битта пакетча қуйидагиларни сақлайди: 

фаол модда: нимесулид – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси, қанд, мальтодекстрин, апельсин ароматизатори, цетомакрогол (макроголнинг цетостеарил эфири).

 

 

Препарат қўллаш вақтидаги оғриқ ва яллиғланишни камайтириш, симптоматик даволаш учун мўлжалланган. 

 

Нимесулид НИКА  ни қуйидаги ҳолларда қўлламанг:

Эҳтиёткорлик билан: артериал гипертензия, компенсация қилинган сурункали юрак етишмовчилиги, қандли диабетнинг 2-тури, юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, периферик артериялар касалликлари, геморрагик диатез, чекиш, креатинин клиренси минутига 30-60 мл; анамнезида Helicobacter pylori томонидан чақирилган МИЙ нинг ярали шикастланишлари; кексалик ёши; НЯҚВ ни олдиндан узоқ муддат қўллаш; оғир соматик касалликлар. Қуйидаги препаратлар: антикоагулянтлар (масалан, варфарин), антиагрегантлар (масалан, ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), перорал глюкокортикостероидлар (масалан, преднизолон), серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (масалан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) билан биргаликда даволашда эхтиёткорлик билан қўллаш керак. 

 

Катталар ва 12 ёшдан катта болалар Нимесулид НИКА ни (100 мг нимесулид) 1 та пакетчадан кунига 2 марта овқатдан сўнг ичга қабул қилинади. 

Пакетча ичидагиси стаканга солинади ва тахминан 100 мл хона ҳароратидаги сувда эритилади (оқ ёки оч сариқ рангли суспензия ҳосил бўлади). Тайёрланган эритма сақлаш мумкин эмас. 

Нимесулид НИКА фақат 12 ёшдан катта пациентларни даволаш учун қўлланилади. Катталар учун максимал суткалик доза – 200 мг (2 та пакетча). 

Нимесулид билан даволашнинг муддати 15 кундан ошмаслиги керак. 

Ножўя самаралар пайдо бўлиш хавфини камайтириш учун энг кичик самарали дозани иложи борича қисқа курс билан қўллаш керак. 

Ўсмирлар (12 дан 18 ёшгача): нимесулиднинг фармакокинетик профили ва фармакодинамик хусусиятлари асосида ўсмирларда дозага тузатиш киритиш зарурияти йўқ. 

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар: енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси минутига 30-60 мл) дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди, оғир буйрак етишмовчилиги мавжуд пациентларга (креатинин клиренси минутига <30 мл) эса Нимесулид НИКА ни қўллаш мумкин эмас. 

Кекса ёшдаги пациентлар: кекса пациентларни даволашда суткалик дозага тузатиш киритиш зарурияти шифокор томонидан бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирга киришиши эҳтимолидан келиб чиққан ҳолда аниқланади. 

 

 

Учраш тезлиги ҳолатларни учрашига қараб, Жаҳон соғлиқни сақлаш ташкилотининг тавсияларига мувофиқ равишда рукунлар бўйича таснифланади: жуда тез тез (≥ 1/10), тез тез (≥ 1/100, < 1/10), тез тез эмас (≥ 1/1000, < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, < 1/1000), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), жумладан алоҳида хабарлар, учраш тезлиги номаълум. 

Алоҳида ҳолатларда қуйидаги ножўя реакциялар эҳтимоли бор: 

 

 

Нимесулид – сульфонамидлар синфига мансуб ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ) бўлиб, яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Нимесулид бошқа НЯҚВ га қараганда, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ни селектив сусайтиради ва яллиғланиш ўчоғида простагландинлар (Рg) синтезини тормозлайди. Циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) га камроқ эзувчи таъсир кўрсатади (соғлом тўқималарда Рg ишлаб чиқарилишини сусайиши билан боғлиқ бўлган ножўя самараларни камроқ чақиради). 

 

 

Глюкокортикостероидлар меъда-ичак яраси ёки қон кетиши пайдо бўлиш хавфини оширади. 

Антитромбоцитар воситалар ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (SSRIs), масалан флуоксетин, меъда-ичак қон кетиши пайдо бўлиш хавфини оширади. 

