Metilkobalamin — bu B12 vitaminining faol shakllaridan biridir. B12 vitamini yadro oqsilini va mielin sintez qilish, hujayralarning reproduksiyasi, normal o'sish va normal eritropoezni ta'minlash uchun zarurdir. Boshqa B12 vitaminining shakllari bilan solishtirganda, metilkobalamin subhujayra darajasida neyronlarning organellalariga yaxshiroq transport qilinadi va oqsillar va nuklein kislotalar sintezini rag'batlantiradi. Aynan shu xususiyati tufayli u nerv tizimi kasalliklarini davolashda samaraliroqdir.
Metilkobalamin metionin sintazining kofermentidir — gomosisteinni metioninga aylantirishda ishtirok etuvchi ferment. Metilkobalamin oqsil komplekslarining aksonal transportini normallashtiradi va aksonlarning regeneratsiyasini qo'llab-quvvatlaydi. Shuningdek, metilkobalamin neyronlarning mielinlashuvini rag'batlantiradi, bu esa fosfolipidlar (xususan, lecitin — nerv uchlarining mielin qoplamasining asosiy lipid komponenti) sintezini rag'batlantirish orqali amalga oshadi. Bundan tashqari, metilkobalamin sekinlashgan sinaptik uzatishni tiklaydi va neyrotransmitterlar miqdorini normal darajaga tushiradi.
Metilkobalaminning terapevtik dozalarini qo'llash nerv tizimidagi detoksikatsiya jarayonlariga yordam beradi, bu esa tetrahidrofolat miqdorini oshirish orqali amalga oshadi. Shuningdek, metilkobalamin gomosisteinni S-adenozinmetioninga aylantirishga yordam beradi, bu esa metil guruhlarining universal donoridir, bu esa transmetilatsiya reaksiyalarini faollashtiradi.
Farmakokinetika. Bir marta og'iz orqali qabul qilingan preparatni och qoringa 120 va 1500 mkg dozalarida sog'lom kattalar erkaklarida Cmax umumiy B12 vitamini qon plazmasida 3 soat ichida erishiladi va bu ko'rsatkich dozaga bog'liqdir. 40–90% umumiy B12 ning 24 soat ichida siydik bilan chiqarilgan umumiy miqdori birinchi 8 soat ichida chiqarilgan. 1500 mkg bir martalik dozasi uchun tasdiqlovchi ma'lumot yo'q.
Keyinchalik 1500 mkg/kun dozada 12 ketma-ket hafta davomida og'iz orqali qabul qilinganida sog'lom kattalar erkaklarida oxirgi qabul qilinganidan keyin 4-haftagacha qon plazmasida umumiy B12 vitamini Cmax aniqlangan. Qon plazmasidagi konsentratsiya qabul qilishning birinchi 4 haftasi davomida oshadi, boshlang'ich qiymatdan taxminan 2 baravar oshib ketadi. Shundan so'ng, asta-sekin oshish kuzatiladi, bu 12-haftada boshlang'ich qiymatdan 2,8 baravar ko'p bo'lgan maksimal darajaga erishadi. Qon plazmasidagi konsentratsiya oxirgi qabul qilinganidan (12 hafta) keyin pasayadi, lekin hali ham oxirgi qabul qilinganidan 4 hafta o'tgach boshlang'ich qiymatdan 1,8 baravar ko'pdir. 

Preparatni allergiya belgilari, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Uzoq muddat davomida yuqori dozalarni qo'llash tavsiya etilmaydi, agar bemorning professional faoliyati simob yoki simob birikmalari bilan bog'liq bo'lsa.
B12 vitaminini qonning qotishishini oshiruvchi preparatlar bilan qo'llash tavsiya etilmaydi. Preparat bilan davolash davrida periferik qon ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur. Trombozga moyil bemorlar va stenokardiya bilan og'rigan bemorlar uchun davolash jarayonida ehtiyotkorlik bilan harakat qilish va qonning qotishishini nazorat qilish zarur.
Leukoz va eritrotsitoz rivojlanish tendentsiyasi bo'lsa, preparat dozasi kamaytirilishi yoki davolash vaqtincha to'xtatilishi kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llash. Homiladorlik va emizish davrida preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q.
Transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta'sir qilish qobiliyati. Preparatning psixomotor reaksiyalar tezligiga salbiy ta'siri bo'yicha ma'lumotlar yo'q.