Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi.
Metronidazol nitro-5-imidazollarga mansub va keng ta'sir doirasiga ega. Qon zardobida preparatning chegaraviy konsentratsiyalari, ular yordamida sezgir shtammlar (S)ni o‘rtacha sezgir shtammlardan, o‘rtacha sezgir shtammlarni esa rezistent shtammlardan (R) ajratish mumkin, quyidagicha: S < 4 mg/l va R > 4 mg/l.
Muayyan mikroorganizmlar turlarida orttirilgan rezistentlikning tarqalishi geografik joylashuv va vaqtga qarab farq qilishi mumkin. Shu sababli, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, mahalliy rezistentlik tarqalishi haqida ma'lumotga ega bo‘lish foydalidir. Ushbu ma'lumotlar faqat umumiy yo‘riqnomalar bo‘lib, ma'lum bakterial shtammlarning ushbu antibiotikka sezgirlik ehtimolini ko‘rsatadi.
Preparatga sezgir: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Metronidazol quyidagi sodda organizmlarning rivojlanishini to‘xtatadi − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Preparatga ba'zan sezgir: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Mikroorganizmlarning sezgir bo‘lmagan shtammlari: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Farmakokinetikasi.
Absorbsiyasi. Peroral qabul qilinganda metronidazol tez va deyarli to‘liq so‘riladi (kamida 80 % bir soat ichida). Preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng qon zardobida maksimal konsentratsiya, ekvivalent dozalarning vena ichiga yuborilishidan keyin erishilgan konsentratsiyaga o‘xshash bo‘ladi.
Peroral qabul qilinganda biologik o‘zlashtirilishi 100 % ni tashkil etadi va bir vaqtda ovqat qabul qilishda sezilarli darajada kamaymaydi.
Taqqoslash. 500 mg bir martalik doza qabul qilingandan taxminan 1 soat o‘tgach, plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentratsiya 10 mkg/ml ni tashkil etadi. 3 soatdan so‘ng plazmadagi o‘rtacha konsentratsiya 13,5 mkg/ml ni tashkil etadi.
Yarim chiqarilish davri – 8-10 soat, qon oqsiliga bog‘lanishi ahamiyatsiz − 20 % dan oshmaydi. Taxminiy taqsimlanish hajmi yuqori (taxminan 40 l, ya'ni 0,65 l/kg).
Taqsimlanishi tez va sezilarli, preparatning qon plazmasidagi darajalariga yaqin konsentratsiyalarga o‘pka, buyrak, jigar, teri, o‘t, orqa miya suyuqligi, so‘lak, urug‘ suyuqligi va vaginal ajralmada erishiladi.
Metronidazol platsentar to‘siqdan o‘tadi va ko‘krak suti bilan ajraladi.