1 tabletka, qoplangan plyonka qobig'i, o'z ichiga oladi:

faol moddalar: montelukast natriy, montelukastga teng - 10 mg, levocetirizin gidroklorid - 5 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristallotsellyuloza, kaltsiy gidrofosfat anhidrid, kros povidon, tozalangan talk, magnit stearat, natriy kraxmal glikolat;

qobiq: titanning dioksidi, gidroksipropilmetilsellyuloza, izopropil spirti, metilen xlorid. 

Bronxial astma profilaktikasi va uzoq muddatli davolash, kasallikning belgilari kun va tun davomida oldini olish; asetilsalisil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda bronxial astmani davolash, jismoniy yuklama sabab bo'lgan bronxospazmni oldini olish.

Dori vositasi mavsumiy yoki surunkali allergik rinit belgilari uchun ko'rsatilgan; mavsumiy allergik rinitni oldini olish va allergik rinit bilan birga keladigan astmani davolash maqsadida.

Dori vositasi shuningdek, mavsumiy allergik rinit belgilari yengillashtiradi.

Jismoniy yuklama tomonidan indüktsiyalangan bronxospazm dominant komponent bo'lgan astmani oldini olish uchun ko'rsatilgan. 

 

 

Tabletkalarni ichkariga qabul qilishadi.

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar uchun dori bir kuniga bitta tabletka yoki shifokor tavsiyasiga ko'ra tayinlanadi.

Astma yoki astma va birga keluvchi mavsumiy allergik rinittan azob chekayotgan 15 yosh va undan katta bemorlar uchun dozasi 10 mg (1 tabletka) kuniga, kechqurun.

Umumiy tavsiyalar

Dorining terapevtik ta'siri bronxial astma ko'rsatkichlarining o'zgarishi bilan 1 kun ichida rivojlanadi. Dori ovqatlanishdan qat'i nazar qo'llanilishi mumkin. Bemorlar, astma nazoratiga erishilgan taqdirda ham, shuningdek, astma yomonlashgan davrlarda dori qabul qilishlari kerakligini xabar berishlari lozim. 

Infektsiyalar va invaziyalar: juda tez-tez yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari.

Qon va limfa tizimidan bo'lgan buzilishlar: kamdan-kam qon ketishiga moyillikning oshishi.

Immun tizimidan bo'lgan buzilishlar: kamdan-kam hiperhissiyalik reaksiyalar; juda kam eozinofilik jigar infiltratsiyasi.

Psiqika sohasidagi buzilishlar: kamdan-kam patologik tushlar, shu jumladan kechki qo'rqinchli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, hayajonlangan holat, ajitatsiya, shu jumladan agressiv xulq-atvor yoki dushmanlik, depressiya, psixomotor giperaqtiwlik (shu jumladan asabiylik, xavotir va tremor); kamdan-kam xotira yomonlashuvi, diqqatni jamlashda muammolar; juda kam gallyutsinatsiyalar, dezorientatsiya, o'zini o'ldirish fikrlari va xulq-atvori (o'zini o'ldirishga moyillik).

Asab tizimidan bo'lgan buzilishlar: kamdan-kam paresteziya/gipesteziya, tutqanoqlar, bosh aylanishi, uyquchanlik,

Yurakdan bo'lgan buzilishlar: kamdan-kam yurak urishi.

Nafas tizimi, ko'krak qafasi va o'rtacha mediastinumdan bo'lgan buzilishlar: kamdan-kam burun qonash; juda kam Cherdja-Stross sindromi, o'pkada eozinofiliya.

Oshqozon-ichak tizimidan bo'lgan buzilishlar: tez-tez diareya, qayt qilish, qusish; kamdan-kam og'izda quruqlik, dispepsiya.

Gepatobiliyar tizimidan bo'lgan buzilishlar: tez-tez qon serumida transaminazlar (ALT, AST) darajasining oshishi; juda kam gepatit (shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar, shuningdek, jigarning aralash zararlanishi).

Teridan va teri osti to'qimalaridan bo'lgan buzilishlar: tez-tez toshma; kamdan-kam qon ko'karishlari, qichish, qichish; juda kam angionevrotik shish; juda kam tugunli eritema, ko'p shaklli eritema.

