Faol modda nimesulid (nimesulid); 1 tabletka 100 mg nimesulidni o'z ichiga oladi; yordamchi moddalar mikrokristalliy sellyuloza, kroskarmelzoza natriy, magniy stearat, aerosil 200.

Ichga qabul qilinganidan so'ng, nimesulid oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 2–3 soatdan keyin aniqlanadi. Nimesulidning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 97,5% ga yetadi. Preparat jigar orqali metabolizmga uchraydi, metabolizmning asosiy mahsuloti gidroksinimesulid - farmakologik faol modda hisoblanadi. Qabul qilingan nimesulid dozasining taxminan 65% si siydik bilan chiqariladi, qolgan 35% esa najas bilan chiqariladi. Nimesulid - yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi xususiyatlarga ega faol modda. Nimesulid selektiv ravishda COX II (tsiklooksigenaza II) ni inhibe qiladi va yallig'lanish joyida prostaglandinlar sintezini bostiradi. Nimesulid mieloperoksidaza fermentining ozod bo'lishini inhibe qiladi, shuningdek, oksigenning erkin radikallarini hosil bo'lishini bostiradi, fagotsitoz va xemotaksis jarayonlariga ta'sir qilmasdan, o'sma nekrozi faktorining va boshqa yallig'lanish mediatorlarining hosil bo'lishini bostiradi.

Bola. Preparat 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga tavsiya etilmaydi. 12 yoshdan oshgan bolalar uchun dozaj kattalar bilan bir xil. 

Boshqaruv avtomobil transporti yoki boshqa mexanizmlarga ta'sir qilish qobiliyati.

Nimesulidning avtomobil transporti yoki boshqa mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish o'tkazilmagan, lekin agar nimesulidni qo'llashda bemorlarda bosh og'rig'i, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo'lsa, ularga avtomobil transporti yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan voz kechishlari kerak. 

 

Kortikosteroidlar: ovqat hazm qilish yo‘llarida yara yoki qon ketishi xavfi oshadi.

Antitrombotsitar vositalar va selektiv serotonin qayta qabul qilinishining ingibitorlari (SSSRI): ovqat hazm qilish yo‘llarida qon ketish xavfi oshadi.

Antikoagulyantlar: NPVS antikoagulyantlar, masalan, varfarin yoki atsetilsalitsil kislotasining ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday kombinatsiya koagulyatsiya buzilishlari og‘ir bo‘lgan bemorlarga kontrendikatsiya qilinadi. Agar bunday kombinatsiyalangan terapiyadan qochib bo‘lmasa, qon ivish ko‘rsatkichlarini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Diuretik vositalar, angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari va angiotenzin II antagonistlari.

NPVS diuretiklar va boshqa antigipertenziv preparatlarning ta’sirini susaytirishi mumkin. Buyrak funksiyasi yomonlashgan ayrim bemorlarda (masalan, suvsizlangan bemorlar yoki keksalar) APF ingibitorlari, angiotenzin II antagonistlari yoki siklooksigenaza tizimini bostiruvchi moddalar bilan birga qo‘llanganda, buyrak funksiyasining yanada yomonlashuvi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Bu o‘zaro ta’sirlarni bemor «Nimid®» preparatini APF ingibitorlari yoki angiotenzin II antagonistlari bilan birga qabul qilganda hisobga olish kerak. Bunday kombinatsiyani ayniqsa keksalar uchun juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishi kerak va bunday kombinatsiyani boshlagandan so‘ng buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Nimesulid furosemidning natriy chiqarishiga ta’sirini va kamroq darajada kaliy chiqarilishini vaqtincha susaytiradi, shuningdek diuretik effektini kamaytiradi. Furosemid va «Nimid®» preparatini buyrak yoki yurak funksiyasi buzilgan bemorlarga birga qo‘llashda ehtiyotkorlik zarur.

Sog‘lom ko‘ngillilarda nimesulid furosemidning natriy chiqarishga, kamroq darajada kaliy chiqarishga va diuretik ta’siriga tezda ta’sir ko‘rsatadi. Nimesulid va furosemidni birga qo‘llash furosemidning «konsentratsiya-vaqt» (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydonini taxminan 20% ga kamaytiradi va furosemidning umumiy chiqarilishini pasaytiradi, buyrak klirensi o‘zgarmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar.

NPVS lityi klirensini kamaytirishi haqida xabarlar bor, bu esa qonda lityi darajasining oshishiga va lityi toksikligiga olib keladi. «Nimid®» preparatini lityi preparatlari bilan davolanayotgan bemorlarga buyurishda qonda lityi darajasini nazorat qilish zarur.

Glibenklamid, teofillin, varfarin, digoksin, simetidin va antatsid preparatlar (alyuminiy va magniy gidroksidi kombinatsiyasi) bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir aniqlanmagan. Nimesulid CYP2C9 fermenti faolligini ingibirlaydi. «Nimid®» preparati bilan birga bu ferment substrati bo‘lgan dori vositalari qo‘llanganda, ularning qondagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Nimesulidni metotreksat qabul qilishdan kamida 24 soat oldin yoki 24 soat o‘tmay buyurishda ehtiyotkorlik zarur, chunki metotreksat darajasi va uning toksikligi oshishi mumkin.

Buyrak prostaglandinlariga ta’siri tufayli nimesulid kiruvchi sintaza ingibitorlari siklosporinlarning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.

Boshqa preparatlarning nimesulidga ta’siri.

in vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, nimesulid tolbutamid, salitsil kislotasi va valproat kislotasi tomonidan bog‘lanish joylaridan siqib chiqariladi. Bu o‘zaro ta’sirlar qonda aniqlangan bo‘lsa-da, klinik qo‘llash jarayonida bu ta’sirlar kuzatilmagan. 

 Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYQV) bilan o‘tkir dozani oshirib yuborish simptomlari odatda quyidagilar bilan cheklanadi: apatiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq. Ushbu simptomlar, odatda, qo‘llab-quvvatlovchi davolashda qaytuvchandir. Me'da-ichak qon ketishi, arterial gipertenziya, OPN, nafas olishni bostirish, koma yuzaga kelishi mumkin, biroq bunday holatlar kam uchraydi. NYQV terapevtik dozalari va ularning dozani oshirib yuborilishi paytida anafilaktoid reaksiyalar haqida xabarlar bo‘lgan. Maxsus antidot yo‘q. Dozani oshirib yuborishni davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi hisoblanadi. Nimesulidning gemodializ yordamida chiqarilishi haqida ma'lumot yo‘q, biroq nimesulidning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishini (97,5% gacha) hisobga olganda, dializ samarali bo‘lishi ehtimoldan yiroq. Dozani oshirib yuborish simptomlari mavjud bo‘lsa yoki preparatning katta dozasini qabul qilgandan so‘ng 4 soat ichida bemorlarga quyidagilar buyurilishi mumkin: sun'iy qusishni chaqirish va/yoki faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (kattalar uchun 60-100 g) va/yoki osmotik ich ketkazuvchi vosita qabul qilish. Forsirlangan diurez, siydikning ishqoriyligini oshirish, gemodializ va gemoperfuziya nimesulidning qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi tufayli samarasiz bo‘lishi mumkin. Buyrak va jigar funksiyalarini nazorat qilish lozim.