Farmakologik xususiyatlari
Prototrozoid va protivomikrobli preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va oddiy organizmlarning ichki hujayra transport oqsillarining 5-nitro guruhi tiklanishida yotadi.
Qayta tiklangan 5-nitro guruhi mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalarini sintezini inhibe qilib, bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis va shuningdek, Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) va ba'zi gram-pozitiv mikroorganizmlarga (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) nisbatan faol. Amoksitsillin bilan birgalikda Helicobacter pylori ga nisbatan faoliyat ko'rsatadi (amoksitsillin metronidazolga qarshi qarshilikni rivojlanishini inhibe qiladi).
Metronidazolga nisbatan ba'zi aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas, lekin aralash flora (aeroblar va anaeroblar) mavjud bo'lganda, metronidazol aeroblar uchun samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi. O'smalarning nurlanishga sezgirligini oshiradi, alkogolga sezgirlikni keltirib chiqaradi (disulfiramga o'xshash ta'sir), tiklanish jarayonlarini rag'batlantiradi.
Farmakokinetika
Yuqori kirish qobiliyatiga ega bo'lib, organizmning ko'p to'qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o'pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, safro, nafas, amniotik suyuqlik, absesslar bo'shliqlari, vaginal sekresiya, urug' suyuqligi, emizikli sutda bakteritsid konsentratsiyalarga erishadi, gematoensefalik va plasentar to'siqlarni bosib o'tadi. Tarqalish hajmi kattalar uchun - taxminan 0,55 l/kg, yangi tug'ilganlar uchun - 0,54-0,81 l/kg.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 10-20%. Qon ichidagi maksimal konsentratsiya (Сmах) 30-60 daqiqada erishiladi, terapevtik konsentratsiya 6-8 soat davomida saqlanadi. Qon preparatlari uchun minimal konsentratsiya (Cmах) keyingi kiritishda - 18 mkg/ml. Normal safro hosil bo'lishida metronidazolning safrodagi konsentratsiyasi venoz (v/v) kiritilishidan keyin plazmadagi konsentratsiyadan sezilarli darajada oshishi mumkin. Organizmdagi metronidazolning taxminan 30-60% metabolizatsiya qilinadi.
Yarim hayot davri (Т½) normal jigar funksiyasida - 8 soat, alkogol bilan zararlangan jigar funksiyasida - 18 soat (10 dan 29 soatgacha), 28-30 haftalik homiladorlikda tug'ilgan yangi tug'ilganlar uchun - taxminan 75 soat, mos ravishda 32-35 haftalik - 35 soat, 36-40 haftalik - 25 soat. Buyraklar orqali 60-80% (20% o'zgarmagan holda), ichak orqali - 6-15% chiqariladi. Buyrak klirensi - 10,2 ml/min. Buynak funksiyasi buzilgan bemorlarda takroriy kiritishdan so'ng metronidazolning qon serumida to'planishi kuzatilishi mumkin (shuning uchun og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak). Metronidazol va uning asosiy metabolitlari gemodializda qon zardobidan tezda chiqariladi (T1/2 3 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda esa oz miqdorda chiqariladi.