Farmakologik xususiyatlari
So‘rilish
Moksifloksatsinning 400 mg dozada 1 soat davomida bir martalik infuziyasidan so‘ng preparatning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) infuziya oxirida erishiladi va taxminan 4,1 mg/l ni tashkil etadi, bu ko‘rsatkich moksifloksatsinni og‘iz orqali qabul qilgandagi qiymatidan taxminan 26% ga yuqoridir. Moksifloksatsinning ekspozitsiyasi, AUC ("konsentratsiya-vaqt" farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon) ko‘rsatkichi bo‘yicha aniqlanganda, og‘iz orqali qabul qilgandagi ko‘rsatkichdan biroz yuqoriroqdir. Mutlaq biologik mavjudlik taxminan 91% ni tashkil etadi.
400 mg dozada 1 soat davomida kuniga bir marta ko‘p martalik vena ichiga infuziya qilinganda Cssmax va Cssmin mos ravishda 4,1-5,9 mg/l va 0,43-0,84 mg/l oralig‘ida bo‘ladi. O‘rtacha barqaror konsentratsiya, ya’ni 4,4 mg/l, infuziya oxirida erishiladi.
Taqqoslanishi
Moksifloksatsin to‘qimalar va organlarda tez taqsimlanadi va qondagi oqsillar (asosan, albuminlar) bilan taxminan 45% bog‘lanadi. Taqqoslanish hajmi taxminan 2 l/kg ni tashkil etadi.
Moksifloksatsinning yuqori konsentratsiyalari, plazmadagidan yuqori bo‘lgan, o‘pka to‘qimalarida (shu jumladan, epitelial suyuqlikda, alveolyar makrofaglarda), burun bo‘shlig‘i (yuqori jag‘ va etmoid bo‘shliqlari), burun poliplari, yallig‘lanish o‘choqlarida (teri zararlanganda pufakchalar tarkibida) hosil bo‘ladi.
Interstitsial suyuqlik va so‘lakda moksifloksatsin erkin, oqsillar bilan bog‘lanmagan holda, plazmadagidan yuqori konsentratsiyada aniqlanadi. Bundan tashqari, moksifloksatsinning yuqori konsentratsiyalari qorin bo‘shlig‘i organlari to‘qimalarida, peritoneal suyuqlikda va ayollarning jinsiy organlarida aniqlanadi.
Metabolizm
Moksifloksatsin 2-faza biotransformatsiyaga uchraydi va organizmdan buyraklar orqali, shuningdek, ichak orqali o‘zgarmagan holda ham, nofaol sulfo birikmalari (M1) va glyukuronidlar (M2) ko‘rinishida ham chiqariladi. Moksifloksatsin mikrosomal sitoxrom P450 tizimi tomonidan biotransformatsiyaga uchramaydi.
M1 va M2 metabolitlari plazmada boshlang‘ich birikmadan pastroq konsentratsiyada mavjud. Doklinik tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, ushbu metabolitlar xavfsizlik va o‘zlashtirish nuqtai nazaridan organizmga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi.
Chiqarilish
Moksifloksatsinning yarim chiqarilish davri taxminan 12 soatni tashkil etadi. 400 mg dozada yuborilgandan so‘ng o‘rtacha umumiy klirens 179-246 ml/min. Buyrak klirensi 24-53 ml/min. Bu moksifloksatsinning qisman kanalchalar orqali reabsorbtsiyasini ko‘rsatadi. Boshlang‘ich birikma va 2-faza metabolitlari massasi balansi taxminan 96-98% ni tashkil etadi, bu oksidlovchi metabolizm yo‘qligini ko‘rsatadi. Bir martalik dozaning (400 mg) taxminan 22% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, taxminan 26% esa ichak orqali chiqariladi.
Turli guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Yosh, jins va etnik mansublik
Moksifloksatsin farmakokinetikasi erkaklar va ayollarda o‘rganilganda AUC va Cmax ko‘rsatkichlari bo‘yicha 33% farq aniqlangan. Moksifloksatsinning so‘rilishi jinsga bog‘liq emas edi. AUC va Cmax ko‘rsatkichlaridagi farq ko‘proq vazn farqi bilan bog‘liq bo‘lib, jins bilan emas va klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi. Moksifloksatsin farmakokinetikasida turli etnik guruhlar va yoshdagi bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli farqlar aniqlanmagan.
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak funksiyasi buzilgan (shu jumladan kreatinin klirensi <30 ml/min/1,73 m2 bo‘lgan) va uzluksiz gemodializda hamda uzoq muddatli ambulator peritoneal dializda bo‘lgan bemorlarda moksifloksatsin farmakokinetikasida muhim o‘zgarishlar aniqlanmagan.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilgan (Child-Pugh bo‘yicha A va B sinf) bemorlarda moksifloksatsin konsentratsiyasi sog‘lom ko‘ngillilar yoki normal jigar funksiyasiga ega bemorlarnikidan sezilarli farq qilmagan (jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash uchun "Maxsus ko‘rsatmalar"ga qarang).
Bolalar
Moksifloksatsin farmakokinetikasi bolalarda o‘rganilmagan.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