Skletet-muscle tizimi va bog'lovchi to'qimalardan bo'lgan buzilishlar: kamdan-kam - artralgiyalar, miyalgiyalar, shu jumladan mushak spazmlari.

Umumiy holat va dori vositasini qo'llash bilan bog'liq buzilishlar: tez-tez pirreksiya; kamdan-kam asteniya/charchoq, yomon his qilish, shish.

Farmakodinamikasi

Kompleksli allergiyaga qarshi preparat montelukast natriy va levocetirizindir.

Montelukast selektiv ravishda leyukotrien retseptorlarini bloklaydi. Spesifik ravishda CysLT₁-retseptorlarini (LTC4, LTD4 va LTE4) inhibe qiladi - xronik davom etuvchi yallig'lanishning eng kuchli mediatorlari, bronxial astma paytida bronxlarning gipereaktivligini qo'llab-quvvatlaydi.

Bronxiol va qon tomirlarining silliq mushaklarining spazmini, shishishni, eozinofillar va makrofaglarning migratsiyasini kamaytiradi; shilliq qavat sekretsiyasini kamaytiradi va mukotsilyar transportni yaxshilaydi. Ichga qabul qilinganida yuqori faoliyatga ega. Bronxolitik ta'sir bir kun ichida rivojlanadi va uzoq vaqt davom etadi.

Levocetirizin, (R)-enantiomer cetirizinning, periferik histamin H1-retseptorlarining tanlangan antagonistidir.

H1-histamin retseptorlarini bloklaydi. Levocetirizinning H1-histamin retseptorlariga nisbati cetirizinkidan 2 baravar yuqoridir. Histamin bog'liq allergik reaktsiyalarning bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomirlarining o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi.

Allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, eksudativ, qichishishga qarshi, yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, deyarli antikolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarida deyarli sedativ ta'sirga ega emas.

Farmakokinetikasi

Montelukast

Ichga qabul qilinganidan so'ng montelukast tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganida, plazma qonida maksimal darajaga 2-3 soatda erishiladi. Ichga qabul qilinganida biofaollik 64-73% ni tashkil etadi.

Montelukastning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiq. Vd o'rtacha 8-11 l.

Bir marta 10 mg dozada qabul qilinganida, plazmada faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.

Montelukast jigarni faol metabolizatsiya qiladi. Terapevtik dozalarida montelukast metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi kattalar va bolalarda aniqlanmaydi.

Montelukast metabolizmi jarayonida CYP3A4 va CYP2C9 izofermentlarining ishtirok etishi taxmin qilinadi, shu bilan birga terapevtik konsentratsiyalarda montelukast CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 izofermentlarini inhibe qilmaydi.

Montelukastning yarim hayoti sog'lom yosh kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukastning klirensi sog'lom kattalarda o'rtacha 45 ml/min. Montelukastni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng 86% 5 kun ichida najas bilan chiqariladi va 0,2% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.

Levocetirizin

Ichga qabul qilinganidan so'ng levocetirizin tezda oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilishning to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi tezligi pasayadi. Plazma qonida maksimal darajaga bir marta ichga qabul qilinganidan so'ng 0,9 soatda erishiladi. Muvozanat holati 2 kunda erishiladi. Bir marta va takroriy (kuniga 5 mg) qabul qilinganida maksimal darajalar 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Oqsillar bilan bog'lanish 90% ni tashkil etadi. Preparatning to'qimalardagi taqsimoti va qon-beyarak to'sig'idan o'tishi haqida ma'lumot yo'q. Vd 0,4 l/kg. Sut bilan chiqariladi.

Kiritilgan dozaning 14% dan kamrog'i jigar tomonidan aromatik halqani oksidlanishi, O-dealkilatsiya va tauringa kon'yugatsiya qilish orqali metabolizatsiya qilinadi. Dealkilatsiya asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqani oksidlanishida esa CYP izoformlari ishtirok etadi. Levocetirizin CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faoliyatiga ta'sir qilmaydi, bu esa 5 mg ichga qabul qilinganida yuqori konsentratsiyalardan ancha oshadi. Kam metabolizm va metabolik bosimning yo'qligi sababli levocetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri ehtimoli past.

