Индивидуальная непереносимость препарата. Экстренные операции, сопровождающиеся обильной кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). Применение смеси препарата с адреналином противопоказано при тиреотоксикозе, нарушениях сердечного ритма, выраженной гипертензии, тяжелых заболеваниях кровеносных сосудов, феохромоцитоме, при проведении анестезии пальцев рук и ног, а также при сочетании местной анестезии с препаратами общего действия - галотаном (фторотан), трихлорэтиленом (трилен), эрготамином.

Местноанестезирующее средство со слабой анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Сначала под влиянием препарата теряется чувство холода, затем последовательно исчезают ощущение тепла, боли и давления. При резорбтивном действии препарат оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, угнетает высвобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний и поэтому обладает некоторым ганглиоблокирующим действием, в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Препарат также оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия при инфильтрационной анестезии составляет полчаса - час. Длительность действия при других видах анестезии зависит от концентрации препарата, его комбинирования с раствором адреналина и составляет в среднем от получаса до полутора часов.

С осторожностью применять у пожилых, ослабленных больных, детей, больных эпилепсией, лиц с нарушениями сердечной проводимости, выраженными нарушениями функции печени.

При передозировке наблюдаются бледность кожи лица и слизистых оболочек, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса.

Инфильтрационная, проводниковая, внутрикостная анестезия; эпидуральная и спинномозговая анестезия паранефральная и вагосимпатическая блокады; для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии, отморожения (в дореактивном периоде); гипертоническая болезнь, поздние токсикозы беременности с гипертоническим синдромом, фантомные боли, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, зуд, нейродермит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукома. Употребляют также для разведения пенициллина.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% - 0,5% растворы; для анестезии по методу А.В.Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125% -0,25% растворы; при паранефральной блокаде 0,25%-0,5% раствор (100-150 мл или 50-80мл соответственно); при вагосимпатической блокаде 0,25% раствор (30-100 мл); для перидуральной анестезии – 2% раствор (20-25); при экземе, нейродермите, ишиасе для циркуляторной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25% - 0,5% раствор. При отморожениях (в дореактивном периоде) для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции внутриартериально вводят смесь, состоящую из 10 мл 0,25% раствора препарата, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10000 ЕД гепарина. Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25% раствора, медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания. Внутримышечно вводят 3-5 мл 2% раствора, 3 раза в неделю, на курсе лечения 12 инъекций, после чего делают 10 дневный перерыв. В качестве вспомогательного средства внутрь назначают при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, неспецифическом язвенном колите 0,25% - 0,5% растворы по 30 - 50 мл 2-3 раза в день. Для создания 0,25% концентрации, 0,5% раствор разводится в физиологическом растворе или в воде для инъекций. Высшие дозы (для взрослых) разовая для приема внутрь (0,25% - 0,5% растворы) -0,25 г (100 мл или 50 мл соответственно), для внутримышечного (2% раствора) – 0,1 г (5 мл) и внутривенного введения (0,25% раствор) - 0,05г (20 мл); суточная для приема внутрь (0,25% - 0,5% растворы) -0,75г (300 мл или 150 мл соответственно); для внутримышечного (2% раствор) и внутривенного введения (0,25% раствор) - 0,1 г (40 мл). Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых) первая доза в начале операции - не выше 1,25 г при применении 0,25% раствора (500 мл) или 0,75 г при применении 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции применяется не более 2,5 г 0,25% раствора (1000 мл) или 2 г 0,5% раствора (400 мл).

При повышенной чувствительности к препарату возможны головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, иногда вплоть до коллапса. Аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.).