faol modda nikotinat kislotasi – 10,0 g; yordamchi moddalari natriy gidrokarbonat, in’ektsiya uchun suv.

Pellagra (avitaminoz RR)ning oldini olish va davolash Oyoq-qo‘l tomir kasalliklarining kompleks terapiyasi tarkibida (obliteratsiyalovchi endarteriit, Reyno kasalligi), yuz nervi nevriti, ishemik insult.

- nikotin kislotasiga yuqori sezuvchanlik - arterial gipertenziya va aterosklerozning og'ir shakllari (vena ichiga in'ektsiyalar uchun) - me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (kuchayish bosqichida) - jigar funksiyasining yaqqol buzilishi - yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti - dekompensatsiyalangan qandli diabet - podagra va giperyurikemiya - homiladorlik, laktatsiya davri - 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi

Nikotinat kislotasi kattalarga teri ostiga, mushak ichiga yoki vena ichiga sekin yuboriladi. Vena ichiga struyali yuborish uchun preparatning bir martalik dozasini 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi, kamida 5 daqiqa davomida yuboriladi (1 daqiqada 2 mg nikotinat kislotasidan tez emas). Vena ichiga tomchilab yuborish uchun preparatning bir martalik dozasini 100-200 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritiladi, yuborish tezligi – daqiqasiga 30-40 tomchi. Teri ostiga va mushak ichiga yuborish og‘riqli. Pellagra bo‘lsa, vena ichiga yoki mushak ichiga 1% eritmadan 1 ml 1-2 marta kuniga 10-15 kun davomida yuboriladi. Ishemik insultda vena ichiga (sekin) 1 ml 1% eritma yuboriladi. Boshqa ko‘rsatmalarda teri ostiga yoki mushak ichiga 10 mg (1 ml) 1 marta kuniga 10-15 kun davomida buyuriladi. Infuzion eritmaga 10 mg (1 ml) nikotinat kislotasini 100-200 ml infuzion eritmaga qo‘shish mumkin. Vena ichiga yuborishda eng yuqori dozalar: bir martalik – 100 mg (10 ml), sutkalik – 300 mg (30 ml).

- yuz va yuqori tana qismida giperemiya, qichishish va kuydiruvchi his (yuqori sezuvchanlikda) - toshma, qichishish hissi, toshma - bosh aylanishi, boshga qon quyilishi hissi, bosh og‘rig‘i - ortostatik gipotenziya (tez vena ichiga yuborishda va yuqori sezuvchanlikda) Katta dozalarda uzoq muddat qo‘llanganda - terining qurishi, eksfoliativ dermatit - ishtahaning yo‘qolishi, qusish, diareya - jigar funksiyasining buzilishi, shu jumladan jigar yog‘li distrofiyasi, sariqlik - aritmiyalar - paresteziyalar - giperyurikemiya - giperpigmentatsiya, giperkeratoz - glyukozaga tolerantlikning pasayishi - giperglikemiya - aspartataminotransferaza, laktatdegidrogenaza, shuningdek, shchelochnaya fosfataza faolligining o‘tkinchi oshishi - me’da-ichak shilliq qavatining tirnash xususiyati. Tez vena ichiga yuborishda - kollaps - teri osti va mushak ichiga in’ektsiya joyida og‘riqlilik.