НЯҚВ варфарин каби антикоагулянтлар таъсирини кучайтириши мумкин. Қон кетиш хавфининг юқорилиги сабабли, бундай мажмуа коагуляциянинг оғир бузилишлари бўлган пациентларга тавсия қилинмайди ва уларда қўллаш мумкин эмас. Агар мажмуавий даволашни олдини олишнинг иложиси бўлмаса, қоннинг ивиш кўрсаткичларини қатъий назорат қилиб туриш зарур. 

НЯҚВ диуретикларнинг таъсирини пасайтириши мумкин. 

Соғлом кўнгиллиларда нимесулид фуросемид таъсири остида натрийнинг чиқарилишини вақтинчалик пасайтиради, камроқ даражада – калийнинг чиқарилишини ва хусусан диуретик самарани камайтиради. 

Нимесулидни бир вақтда фуросемид билан қўллаш “концентрация-вақт” эгриси (AUC) остидаги майдоннинг қисқаришига (тахминан 20% га) ва фуросемиднинг кумулятив экскрециясининг фуросемид буйрак клиренсини ўзгартирмасдан пасайишига олиб келади. 

Фуросемид ва нимесулидни буйрак ва юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади. 

НЯҚВ лар гипотензив препаратлар таъсирини пасайтириши мумкин. Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси минутига 30-80 мл) ААФ ингибиторлари, ангиотензин II рецепторлари антагонистлари ва циклооксигеназа тизимини сусайтирувчи воситалар (НЯҚВ, антиагрегантлар) бир вақтда қўлланганда, буйраклар функциясининг янада ёмонлашиши ва, одатда, ўткинчи хусусиятга эга ўткир буйрак етишмовчилиги пайдо бўлиши мумкин. Ушбу ўзаро таъсирларни нимесулид ҳамда ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин II рецепторлари антагонистлари билан мажмуада қабул қилаётган пациентларда инобатга олиш керак. Шунинг учун ушбу препаратларни, айниқса кекса пациентларда бир вақтда қўллаш эҳтиёткорлик билан амалга оширилиши керак. Пациентлар етарли миқдордаги сув қабул қилишлари шарт, бир вақтда қўллашни бошлагандан сўнг эса буйрак функциясини қатъий назорат қилиш лозим. 

НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганда, назарий жиҳатдан мифепристон ва простагландин аналогларининг самарадорлиги охиргиларнинг простагландинларга қарши таъсири ҳисобига пасайиши мумкин (жумладан, ацетилсалицил кислотаси ҳам). Чекланган маълумотлар шуни кўрсатадики, НЯҚВ ни простагландин аналоглари қўлланган кунда қўллаш мифепристон ёки простагландин аналогларининг бачадон бўйни очилиши, бачадон қисқаришига салбий таъсир кўрсатмайди ва ҳомиладорликни медикаментоз билан узишнинг клиник самарадорлигини пасайтирмайди. 

НЯҚВ литий клиренсини қисқартириши, бу эса литийнинг қон плазмасидаги концентрацияси ва унинг токсиклиги ортишига олиб келишлиги ҳақида маълумотлар мавжуд. Нимесулидни литий препаратлари билан даволанаётган пациентларда қўллаганда, литийнинг қон плазмасидаги концентрациясини мунтазам назорат қилиб туриш керак.  

Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидин ва антацид препаратлар (масалан, алюминий ва магний гидроксидлар мажмуаси) билан клиник аҳамиятга эга ўзаро таъсирлар кузатилмаган. 

Нимесулид CYP2C9 изоферменти фаоллигини сусайтиради. Нимесулид билан ушбу изоферментнинг субстрати ҳисобланувчи препаратлар бир вақтда қўлланганда, охиргиларнинг плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин. 

Нимесулид метотрексатни қабул қилишдан 24 соатдан камроқ вақт ўтиб олдин ёки у қабул қилингандан кейин буюрилганда, эҳтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади, чунки бундай ҳолларда метотрексатнинг қон плазмасидаги миқдори ва мос равишда токсик самаралари ортиши мумкин. 

Буйрак простагландинларига таъсири туфайли, простагландинлар синтези ингибиторлари (буларга нимесулид ҳам мансуб) циклоспоринлар нефротоксиклигини ошириши мумкин. 

 

Препаратни оғриқ синдромини бартараф этиш учун етарли бўлган энг кичик самарадор дозада энг қисқа муддатли қўллаш орқали ножўя самараларни минимал даражагача камайтириш мумкин. 

