-
Tarkibi
1 tabletka, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, quyidagilarni o‘z ichiga oladi: faol modda: metformina gidroxlorid – 500,0 mg, yordamchi modda: yadro – povidon K-17 (past molekulyar tibbiy polivinilpirrolidon 12600±2700), magniy stearat, qobiq – gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), polietilenglikol 4000 (makrogol 4000), titana dioksid.
-
Qo'llanilishi
2-tip qandli diabet, ayniqsa semizlik bilan og‘rigan bemorlarda, dietoterapiya va jismoniy mashqlar samarasiz bo‘lganda: kattalarda monoterapiya sifatida yoki boshqa og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan yoki insulin bilan birga, 10 yoshdan boshlab bolalarda monoterapiya sifatida yoki insulin bilan birga. 2-tip qandli diabetning oldini olish uchun, 2-tip qandli diabet rivojlanishining qo‘shimcha xavf omillari bo‘lgan, hayot tarzini o‘zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erishilmagan prediyabetli bemorlarda.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- Metformin yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik, - diabetik ketoatsidoz, diabetik prekomatoz holat, koma, - buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi 45 ml/min dan kam), - buyrak funksiyasi buzilishi rivojlanish xavfi bilan kechadigan o'tkir holatlar: dehidratatsiya (surunkali yoki og'ir diareya, ko'p martalik qusish xurujlari), og'ir infeksion kasalliklar (masalan, nafas yo'llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari), shok, - to'qima gipoksiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo'lishi (shu jumladan, o'tkir yurak yetishmovchiligi yoki gemodinamik ko'rsatkichlari beqaror bo'lgan surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti), - keng ko'lamli jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar, insulinterapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan hollarda (qarang "Maxsus ko'rsatmalar"), - jigar yetishmovchiligi, jigar funksiyasining buzilishi, - surunkali alkogolizm, alkogol bilan o'tkir zaharlanish, - homiladorlik, - laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda), - radioizotop yoki rentgenologik tekshiruvlar oldidan 48 soatdan kam va tekshiruvdan keyin 48 soat davomida yod saqlovchi kontrast modda (masalan, tomir ichiga urografiya, angiografiya) yuborilishi (qarang "O'zaro ta'sir"), - gipokaloriyali dieta (kuniga 1000 kkal dan kam)ga rioya qilish, - 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi, klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli.
-
Qo'llash usuli
Metformin preparatini og‘iz orqali, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suv bilan qabul qilinadi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan kattalar (KK ≥90 ml/min) Monoterapiya va boshqa peroral gipoglikemik vositalar bilan birga 2-tip qandli diabetda kombinatsiyalangan terapiya • Oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi, 2-3 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat paytida qabul qilinadi. • Har 10-15 kunda dozani qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasi natijalariga asoslanib tuzatish tavsiya etiladi. • Preparatning qo‘llab-quvvatlovchi dozasi odatda 1500-2000 mg/kun. GIT tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish uchun sutkalik doza 2-3 qabulga bo‘linishi kerak. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg/kun, 3 qabulga bo‘lingan holda. • Dozaning sekin oshirilishi GIT tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirishga yordam berishi mumkin. • Metformin preparatini 2000-3000 mg/kun dozada qabul qilayotgan bemorlar metforminning boshqa preparatlariga 1000 mg dozada o‘tkazilishi mumkin. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg/kun, 3 qabulga bo‘lingan holda. Boshqa gipoglikemik preparatdan o‘tish rejalashtirilganda, boshqa preparatni qabul qilish to‘xtatiladi va Metformin Avexima preparatini yuqorida ko‘rsatilgan dozada qabul qilish boshlanadi. Insulin bilan kombinatsiya Qon glyukozasini yaxshiroq nazorat qilish uchun metformin va insulin kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo‘llanilishi mumkin. Metformin Avexima preparatining oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi, 2-3 marta kuniga, insulin dozasini esa qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tanlanadi. Bolalar va o‘smirlar 10 yoshdan boshlab preparat monoterapiya sifatida ham, insulinga qo‘shib ham qo‘llanilishi mumkin. Oddiy boshlang‘ich doza 500 mg yoki 850 mg ni tashkil etadi, 1 marta kuniga ovqatdan keyin yoki ovqat paytida. 