Tuzilishi jihatidan nikotin kislotasi nikotinamidga yaqin. Nikotin kislotasi va uning amidi organizm hayot faoliyatida muhim rol o‘ynaydi, ular fermentlarning prostetik guruhlari – kodegidraza I (difosfopiridinnukleotid – NAD) va kodegidraza II (trifosfopiridinnukleotid – NADF) bo‘lib, vodorod tashuvchilari va oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini amalga oshiradi. Kodegidraza II fosfat tashishda ham ishtirok etadi. Nikotin kislotasi vitamin PP yetishmovchiligini to‘ldiradi, tomirlarni kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. To‘qima nafas olishini, uglevod va yog‘ almashinuvini tartibga solishda ishtirok etadi, detoksikatsiyalovchi va gipoglikemik faollikka ega, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlar (ayniqsa, triglitseridlar) darajasini pasaytiradi, tomirlarni kengaytiradi. Farmakokinetika Nikotin kislotasi parenteral yuborilganda tez so‘riladi. Organ va to‘qimalarga bir tekisda taqsimlanadi. Asosan metillanish yo‘li bilan va kamroq kon’yugatsiya yo‘li bilan inaktivatsiyalanadi. Qisman jigar orqali biotransformatsiyalanib, N-metilnikotinamid, metilpiridon karboksamidlar, glyukuronid va glitsin bilan kompleks hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 45 daqiqa. Organizmda buyraklar orqali o‘zgarmagan holda va metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Buyrak klirensi nikotin kislotasining qon plazmasidagi konsentratsiyasiga bog‘liq va plazmadagi yuqori konsentratsiyada kamayishi mumkin.

Peroral kontratseptiv vositalar va izoniazid triptofaning nikotin kislotasiga aylanishini kamaytiradi va shu tariqa nikotin kislotasiga ehtiyojni oshirishi mumkin. Nikotin kislotasi barbituratlar, protivotuberkulyoz vositalar, sulfanilamidlarning samaradorligi va toksikligini kamaytiradi. Sulfonilmochevina preparatlari bilan birga qo‘llanganda qonda glyukoza miqdorini oshirishi mumkin. Shuningdek, nikotin kislotasi neomitsin toksikligini kamaytiradi va u tomonidan induktsiyalangan xolesterin va yuqori zichlikdagi lipoproteidlar konsentratsiyasining kamayishini oldini oladi. Antibiotiklar nikotin kislotasi chaqirgan teri qizarishini kuchaytirishi mumkin. Atsetilsalitsil kislotasi nikotin kislotasi ta’sirida yuzaga keladigan teri qizarishi effektini kamaytiradi. Tsiprofibratni nikotin kislotasi bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Lovastatin, pravastatin bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi. Gipotenziya vositalari (gipotenziya ta’siri kuchayishi mumkin), antikoagulyantlar, atsetilsalitsil kislotasi (gemorragiyalar rivojlanish xavfi tufayli) bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur. Preparat fibrinolitik vositalar, spazmolitiklar va yurak glikozidlari, alkogolning jigar uchun toksik ta’sirini kuchaytiradi. Tiamin xlorid eritmasi bilan aralashtirish mumkin emas (tiamin parchalanadi).

Preparatni qo‘llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish zarur. Uzoq muddat qo‘llash jigarning yog‘li distrofiyasiga olib kelishi mumkinligi sababli, bunday holatlarning oldini olish uchun bemorlarning ratsioniga metioninga boy mahsulotlar kiritiladi yoki metionin, lipoik kislota buyuriladi. Davolash jarayonida jigar funksiyasini nazorat qilish zarur. Preparatga yuqori sezuvchanlik paydo bo‘lsa (tomirlarni kengaytiruvchi vosita sifatida qo‘llash holatlaridan tashqari) nikotinamid bilan almashtirish mumkin. Preparatni giperasid gastrit, me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi (kuchayish bosqichidan tashqari)da ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Preparatni qo‘llash qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda insulinga ehtiyojning oshishiga olib kelishi mumkin. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda dislipidemiyani tuzatish uchun qo‘llash maqsadga muvofiq emas. Glyukoza toqatsizligi kamayishi mumkinligi sababli glyukoza darajasini, shuningdek, uzoq muddatli davolash natijasida oshishi mumkin bo‘lgan siydik kislotasi darajasini muntazam monitoring qilish zarur. Glaukoma, qon ketishi, arterial gipotenziyada ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyatlari Dori vositasining nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, avtotransport va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanmasligi va bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlanishi kerak.

Belgilar yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi – arterial gipotenziya, bosh og‘rig‘i, hushdan ketish mumkin, bosh aylanishi, boshga qon quyilishi hissi. Davolash preparatni bekor qilish, detoksikatsion terapiya, simptomatik davolash. Maxsus antidot mavjud emas.