy, tozalangan talk, magniy stearat, sanset sariq.
-
Qo'llanilishi
aralash bakterial infeksiyalar, sezgir gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlar, anaerob mikroorganizmlar va/yoki sodda mikroorganizmlar bilan birga;
qorin bo‘shlig‘i va o‘t yo‘llari, buyraklar (pielonefrit), pastki siydik yo‘llari (tsistit, uretrit), jinsiy a’zolar va kichik tos a’zolari (endometrit, salpingit, ooforit, servitsit, parametrit, prostatit, kolpit, orxit, epididimit) infeksion-yallig‘lanish kasalliklari.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
epilepsiya (shu jumladan anamnezda); tutqanoq chegarasining pasayishi (shu jumladan bosh miya jarohati, insult yoki Markaziy asab tizimidagi yallig'lanish jarayonlaridan keyin); ilgari ftorxinolonlar bilan davolashda paylarning shikastlanishi; 18 yoshgacha; homiladorlik; laktatsiya davri; ofloksatsinga, ornidazolga, boshqa ftorxinolonlar va imidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik, preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat o'tgach, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Tabletkani bo‘lish, chaynash yoki ezish tavsiya etilmaydi.
Tavsiya etilgan doza - kuniga 2 marta 1 tabletka 7-10 kun davomida.
XPN bo‘yicha dozalash tartibi (ofloksatsin dozasini hisoblash): KK 50-20 ml/min bo‘lsa - 200 mg har 24 soatda 1 marta, KK 20 ml/min dan kam bo‘lsa, gemodializ, peritoneal dializda - 200 mg har 48 soatda 1 marta.
Jigar yetishmovchiligida maksimal sutkalik doza - 2 tabletka (400 mg ofloksatsin).
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, meteorizm, qorin og'rig'i, "jigar" transaminazalarining faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, xolestatik sariqlik, soxta membranoz kolit, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, kolit (jumladan, gemorragik), gepatit.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, asabiylik, harakatlarning ishonchsizligi, tremor, tutqanoq, qo'l-oyoqning uvishishi va paresteziyasi, intensiv tushlar, "dahshatli" tushlar, xavotir, hayajonlanish holati, fobiyalar, depressiya, ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, bosh ichki bosimining oshishi, uyqusizlik, asabiylik, uyquchanlik, epileptik tutqanoqlar, ekstrapiramidal buzilishlar, o'z joniga qasd qilishga moyil psixotik reaksiyalar, sensor yoki sensor-motor periferik neyropatiya, harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi, vaqtincha hushdan ketish.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: tendinit, mialgiya, artralgiya, tendosinovit, payning uzilishi, qo'l-oyoq og'rig'i, mushaklarning qattiqligi, rabdomioliz, mushak zaifligi.
Sezgi organlari tomonidan: ranglarni idrok etishning buzilishi, diplopiya, ta'm sezishning buzilishi, ta'm sezishning o'zgarishi, hid bilish, eshitish va muvozanatning buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimning oshishi yoki pasayishi, kollaps, QT intervalining uzayishi, qorinchalar aritmiyasi, jumladan, qorinchalar taxisistolik aritmiyasi "piruet" turi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, allergik pnevmonit, allergik nefrite, eozinofiliya, isitma, angionevrotik shish, bronxospazm; ko'p shaklli ekssudativ eritema (jumladan, Stivens-Jonson sindromi) va toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), fotosensibilizatsiya, vaskulit, anafilaktik shok, ayollarda tashqi jinsiy a'zolarning qichishishi.
Teri qoplamlari tomonidan: nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), buloz gemorragik dermatit, qobiq bilan papulyoz toshma, tomirlarning zararlanishi (vaskulit) belgilari.
Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: leyopeniya, agranulotsitoz, anemiya (jumladan, aplastik va gemolitik), trombotsitopeniya, panstsitopeniya.
Siydik ajratish tizimi tomonidan: o'tkir interstitsial nefrite, buyrak funksiyasining buzilishi, giperkreatininemiya, siydikda mochevina konsentratsiyasining oshishi, dizuriya, siydik tutilishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Boshqalar: ichak disbakteriozi, superinfeksiya, gipoglikemiya (qandli diabetli bemorlarda), vaginit, ko'krak og'rig'i, charchoq, asteniya, umumiy zaiflik, fotosensibilizatsiya, qin ajralmalari, burundan qon ketishi, chanqoq, tana vaznining kamayishi, faringit, rinit, quruq yo'tal, o'tkir porfiriya xuruji (porfiriyali bemorlarda).
-
Farmakologik xususiyatlari
So‘rilishi:
Ham ofloksatsin, ham ornidazol og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng me’da-ichak yo‘llarida yaxshi so‘riladi. Biokiraolishligi - 90% (ornidazol) - 95% (ofloksatsin). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 13% (ornidazol) - 25% (ofloksatsin). TСmax - 1-2 soat, ornidazol uchun - 3 soat.
Taqsimlanishi:
Ofloksatsin: ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi - 100 l. Taqsimlanishi: hujayralar (leykotsitlar, alveolyar makrofaglar), teri, yumshoq to‘qimalar, suyaklar, qorin bo‘shlig‘i va kichik tos a’zolari, nafas olish tizimi, siydik, so‘lak, o‘t, prostata bezi sekreti; yaxshi o‘tadi GEB, platsentar to‘siqdan, ona suti bilan ajraladi. Orqa miya suyuqligiga kirishi - 14-60%.
Ornidazol: ko‘pchilik to‘qimalarga kiradi, GEB va platsentadan o‘tadi, ko‘krak sutiga o‘tadi.
