Extiyotkorlik bilan
Taqiqlangan
Taqiqlangan
Extiyotkorlik bilan
Taqiqlangan
Qaytuvchi mushaklarning spazmlari, safro chiqarish yo'llarining kasalliklari bilan bog'liq (xolecistit, xolelitiyaz, xolangit, perixolecistit, papillit);
siydik chiqarish yo'llarining mushaklarining spazmlari (nefrolitiyaz, uretrolitiyaz, pielit, tsistit, siydik pufagining tenesmlari).
Qo'shimcha terapiya sifatida (tabletka shakli qo'llanilmaydigan hollarda):
oshqozon-ichak kelib chiqishi bo'lgan mushaklarning spazmlari (oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, gastrit, kardiya va pilor spazmlari, enterit, kolit);
ginekologik kasalliklar (dismenoreya).
Kattalar
Kunlik o'rtacha dozasi 40-240 mg drotaverin gidroklorididir (1-3 dozaga bo'lingan holda) v/m.
Oqibatli koliklar (buyrak yoki safro toshlari) uchun - 40-80 mg v/v sekin (kiritish davomiyligi taxminan 30 soniya).
Quyida klinik tadqiqotlarda kuzatilgan noqulay reaksiyalar organ tizimlari bo'yicha ajratilgan va ularning paydo bo'lish chastotasi quyidagi darajalarga muvofiq ko'rsatilgan: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1% va <10%); kamdan-kam (≥0.1% va <1%); juda kam (≥0.01% va <0.1%), juda juda kam, alohida xabarlarni o'z ichiga olgan (<0.01%), noma'lum chastota (mavjud ma'lumotlarga ko'ra chastotani aniqlash mumkin emas).
Yurak-qon tomir tizimidan: juda kam - yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi.
Asab tizimidan: juda kam - bosh og'rig'i, vertigo, uyqusizlik; chastota noma'lum - bosh aylanishi.
Oshqozon-ichak traktidan: juda kam - qayt qilish, ich qotishi.
Immun tizimidan: juda kam - allergik reaksiyalar (anjioedema, qichish, toshma, qichish); chastota noma'lum - preparatni qo'llashda anafilaktik shokning rivojlanishi haqida xabar berilgan, o'lim bilan va o'limsiz.
Mahalliy reaksiyalar: juda kam - kiritish joyida reaksiyalar.
Drotaverin izokinolin hosilasi bo'lib, fosfodiesteraza (FDE) fermentini inhibe qilish orqali silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. FDE fermenti cAMP ni AMP ga gidroliz qilish uchun zarur. FDE ni inhibe qilish cAMP konsentratsiyasining oshishiga olib keladi, bu esa quyidagi kaskad reaktsiyasini ishga tushiradi: yuqori cAMP konsentratsiyalari myozinning yengil zanjir kinasasining (YZZK) cAMP-ga bog'liq fosforilanishini faollashtiradi. YZZK ning fosforilanishi uning kaltsiy (Ca2+)-kalmodulin kompleksi bilan afinitetini pasaytiradi, natijada inaktivlangan YZZK mushakni bo'shashtirishni saqlaydi. cAMP, bundan tashqari, kaltsiy (Ca2+) ning sitozoldagi konsentratsiyasiga ta'sir qiladi, bu esa Ca2+ ni ekstratsellyulyar makonga va sarkoplazmatik retikulumga transportini rag'batlantirish orqali sodir bo'ladi. Drotaverinning cAMP orqali kaltsiy (Ca2+) konsentratsiyasini pasaytiruvchi ta'siri drotaverinning Ca2+ ga nisbatan antagonistik ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin FDE4 fermentini inhibe qiladi, FDE3 va FDE5 fermentlarini inhibe qilmasdan. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi to'qimalardagi FDE4 konsentratsiyasiga bog'liq, uning turli to'qimalardagi miqdori farq qiladi. FDE4 silliq mushaklarning qisqarish faoliyatini bostirish uchun eng muhimdir, shuning uchun FDE4 ni tanlab inhibe qilish giperkinezik diskineziya va turli spastik holatlar bilan bog'liq kasalliklarni davolashda foydali bo'lishi mumkin.
Miokard va qon tomirlarining silliq mushaklarida cAMP ning gidrolizi asosan FDE3 fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa drotaverinning yuqori spazmolitik faoliyatida yurak va qon tomirlaridan jiddiy nojo'ya ta'sirlar yo'qligini va yurak-qon tomir tizimiga nisbatan aniq ta'sirlar yo'qligini tushuntiradi.
Drotaverin silliq mushaklarning spazmlarida, neyrogene va mushak kelib chiqishi bo'yicha samarali. Vegetativ innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin silliq mushaklarga, oshqozon-ichak, safro chiqaruvchi yo'llar, siydik-reproduktiv tizimda bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Belgilari: drotaverin ortiqcha dozalash yurak ritmi va o'tkazuvchanlikning buzilishi bilan bog'liq bo'lib, Gissning to'siq qismidagi to'liq blokada va yurakning to'xtashi, bu esa halokatli bo'lishi mumkin.
Davolash: ortiqcha dozalash holatida bemorlar diqqat bilan tibbiy nazorat ostida bo'lishlari kerak; simptomatik terapiya va organizmning asosiy funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolash o'tkaziladi.