Yarim hayoti 7,9±1,9 soat. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning 85,4%) chiqariladi, glomerulyar filtratsiya va faol tubulyar sekretsiya orqali. Ichak orqali chiqarilish 12,9% ni tashkil etadi. 

Belgilari: yon ta'sirlarning kuchayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi. 

Montelukast

Montelukastni bronxospazmni to'xtatish uchun, shu jumladan astmatik holatlarda, o'tkir astma tutqanoq paytida qo'llash tavsiya etilmaydi. Montelukast qabul qilayotgan bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda kamdan-kam hollarda,

systematik eozinofiliya rivojlanishi kuzatilgan, ba'zan bu holat sistematik vaskuliti klinik tasviriga mos keladi, bu esa Cherdja-Stross sindromiga mos keladigan holat bo'lib, ko'pincha sistematik glukokortikosteroidlar kiritishni talab qiladi. Ushbu xavfli holatning rivojlanishi ko'pincha, garchi hamma hollarda emas, og'zaki glukokortikosteroidlar dozasining kamayishi bilan oldindan bo'lishi qayd etilgan. Mutaxassislar montelukast qabul qilayotgan bemorlarda sistematik eozinofiliya, gemorragik toshmalar (vaskulit-purpuraga mos keladigan qon ketish turi), nafas olish funksiyasining yomonlashishi, kardiyal shikoyatlar, neyropatiya bilan bog'liq shikoyatlar kabi simptomlarning paydo bo'lishiga diqqat bilan e'tibor berishlari kerak. Shu bilan birga, montelukastni qabul qilish va ko'rsatilgan patologik holatlarning rivojlanishi o'rtasida ishonchli sabab-oqibat aloqasi o'rnatilmaganligini ta'kidlash lozim.

Levocetirizin

O'rta yoki og'ir buyrak funksiyasi buzilgan qariyalar uchun dozani belgilash rejimini tuzatish talab qilinishi mumkin.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kreatinin klirensiga qarab dozani belgilash rejimini tuzatish talab qilinadi. Jigar funksiyasi izolyatsiyalangan buzilgan bemorlarga dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga dozani tuzatish tavsiya etiladi.

Bemorlar levocetirizinni qabul qilish vaqtida alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Montelukast yoki levocetirizinni homiladorlikda insonda xavfsizligini o'rganish uchun yetarli, nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o'tkazilmaganligi sababli, dori vositasini faqat zarur hollarda tayinlash mumkin.

Levocetirizin sut bilan ajralib chiqishi sababli, emizish davrida dori vositasini qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Taqqoslash klinik tadqiqotlari levocetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so'ng, hushyorlik darajasi, javob vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilishi belgilari aniqlamadi. Biroq, ba'zi bemorlar qabul qilish vaqtida uyquchanlik, charchoq yoki asteniya his qilishlari mumkin. Avtotransportni boshqarayotgan va tezkor psixomotor javoblarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. 

Montelukast

Bir marta 10 mg dozada montelukast qabul qilganda, fenobarbital terapiyasi fonida montelukastning AUC 40% ga kamayadi. Montelukast dozalarini tuzatish bo'yicha tavsiyalar mavjud emas. Montelukast terapiyasi davomida P450 sitoxrom tizimini induktsiyalovchi dori vositalarini (masalan, fenobarbital, fenitoin, rifampitsin) qabul qilayotgan bemorlar uchun yetarli klinik kuzatuv o'tkazish zarurligi ta'kidlanadi.

Levocetirizin

Cetirizinning klirensida (16%) teofillin (400 mg 1 marta/kun) ko'p marta kiritilganda kamayish kuzatilgan; bu holda cetirizin bilan bir vaqtda kiritilganda teofillin farmakokinetikasi o'zgarmagan.

His-tuyg'ularga moyil bemorlarda levocetirizin va etanol yoki boshqa markaziy nerv tizimini bostiruvchi vositalarning bir vaqtda qo'llanilishi markaziy nerv tizimiga bostiruvchi ta'sirni kuchaytirishi mumkin. 

Quruq va yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin.