-
Tarkibi
Har bir qobiq bilan qoplangan tabletkada:
Faol modda: razagilin (razagilin mesilat shaklida) – 1 mg;
Yordamchi moddalari: mannitol, prejelatinizatsiyalangan kraxmal, makkajo‘xori kraxmali, kolloid kremniy dioksidi, stearin kislotasi, talk.
-
Qo'llanilishi
Parkinson kasalligi (monoterapiya yoki levodopa bilan birga kompleks terapiya tarkibida).
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparat komponentlariga gipersensitivlik;
- o'rtacha yoki og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha);
- feoxromotsitoma;
- petidin yoki boshqa MAO ingibitorlari, fluoksetin va fluvoksamin bilan birga davolash (razagilin bekor qilingandan keyin va ushbu dori vositalari bilan davolash boshlanishi orasidagi tanaffus kamida 14 kun bo'lishi kerak), dekongestantlar, simpatomimetiklar (shu jumladan ularni o'z ichiga olgan preparatlar), dekstrometorfan bilan;
- homiladorlik, laktatsiya davri (prolaktin hosil bo'lishining tormozlanishi fonida laktatsiyaning susayishi xavfi)
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, 1 mg 1 marta kuniga (monoterapiyada yoki levodopa qabul qilish fonida). Davolash kursi uzoq muddatli.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nerv tizimi tomoni:
tez-tez:
- bosh og'rig'i;
- depressiya;
- bosh aylanishi;
- anoreksiya;
- tutqanoqlar;
kamdan-kam:
- miyaning qon aylanishi buzilishi.
Oziq-ovqat tizimi tomoni:
tez-tez:
- ishtahaning pasayishi;
- dispeptik hodisalar.
Harakat apparati tomoni:
tez-tez:
- artalgiya;
- artrit;
- bo'yin og'rig'i.
Teri qoplamlari tomoni:
tez-tez:
- vezikulobulyoz toshmasi;
- kontakt dermatiti;
kamdan-kam:
- teri karcinomasi.
Yurak-qon tomir tizimi tomoni:
tez-tez:
- stenokardiya;
kamdan-kam:
- miokard infarkti.
Boshqalar:
tez-tez:
- grippga o'xshash sindrom;
- isitma;
- leykopeeniya;
- rinitt;
- umumiy zaiflik;
- kon'yunktivit;
- o'tkir siydik chiqarish tizimi buzilishlari;
- allergik reaksiyalar.
Birgalikda davolashda (levodopa preparatlari bilan):
Nerv tizimi tomoni:
tez-tez:
- diskineziya;
- mushak distoniyasi;
- anoreksiya;
- g'ayrioddiy tushlar;
- ataksiy;
kamdan-kam:
- miyaning qon aylanishi buzilishi.
Oziq-ovqat tizimi tomoni:
tez-tez:
- ich qotishi;
- qusish;
- qorin og'rig'i;
- og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining quruqligi.
Harakat apparati tomoni:
tez-tez:
- artalgiya;
- bo'yin og'rig'i;
- tendosinovit.
Teri qoplamlari tomoni:
tez-tez:
- toshma;
kamdan-kam:
- teri melanomasi.
Yurak-qon tomir tizimi tomoni:
tez-tez:
- postural gipotenziya;
kamdan-kam:
- stenokardiya.
Boshqalar:
tez-tez:
- tasodifiy yiqilishlar;
- tana vaznining pasayishi;
- allergik reaksiyalar.
-
Farmakologik xususiyatlari
So‘rilishi tez, bir martalik qabuldan so‘ng mutlaq biologik o‘zlashtirilishi - 36%. Tmах - 0,5 soat. Ovqat Tmахga ta’sir qilmaydi, biroq yog‘li ovqat qabul qilinganda Smах va AUC mos ravishda 60% va 20% ga kamayadi. Farmakokinetikasi 0,5-2 mg doza oraliqda chiziqli xarakterga ega. Oqsillar bilan bog‘lanishi - 60-70%. Jigarda N-dezalkillanish va/yoki gidroksillanish yo‘li bilan metabolizatsiyalanadi, asosiy biologik faol bo‘lmagan metabolit - 1-aminoindan, shuningdek, yana 2 ta metabolit - 3-gidroksi-M-propargil-1-aminoindan va 3-gidroksi-1-aminoindan hosil bo‘ladi. Metabolizm CYP1A2 izofermenti ishtirokida amalga oshiriladi. T1/2 - 0,6-2 soat. Buyraklar orqali (60% dan ortiq), ichak orqali (20% dan ortiq) chiqariladi. Preparatning yuborilgan dozasining 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yengil jigar yetishmovchiligida AUC va Smах qiymatlari mos ravishda 80% va 38% ga oshishi mumkin. O‘rtacha jigar yetishmovchiligida AUC va Smax qiymatlari mos ravishda 500% va 80% dan ortiq bo‘ladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari arterial gipertonik kriz rivojlanish xavfi.
Razagilinni qaytar neyronal serotonin qayta qabul qilinishini to‘xtatuvchi dori vositalari (fluoksetin, fluvoksamin va boshqalar), tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki «serotoninergik sindrom» rivojlanish xavfi bor, bu ongning chalkashishi, gipomaniya, harakat bezovtaligi, titroq, diarreya bilan namoyon bo‘ladi. Ushbu kombinatsiyani qo‘llashdan qochib bo‘lmasa, davolash ehtiyotkorlik bilan o‘tkaziladi.
Razagilinni simpatomimetik dori vositalari, jumladan, efedrin, psixdoefedrin, rinit yoki shamollash simptomlarini davolash uchun mo‘ljallangan preparatlar tarkibida bo‘lganlar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Razagilinni dekstrometorfan va uni o‘z ichiga olgan kombinatsiyalangan dori vositalari bilan birga buyurish tavsiya etilmaydi.
CYP1A2 izofermenti razagilinning metabolizmida ishtirok etgani sababli, ushbu fermentning kuchli ingibitorlari (jumladan, ципрофлоксацин) razagilin plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun bunday dori vositalarini razagilin bilan birga qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Levodopa preparatlarini bir vaqtda qo‘llash razagilinning klirensiga ta’sir qilmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Nervogilni tavsiya etilgan terapevtik dozada qo‘llash «tiramin sindromi»ni chaqirmaydi, bu esa bemorlarga tiraminning ahamiyatli miqdorini o‘z ichiga olgan oziq-ovqat mahsulotlarini (jumladan, pishloq, shokolad) ratsionda cheklovlarsiz ishlatishga imkon beradi.
Razagilinning avtomobil haydash va boshqa mexanizmlarni boshqarishga ta’siri o‘rganilmagan.
Biroq, preparat bilan davolash davrida markaziy asab tizimi tomonidan muhim nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olib.
Homiladorlik va emizish davrida
Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash uchun kontraindikatsiyalangan.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: MAO neselektiv ingibitorlari bilan dozani oshirib yuborishda kuzatiladigan simptomlarga o‘xshash (shu jumladan, arterial gipertenziya, postural gipotenziya).
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik terapiya, maxsus antidot yo‘q.