Жигар томонидан жуда кам учрайдиган жиддий реакциялар, жумладан нимесулид сақловчи препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган ўлим билан якун топган ҳолат ҳақида маълумотлар мавжуд. Жигарнинг зарарланиш белгилари (анорексия, тери қичишиши, тери қопламаларининг сарғайиши, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, сийдик рангининг тўқлашиши, жигар трансаминазалари фаоллигининг ортиши) билан ўхшаш бўлган симптомлар пайдо бўлганда, Нимесулид НИКА препаратини қўллашни дарҳол тўхтатиш ва шикофорга мурожаат қилиш зарур. Бундай пациентларда Нимесулид НИКА  препаратини такрорий қўллаш мумкин эмас. 

Препарат қисқа муддат қўлланганида, жигар томонидан кўпгина ҳоллатларда қайтувчан хусусиятга эга бўлган, реакциялар хақида хабарлар тушган.

Нимесулид НИКА препаратини қўллаш вақтида пациент бошқа анальгетиклар, шу жумладан НЯҚВ (шу жумладан ЦОГ-2 нинг селектив ингибиторлари) ни қабул қилишдан сақланиш керак. 

Нимесулид НИКА препарати анамнезида меъда-ичак касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги) бўлган пациентларда эҳтиёкорлик билан қўлланилиши керак, чунки ушбу касалликлар зўрайиши мумкин. 

НЯҚВ дозасини ошириб бориш ортидан меъда-ичакдан қон кетиши, пептик яра/меъда ёки ўн икки бармоқ ичак перфорацияси пайдо бўлиши хавфи анамнезида МИЙ нинг ярали зарарланиши (ярали колит, Крон касаллиги) бўлган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда юқори бўлади, шунинг учун даволашни мумкин бўлган энг кичик дозадан бошлаш лозим. Бундай пациентларга, шунингдек меъда-ичак йўли томонидан асоратлар пайдо бўлиш хавфини оширувчи ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа воситаларнинг кичик дозаларини бир вақтда қўллаш талаб қилинувчи пациентларга гастропротекторлар (масалан, протон помпаси блокаторлари) ни қўшимча тарзда буюриш тавсия қилинади. Анамнезида МИЙ касалликлари бўлган пациентлар, айниқса кекса пациентлар МИЙ томонидан қайта пайдо бўлган симптомлар ҳақида шифокорга хабар беришлари шарт (айниқса, меъда-ичакдан эҳтимолий қон кетаётганлигидан далолат бериши мумкин симптомлар ҳақида).

Нимесулид НИКА препаратини яра ҳосил бўлиши ёки қон кетиш хавфини оширувчи препаратларни (перорал кортикостероидлар, антикоагулянтлар, масалан варфарин, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ёки антитромбоцитар агентлар, масалан, ацетилсалицил кислотаси) қабул қилаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Нимесулид НИКА препаратини қабул қилаётган пациентларда меъда-ичакдан қон кетиши ёки МИЙ нинг ярали зарарланиши пайдо бўлган ҳолатда, препарат билан даволанишни дарҳол тўхтатиш лозим. 

Бошқа НЯҚВ ни қабул қилган пациентларда кўришнинг бузилишлари ҳақидаги хабарларни инобатга олган ҳолда, кўришнинг исталган бузилишлари юзага чиққанда, Нимесулид НИКА препаратини қўллаш дарҳол тўхтатилиши ва офтальмологик кўрик ўтказилиши шарт. 

Препарат тўқималарда суюқликнинг ушланиб қолишини чақириши мумкин, шунинг учун артериал гипертензия, буйрак ва/ёки юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, периферик артериялар касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касалликлар, юрак қон-томир касалликлари ривожланиш хавф омилларига (масалан, гиперлипидемия, қандли диабет, чекувчиларда) эга бўлган беморларда Нимесулид НИКА препарати билан даволашни тўхтатиш лозим. 

Препарат таркибига сахароза киради, буни қандли диабет бўлган пациентларда (100 мг препаратга 0,15-0,18 НБ - нон бирлиги тўғри келади) ва паст калорияли парҳезга амал қилаётган шахсларда инобатга олишлари керак. Нимесулид НИКА препаратини фруктозани ўзлаштираолмаслиги, сахароза-изомальтоза танқислиги ёки глюкоза-галактозали мальабсорбция синдроми бўлган пациентларга буюриш тавсия қилинмайди.