10-15 kundan so‘ng doza qon glyukozasi konsentratsiyasiga asoslanib tuzatilishi kerak. Maksimal sutkalik doza 2000 mg, 2-3 qabulga bo‘lingan holda. Prediabetda monoterapiya: Oddiy doza 1000-1700 mg/kun, ovqatdan keyin, 2 qabulga bo‘lingan holda. Preparatni keyingi qo‘llash zaruriyatini baholash uchun muntazam glikemik nazorat tavsiya etiladi. Keksalar Buyrak funksiyasi pasayishi mumkinligi sababli Metformin Avexima preparati dozasini buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlari (qon zardobida kreatinin konsentratsiyasini yiliga kamida 2-4 marta aniqlash) muntazam nazorati ostida tanlash kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Metformin buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, KK 30-59 ml/min bo‘lgan bemorlarda faqat laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiruvchi holatlar/risk omillari bo‘lmaganda qo‘llanilishi mumkin. Buyrak funksiyasi (KK) metformin bilan davolash boshlanishidan oldin va keyin kamida yiliga 1 marta baholanishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va keksalarda buyrak funksiyasini tez-tez (har 3-6 oyda) nazorat qilish kerak. Agar KK 30 ml/min dan past bo‘lsa, preparatni qabul qilish darhol to‘xtatilishi kerak. Davolash davomiyligi Metformin Avexima preparatini har kuni, tanaffussiz qabul qilish kerak. Davolash to‘xtatilganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Dori vositasini qo‘llashda HP yuzaga kelish chastotasining Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti (JSST) tavsiyalariga muvofiq tasnifi: juda tez-tez: >1/10, tez-tez: 1/10 – 1/100, kamdan-kam: 1/100 – 1/1000, kam: 1/1000 – 1/10000, juda kam: ≤1/10000. Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar Juda kam: laktatsidoz (qarang bo‘lim «Maxsus ko‘rsatmalar»). Metformin uzoq muddat qabul qilinganda B12 vitamini so‘rilishining pasayishi kuzatilishi mumkin. Megaloblast anemiya aniqlanganda bunday etiologiya ehtimolini hisobga olish zarur. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez: ta’m sezgisining buzilishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar Juda tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ishtahaning yo‘qligi, qorin og‘rig‘i. Ushbu HP ma’lumotlari ko‘pincha davolashning boshlang‘ich davrida yuzaga keladi va ko‘pchilik hollarda, qabul davom ettirilganda, ular o‘z-o‘zidan yo‘qoladi. HP kamaytirish uchun preparatni ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Dozaning sekin oshirilishi OVHT tomonidan o‘zlashtirilishini yaxshilashi mumkin. Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar Juda kam: jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining buzilishi va gepatit. Preparat bekor qilingandan so‘ng ushbu HP to‘liq yo‘qoladi. Terining va teri osti to‘qimalarining buzilishlari Juda kam: teri reaksiyalari, masalan, eritema, qichishish, teri toshmasi. 10-16 yoshdagi cheklangan bolalar soni ishtirok etgan, 1 yil davomida metformin qabul qilgan nazoratli klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatadiki, bolalarda HP xususiyati va og‘irligi kattalardagi bemorlarnikiga o‘xshash.
-
Farmakologik xususiyatlari
Farmakoterapevtik guruhi: biguanidlar guruhiga mansub og'iz orqali qo'llaniladigan gipoglikemik vosita. Metformin - gipoglikemik ta'sirga ega biguanid bo'lib, qon plazmasida bazal va postprandial glyukoza miqdorini kamaytiradi. Insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilmaydi va shu sababli gipoglikemiyani chaqirmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga sezuvchanligini va hujayralar tomonidan glyukozaning utilizatsiyasini oshiradi. Glyukoneogenez va glikogenolizni inhibitsiya qilish hisobiga jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Ichakda glyukozaning so'rilishini sekinlashtiradi. Metformin glikogensintazaga ta'sir qilib, glikogen sintezini stimulyatsiya qiladi. Barcha turdagi membrana glyukoza tashuvchilarining transport imkoniyatini oshiradi. Metformin qabul qilish fonida bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi. Metformin lipid almashinuviga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar (PZLP) va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni qo‘llash: 60 yoshdan oshgan, og‘ir jismoniy ish bilan shug‘ullanuvchi shaxslarda, bu ularda laktatatsidoz rivojlanish xavfining oshishi bilan bog‘liq, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 30-59 ml/min), emizish davrida, 10 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshida.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: metformin 85 g dozada (maksimal sutkalik dozaning 42,5 baravaridan oshiq) qo‘llanganda gipoglikemiya epizodlari kuzatilmagan. Biroq, bu holatda laktatatsidoz rivojlanishi qayd etilgan. Katta dozada dozani oshirib yuborish yoki bog‘liq xavf omillari laktatatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktatatsidoz simptomlari: kuchli holsizlik, mialgiya, qorin og‘rig‘i, nafas olish buzilishlari, ortiqcha uyquchanlik. Og‘ir laktatatsidozda arterial gipotenziya va rezistent bradiaritmiya rivojlanishi qayd etilgan. Davolash: laktatatsidoz belgilari paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish, bemorni zudlik bilan shifoxonaga yotqizish va laktat konsentratsiyasini aniqlab, tashxisni aniqlashtirish zarur. Laktat va metformin organizmdan chiqarilishining eng samarali usuli gemodializ hisoblanadi. Simptomatik davolash ham o‘tkaziladi.