Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Qabul qilish va taqsimlash
Ichga qabul qilinganidan so'ng trimibutin tezda OITSdan so'riladi. Taqsimlash hajmi (VD) - 88 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi past - taxminan 5%. Trimibutin ahamiyatsiz darajada placentarny to'siqdan o'tadi.
Metabolizm va chiqarish
Trimibutin jigar orqali biotransformatsiyaga uchraydi va asosan metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Sog'lom ko'ngilli shaxslarda bir martalik 300 mg trimibutin qabul qilinganida trimibutinning faol metaboliti - 2-metilamin-2-fenilbutil-3,4,5-trimetoksibenzoat (desmetiltrimibutin) ning farmakokinetik parametrlarining qiymatlari: maksimal konsentratsiya (Cmax) - 441,45 ± 252,99 ng/ml; uni erishish vaqti (Tmax) - 2,20 ± 1,01 soat; organizmda o'rtacha ushlab turish vaqti (MRT) - 17,12 ± 3,14 soat; yarim chiqarilish davri (T½) - 12,52 ± 4,54 soat; taqsimlash hajmi (Vd) - 1279,72 ± 1108,53 l, umumiy klirens (CL4) - 66,51 ± 34,34 l/soat.
Farmakodinamikasi
Trimibutin, ichakning enkephalinergik tizimiga ta'sir qilib, uning peristaltikasini tartibga soluvchi vositadir. Periferik δ-, µ- va k-reseptorlarga, shu jumladan, butun oshqozon-ichak yo'li (OITS) bo'ylab silliq mushaklarda joylashganlarga ta'sir qilib, u markaziy nerv tizimiga ta'sir qilmasdan motorikani tartibga soladi. Shunday qilib, trimibutin OITSning motorikasi bilan bog'liq turli kasalliklarda ichak mushaklarining normal fiziologik faoliyatini tiklaydi.
Visseral sezgirlikni normallashtirib, trimibutin qorin og'rig'i sindromida analgetik ta'sirni ta'minlaydi.