Metabolizm va chiqarilishi:
Ofloksatsin: jigar orqali metabolizatsiyalanadi (taxminan 5%) N-oksidofloksatsin va dimetilofloksatsin hosil bo‘lishi bilan. T1/2 - 4,5-7 soat (dozaga bog‘liq emas). Buyrak orqali chiqariladi - 75-90% (o‘zgarmagan holda), taxminan 4% - o‘t bilan. Buyrakdan tashqari klirens - 20% dan kam. 200 mg bir martalik qabul qilinganda siydikda 20-24 soat davomida aniqlanadi. Buyrak/jigar yetishmovchiligida chiqarilishi sekinlashishi mumkin. Kumulatsiyalanmaydi. Gemodializda preparatning 10-30% chiqariladi.
Ornidazol: jigar orqali gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronidlanish yo‘li bilan metabolizatsiyalanadi. T1/2 - 12-14 soat. Metabolitlar (60-70%) va o‘zgarmagan holda (4%) buyrak va ichak orqali (20-25%) chiqariladi, kumulyatsiyalanadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ofloksasin
Teofillinning klirensini 25% ga kamaytiradi (bir vaqtda qo‘llanganda teofillin dozasini kamaytirish kerak).
Glibenklamidning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Siklosporinning zardobdagi konsentratsiyasini oshiradi.
Simetidin, furosemid, metotreksat va naychali sekretsiyani bloklovchi dori vositalari (DV) ofloksasinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi. Bir vaqtda bilvosita antikoagulyantlar (kumarin hosilalari, shu jumladan varfarin) bilan qabul qilinganda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur. Nosteriod yallig‘lanishga qarshi preparatlar, nitroimidazol va metilksantin hosilalari bilan birga buyurilganda neyrotoksik ta’sirlar, shu jumladan tutqanoq rivojlanish xavfi oshadi.
Glyukokortikosteroidlar bilan birga buyurilganda, ayniqsa keksalarda paylarning uzilishi xavfi oshadi.
Siydikni ishqorlovchi DV (karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonat) bilan buyurilganda kristalluriya va nefrotoksik ta’sirlar xavfi oshadi. Gipoglikemik vositalar bilan birga buyurilganda gipoglikemiya ham, giperglikemiya ham rivojlanishi mumkin, shuning uchun qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Q-T intervalini uzaytiruvchi preparatlar (antiaritmik IA va III sinf, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug‘larga qarshi, ayrim antigistaminlar, jumladan astemizol, terfenadin, ebastin) bilan birga qo‘llanganda Q-T intervali uzayishi mumkin. Oziq-ovqat mahsulotlari, alyuminiy, kalsiy, magniy ionlari yoki temir tuzlarini o‘z ichiga olgan antatsidlar ofloksasinning so‘rilishini kamaytiradi, erimaydigan komplekslar hosil qiladi (bu DVlarni buyurish orasidagi vaqt kamida 2 soat bo‘lishi kerak).
Ornidazol
Kumarin qatori bilvosita antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi, vekuroniya bromidning miorelaksatsion ta’sirini uzaytiradi.
Etanol bilan mos keladi (asetaldehiddegidrogenazani ingibitsiyalamaydi), boshqa imidazol hosilalaridan (metronidazol) farqli o‘laroq.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Quyosh nurlari, ultrabinafsha nurlanish (simob-kvars lampalari, solyariy) ta'siriga uchrash tavsiya etilmaydi.
Siydikning giperkontsentratsiyasi va keyingi kristalluriyani oldini olish uchun davolash davomida yetarli gidratatsiya o'tkazish tavsiya etiladi.
Markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar, allergik reaksiyalar, soxta membranoz kolit, periferik neyropatiya simptomlari rivojlanganda preparatni bekor qilish zarur.
Kamdan-kam hollarda yuzaga keladigan tendinit paylarning yorilishiga (asosan axill payi) olib kelishi mumkin, ayniqsa keksa bemorlarda. Tendinit belgilari paydo bo'lsa, darhol davolashni to'xtatish, axill payini immobilizatsiya qilish va ortopedga murojaat qilish zarur. Davolash davrida etanol iste'mol qilish mumkin emas.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Qo'llash mumkin emas.
Preparatni qo'llashda ayollarga gigiyenik tamponlardan foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki kandidiaz rivojlanish xavfi ortadi.
Davolash fonida miasteniya kechishi og'irlashishi, porfiriya xurujlari tezlashishi mumkin.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (antiaritmik IA va III sinf, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug'larga qarshi, ayrim antigistaminlar, jumladan astemizol, terfenadin, ebastin) bilan birga qo'llanganda EKG tizimli nazorati zarur.
Bakteriologik diagnostika vaqtida soxta manfiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ajralishini to'sqinlik qiladi).
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ofloksatsin konsentratsiyasini plazmada nazorat qilish zarur. Og'ir buyrak yetishmovchiligida toksik ta'sirlar rivojlanish xavfi ortadi (dozani kamaytirish talab qilinadi).
Preparatni qo'llashda, qabul qilish fonida yoki davolash to'xtatilgandan 2-3 hafta o'tgach Clistridium difficile sababli diareya (soxta membranoz kolit) rivojlanishi mumkin. Yengil hollarda davolashni to'xtatish va ion almashuvchi smolalar (kolestiramin, kolestipol) qo'llash yetarli, og'ir hollarda suyuqlik, elektrolit va oqsil yo'qotilishini qoplash, vankomitsin, batsitrasin yoki metronidazol buyurish ko'rsatilgan.
Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.
Avtomobil haydash va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat-e'tibor va tez psixomotor reaksiyalar talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlari: bosh aylanishi, ongning chalkashishi, sekinlashish, dezorientatsiya, uyquchanlik, qusish, epileptiform tutqanoqlar, depressiya, periferik nevrit.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya (tutqanoqlarda diazepam).