1 tabletkada: faol modda: metformin gidroxlorid - 500 mg; yordamchi modda: karbopol 974 P NF, stearin kislotasi, magniy stearati, tozalangan talk, kolloid suvdan holi kremniy dioksidi.

2-tip qandli diabet (insulinga bog‘liq bo‘lmagan) dietoterapiya va jismoniy yuklamaning samarasizligida, semizlik bilan kechuvchi bemorlarda: kattalarda monoterapiya sifatida yoki boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar yoki insulin bilan birga; 10 yosh va undan katta bolalarda monoterapiya sifatida yoki insulin bilan birga.

o‘tkir yoki surunkali metabolik atsidoz, diabetik ketoatsidoz, diabetik prekom va koma; buyrak yetishmovchiligi, buyrak funksiyasining buzilishi (KK<60 ml/min); tanani suvsizlanishi, og‘ir infeksiya, gipoglikemik shok, buyrak funksiyasining buzilishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan holatlar, to‘qima gipoksiyasining rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo‘lgan simptomlari (jumladan, yurak yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti, nafas yetishmovchiligi); tomir ichiga yuborish uchun kontrastli yod saqlovchi moddalarni qo‘llash (jumladan, v/v urografiya, v/v xolangiografiya, angiografiya, KT o‘tkazishda); o‘tkir alkogolli intoksikatsiya, surunkali alkogolizm, metformin ga yuqori sezuvchanlik.

Og‘iz orqali, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. Doza va qabul qilish tezligi qo‘llanilayotgan dori shakliga bog‘liq. Monoterapiyada kattalar uchun boshlang‘ich bir martalik doza 500 mg. Qo‘llanilayotgan dori shakliga qarab, qabul qilish tezligi 1-3 marta/kun. 850 mg 1-2 marta/kun qo‘llash mumkin. Zarurat tug‘ilganda doza asta-sekin 1 haftalik interval bilan 2-3 g/kun gacha oshiriladi. 10 yosh va undan katta bolalarda monoterapiyada boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg 1 marta/kun yoki 500 mg 2 marta/kun. Zarurat tug‘ilganda, kamida 1 haftalik interval bilan, doza maksimal 2 g/kun 2-3 qabulga oshirilishi mumkin. 10-15 kundan so‘ng doza qondagi glyukoza natijalariga asoslanib tuzatiladi. Insulin bilan birga qo‘llaniladigan kombinatsiyalangan terapiyada metformin boshlang‘ich doza 500-850 mg 2-3 marta/kun. Insulin dozasini qondagi glyukoza natijalariga asoslanib tanlanadi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: mumkin (odatda davolash boshida) ko'ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, qorin sohasida noqulaylik hissi; ayrim hollarda jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi, gepatit (davolash to'xtatilgandan so'ng yo'qoladi). Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda laktat-atsidoz (davolashni to'xtatish talab qilinadi). Qon yaratuvchi tizim tomonidan: juda kam hollarda vitamin B12 ning so'rilishi buzilishi. 10 yosh va undan katta bolalarda nojo'ya reaksiyalar profili kattalarnikiga o'xshash.

Peroral gipoglikemik vosita, biguanidlar (dimetilbiguanid) guruhiga mansub. Metformin ta’sir mexanizmi uning glyukoneogenezni, shuningdek, erkin yog‘ kislotalari hosil bo‘lishi va yog‘larning oksidlanishini bostirish qobiliyati bilan bog‘liq. Periferik retseptorlarning insulinga sezuvchanligini va glyukozaning hujayralar tomonidan utilizatsiyasini oshiradi. Metformin qondagi insulin miqdoriga ta’sir qilmaydi, biroq uning farmakodinamikasini bog‘langan insulin va erkin insulin nisbati kamayishi, insulin va proinsulin nisbati oshishi hisobiga o‘zgartiradi. Metformin glikogen sintezini stimulyatsiya qiladi, glikogensintetazaga ta’sir ko‘rsatadi. Barcha turdagi membrana glyukoza tashuvchilarining transport quvvatini oshiradi. Ichakda glyukoza so‘rilishini sekinlashtiradi. Triglitseridlar, LDL, VLDL darajasini pasaytiradi. Metformin qonning fibrinolitik xususiyatlarini to‘qima tipidagi plazminogen aktivatori ingibitorini bostirish hisobiga yaxshilaydi. Metformin qabul qilinganda bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi. Farmakokinetika Ichga qabul qilingandan so‘ng metformin sekin va to‘liq bo‘lmagan so‘riladi. Plazmadagi Cmax taxminan 2,5 soatda erishiladi. 500 mg bir martalik dozada mutlaq biologik o‘zlashtirilish 50-60% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda metformin so‘rilishi kamayadi va sekinlashadi. Metformin tezda organizm to‘qimalariga taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. So‘lak bezlari, jigar va buyraklarda to‘planadi, buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan T1/2 2-6 soatni tashkil etadi. Buyrak funksiyasi buzilganda metformin kumulyatsiyasi mumkin.

