-
Tarkibi
Bir gramm gel quyidagilarni o‘z ichiga oladi: Metronidazol 10 mg
Klotrimazol 20 mg
va yordamchi moddalar: metilgidroksibenzoat, propilgidroksibenzoat, dinatriy edetat, propilenglikol, karbomer-940, benzil spirti, natriy gidroksid, tozalangan suv.
-
Qo'llanilishi
Turli etiologiyali, klinik va mikrobiologik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan bakterial vaginozlar; urogenital trixomoniaz.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Gipersensitivlik (shu jumladan nitroimidazol hosilalariga), leyopeniya (shu jumladan anamnezda), harakatlarni muvofiqlashtirish buzilishi, markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan epilepsiya), jigar yetishmovchiligi.
Homiladorlik - I trimestr, laktatsiya davri.
-
Qo'llash usuli
Intravaginal ravishda tavsiya etiladigan doza 5 g (bitta to‘liq aplikator) kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun). Davolash kursi - 5 kun.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Mahalliy reaktsiyalar: kuyish hissi yoki tez-tez siydik chiqarish, vulvit; jinsiy hamkorida - jinsiy a'zoda kuyish yoki bezovtalik hissi.
Dori vositasini to'xtatgandan so'ng - vaginal kandidiaz rivojlanishi.
Sistemali ta'sirlar rivojlanishi mumkin: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, og'izda quruqlik, ta'm hissining o'zgarishi, shu jumladan "metall" ta'mi, qayt qilish, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riqlar, ich qotishi yoki diareya, siydikning qora rangga bo'yalishi, leykopeniya yoki leykotsitoz.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichish.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
. Intravaginal qo‘llash uchun mo‘ljallangan kombinatsiyalangan preparat bo‘lib, uning samaradorligi tarkibida ikki komponent – metronidazol va klotrimazol mavjudligi bilan bog‘liq. Metronidazol Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis kabi sodda organizmlar, shuningdek, grammanfiy anaeroblar Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), Gardnerella vaginalis va ba’zi gramijobiy mikroorganizmlar Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ga nisbatan yuqori faollikka ega. Ushbu shtammlar uchun minimal to‘xtatuvchi konsentratsiya 0,125 - 6,25 mkg/ml ni tashkil etadi. Klotrimazol imidazol hosilasi hisoblanadi. Fungitsid va bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Mikroorganizmlar hujayra devorining o‘tkazuvchanligini tartibga soluvchi ergosterol biosintezini tormozlaydi. Kichik konsentratsiyalarda fungistatik, katta konsentratsiyalarda esa fungitsid ta’sir ko‘rsatadi. Fungitsid konsentratsiyalarda mitoxondrial va peroksidaz fermentlari bilan o‘zaro ta’sirga kirishadi, natijada vodorod peroksidining konsentratsiyasi toksik darajagacha oshadi, bu esa zamburug‘larning o‘limiga olib keladi. Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, dermatofitlar (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; sodda Trichomonas vaginalis; gramijobiy bakteriyalar Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis ga nisbatan yuqori faollikka ega.
Farmakokinetikasi
. Intravaginal yuborilgandan so‘ng metronidazol tizimli so‘rilishga uchraydi (taxminan 56%). Vaginal gelning nisbiy biologik o‘zlashtirilishi metronidazol vaginal tabletkalarining bir martalik dozasi (500 mg) ga nisbatan 2 baravar yuqori. Sutga va ko‘pchilik to‘qimalarga o‘tadi, gematoensefalik to‘siq va platsentadan o‘tadi. 5 g gel (50 mg metronidazol) ni bir martalik intravaginal yuborilgandan so‘ng sog‘lom ayollarning qon zardobida o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi 237 ng/ml ni tashkil etadi, bu metronidazolning og‘iz orqali 500 mg dozasi qabul qilingandagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyasining 2% ini tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti – 6-12 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kam. Jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) faolligi boshlang‘ich birikmaning 30% ini tashkil etadi. Tizimli ta’sir ko‘rsatuvchi preparat dozasining 60-80% si buyraklar orqali (shu miqdorning 20% o‘zgarmagan holda), 6-15% esa ichak orqali chiqariladi. Klotrimazol intravaginal qo‘llanganda yuborilgan dozaning 3-10% dan ko‘pi so‘rilmaydi. Vaginal sekretda yuqori va qonda past konsentratsiyalar 48-72 soat davomida saqlanadi. Jigarda klotrimazol tezda nofaol metabolitlarga metabolizmga uchraydi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Disulfiramga o‘xshash tarzda etanolga toqat qilmaslikni chaqiradi. Noaniq antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi, nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar (vekuroniy) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Litiyning preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda, qonda litiyning kontsentratsiyasi oshishi mumkin.
Fenobarbital metronidazolning metabolizmini jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalash orqali tezlashtiradi, simetidin esa sekinlashtiradi.
Amfoteritsin V, nistatin, natamitsin klotrimazolning samaradorligini bir vaqtda qo‘llanganda kamaytiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Davolanish davrida spirtli ichimliklarni qabul qilish mumkin emas (disulfiramga o‘xshash reaksiya rivojlanishi mumkin: qorin sohasida spazmatik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yuzga to‘satdan qon quyilishi). Metronidazol treponemalarni harakatsizlantirishi va Nelson testining soxta musbat natijasiga olib kelishi mumkin. Faqat intravaginal qo‘llash uchun! Ko‘zga tushishidan saqlaning!
Davolanish kursi davomida jinsiy hayotdan tiyilish zarur.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Preparat tavsiya etilgan dozalarda buyurilganda dozani oshirib yuborish holatlari kuzatilmagan.