Нимесулид НИКА препаратини қўллаш жараёнида шамоллаш ёки ўткир респиратор вирусли инфекция белгилари пайдо бўлганда, препаратни қабул қилиш тўхтатилиши шарт.

Нимесулид тромбоцитлар хусусиятларини ўзгартириши мумкин, шунинг учун препаратни геморрагик диатези бўлган шахсларда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, лекин препарат юрак қон-томир касалликларида ацетилсалицил кислотасининг профилактик таъсири ўрнини боса олмайди.

Кекса пациентлар НЯҚВ ларнинг нохуш реакцияларига, жумладан пациент ҳаётига хавф солувчи меъда-ичакдан қон кетишлар ва перфорацияларнинг пайдо бўлиши, буйраклар, жигар ва юрак функциясининг пасайиши хавфига айниқса мойил бўладилар. Пациентларнинг ушбу тоифаси Нимесулид НИКА препаратини қабул қилаётганда тегишли клиник назорат олиб борилиши керак. 

НЯҚВ лар, жумладан нимесулид қабул қилинганда, жуда кам ҳолларда эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз каби тери реакциялари  пайдо бўлганлиги ҳақида маълумотлар мавжуд. Тери тошмасининг илк кўринишларида, шиллиқ қаватларнинг зарарланишида ёки аллергик реакциянинг бошқа белгиларида, Нимесулид НИКА препаратини қабул қилишни дарҳол тўхтатиш зарур. 

Нимесулид НИКА препаратини ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Простагландинлар синтезини ингибиция қилади НЯҚВ лар синфининг бошқа препаратлари сингари, нимесулид ҳомиладорликнинг кечиши ва/ёки эмбрион ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши ва артериал қон оқимининг муддатидан аввал ёпилиб қолиши, ҳомиланинг ўпка артерияси тизимида гипертензия, ҳомилада олигогидрамнион билан кечувчи буйрак етишмовчилигига ўтиб кетиши мумкин бўлган буйраклар функциясининг бузилиши, қон кетиш хавфининг ортиши, бачадон контрактиллигининг пасайиши, онада периферик шишларнинг пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.  

Эпидемиологик тадқиқотлар давомида олинган маълумотлар простагландинлар синтезини блокловчи воситалар ҳомиладорликнинг эрта муддатларида қўлланганда, ҳомилани ихтиёрсиз тушиши хавфи, юрак нуқсонининг пайдо бўлиш хавфи ва гастрошизиснинг ортиши эҳтимоли ҳақида далолат беради. Юрак қон -томир тизими аномалияси ривожланишининг мутлоқ хавфи тахминан 1% дан 1,5% гача ошади. Дозани ва қўллаш давомийлигини ошириш билан хавф ортиб боради, деб ҳисобланилади.

Нимесулиднинг кўкрак сутига кириши ҳақидаги маълумотлар мавжуд эмас.

Нимесулидни қўллаш аёллар фертиллигига салбий таъсир кўрсатиши мумкин ва у ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга тавсия қилинмайди. Ҳомиладорликни режалаштираётганда даволовчи шифокор билан маслаҳатлашиш зарур.

Нимесулид НИКА препаратининг транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ўрганилмаган, шунинг учун у билан даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва юқори даражада диққатни жамлашни ва руҳий-ҳаракат реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш зарур. 

 

 

Симптомлари. Доза ошириб юборилганда апатия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳада оғриқ, шунингдек, меъда-ичакдан қон кетиши, артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафаснинг сусайиши, анафилактоид реакциялар ва кома пайдо бўлиши мумкин. 

Даволаш. Симптоматик ва ушлаб турувчи даволашни ўтказиш керак. Специфик антидот йўқ. Доза ошириб юборилган ҳолатда беморларга илк 4 соат давомида қусишни чақириш, меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир (катта инсонга 60 дан 100 г гача) ва/ёки осмотик сурги воситасини қабул қилиш лозим. Жадаллаштирилган диурез, гемодиализ, гемоперфузия, сийдикни ишқорлаштириш нимесулиднинг оқсиллар билан юқори даражадаги боғланиши (97,5% гача) туфайли самарасиз. Буйрак ва жигар функциясини синчковлик билан назорат қилиш керак.