Bir vaqtda sul'fonilmochevina hosilalari, akarboza, insulin, salitsilatlar, MAO ingibitorlari, oksitetratsiklin, APF ingibitorlari, klofibrat, siklofosfamid bilan qo‘llanganda metformin gipoglikemik ta’sirining kuchayishi mumkin. Bir vaqtda GKS, og‘iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar, danazol, epinefrin, glyukagon, qalqonsimon bez gormonlari, fenotiazin hosilalari, tiazid diuretiklari, nikotin kislotasi hosilalari bilan qo‘llanganda metformin gipoglikemik ta’sirining kamayishi mumkin. Metformin qabul qilayotgan bemorlarda diagnostik tekshiruvlar uchun yod saqlovchi kontrast moddalardan foydalanish (shu jumladan, v/v urografiya, v/v xolangiografiya, angiografiya, KT) buyrak funksiyasining o‘tkir buzilishi va laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu kombinatsiyalar kontraindikatsiyalangan. Beta2-adrenomimetiklar in'ektsiya ko‘rinishida qonda glyukoza kontsentratsiyasini oshiradi, chunki ular B2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qiladi. Bunday holatda qonda glyukoza kontsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Zarurat tug‘ilganda insulin buyurish tavsiya etiladi. Tsimetidin bilan bir vaqtda qabul qilish laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. "Halqali" diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish funksional buyrak yetishmovchiligi tufayli laktat-atsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Etanol bilan bir vaqtda qabul qilish laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi. Nifedipin metformin so‘rilishini va Smax ni oshiradi. Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomitsin), buyrak kanallari orqali sekretsiya qilinadi, metformin bilan kanallik transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uning Smax oshishiga olib kelishi mumkin.

O‘tkir infeksiyalar, surunkali infeksion-yallig‘lanish kasalliklarining zo‘rayishi, jarohatlar, o‘tkir jarrohlik kasalliklari, degidratatsiya xavfi bo‘lgan hollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Jarrohlik amaliyotlari oldidan va ularni o‘tkazgandan keyin 2 kun davomida qo‘llanilmaydi. Metforminni keksa yoshdagi bemorlarda va og‘ir jismoniy mehnat qiluvchi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, bu laktatatsidoz rivojlanish xavfining oshishi bilan bog‘liq. Qariyalar yoshidagi bemorlarda ko‘pincha buyrak funksiyasining simptomsiz buzilishi kuzatiladi. Buyrak funksiyasining buzilishi antigipertenziv preparatlar yoki diuretiklar, shuningdek, NPVS qabul qilish natijasida yuzaga kelgan hollarda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Agar davolash davomida bemorda mushaklarda tirishishlar, ovqat hazm qilishning buzilishi (qorin og‘rig‘i) va kuchli asteniyaga duch kelingan bo‘lsa, bu simptomlar laktatatsidoz rivojlanishining boshlanishidan dalolat berishi mumkinligini inobatga olish kerak. Davolash davrida buyrak funksiyasini nazorat qilish, plazmadagi laktat miqdorini aniqlash kamida yiliga 2 marta, shuningdek, miyalgiya paydo bo‘lganda o‘tkazilishi kerak. Metformin monoterapiya sifatida dozalash tartibiga muvofiq qo‘llanilganda, odatda, gipoglikemiya rivojlanmaydi. Biroq, insulin yoki sulfonilmochevina hosilalari bilan birga qo‘llanilganda gipoglikemiya rivojlanish xavfi mavjud. Bunday hollarda qonda glyukoza kontsentratsiyasini ayniqsa diqqat bilan nazorat qilish zarur. Davolash davrida bemorlar laktatatsidoz rivojlanish xavfi tufayli alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak. Doklinik tadqiqotlarda metforminning kanserogen potensiali yo‘qligi ko‘rsatilgan. Homiladorlik va laktatsiya davri Metforminni homiladorlikda qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha yetarli va qat'iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlikda faqat zarur hollarda, terapiyaning ona uchun kutilayotgan foydasi homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsa, qo‘llash mumkin. Metformin platsentar to‘siqdan o‘tadi. Metformin kichik miqdorlarda ona sutiga o‘tadi, bunda ona sutidagi metformin kontsentratsiyasi ona plazmasidagi kontsentratsiyaning 1/3 qismini tashkil qilishi mumkin. Metformin qabul qilinayotgan onalarda emizikli chaqaloqlarda nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmagan. Biroq, ma’lumotlar cheklanganligi sababli, laktatsiya davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Emizishni to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilishda emizishning foydasi va bolada nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishining potentsial xavfi hisobga olinishi kerak. Doklinik tadqiqotlarda metformin insonda qo‘llaniladigan terapevtik dozalardan 2-3 baravar yuqori dozada teratogen ta’sir ko‘rsatmasligi aniqlangan. Metformin mutagen potensialga ega emas, fertilitetga ta’sir qilmaydi. Jigar funksiyasi buzilishida qo‘llash Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas. Buyrak funksiyasi buzilishida qo‘llash Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas. Keksa bemorlarda qo‘llash Metforminni 60 yoshdan oshgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, bu laktatatsidoz rivojlanish xavfining oshishi bilan bog‘liq.

Siptomlar: metformin 85 g dozasida (maksimal sutkalik dozaning 42,5 baravaridan oshiq) qo‘llanganda gipoglikemiya kuzatilmagan, biroq laktatatsidoz rivojlanishi qayd etilgan. Metforminning sezilarli dozada oshirib yuborilishi yoki bog‘liq xavf omillari laktatatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin (qarang «Maxsus ko‘rsatmalar»). Davolash: laktatatsidoz belgilari paydo bo‘lsa, preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish, bemorni zudlik bilan shifoxonaga yotqizish va laktat konsentratsiyasini aniqlab, tashxisni aniqlashtirish zarur. Laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializ hisoblanadi. Shuningdek, simptomatik davolash o‘tkaziladi.