-
Tarkibi
1 tabletkada quyidagilar mavjud:
faol modda: metformin gidroxlorid (100% modda hisobida) 500 mg, 850 mg yoki 1000 mg;
yordamchi modda: yordamchi modda kraxmal 1500 (qisman prejelatinizatsiyalangan), povidon, kroskarmeloza natriy, magniy stearat, mikrokristallik sellyuloza.
Plenka qobig'i: sepifilm 752 oq (gipromelloza, mikrokristallik sellyuloza, makrogol stearat, titan dioksid), makrogol 6000.
-
Qo'llanilishi
2-tip qandli diabetda, dietoterapiya va jismoniy mashqlar rejimi samarasiz bo'lsa, ayniqsa ortiqcha tana vazniga ega bemorlarda; — monoterapiya yoki boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birgalikda yoki insulin bilan birga kattalarni davolash uchun. — monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda 10 yoshdan boshlab bolalar va o'smirlarni davolash uchun. Kattalarda 2-tip qandli diabet va ortiqcha tana vazniga ega bemorlarda diabet asoratlarini kamaytirish uchun dietoterapiya samarasiz bo'lsa, birinchi tanlov preparati sifatida.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
metformin yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik; • har qanday turdagi o'tkir metabolik atsidoz (masalan, laktatsidoz, diabetik ketoatsidoz); • og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (SKF <30 ml/min) • buyrak funksiyasi buzilishi rivojlanish xavfi bilan kechadigan o'tkir holatlar, masalan, organizmning suvsizlanishi, og'ir infeksion kasalliklar, shok; to'qimalarda gipoksiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo'lgan kasalliklar (ayniqsa, o'tkir kasalliklar yoki surunkali kasallikning zo'rayishi): dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, shok; jigar yetishmovchiligi, o'tkir alkogol bilan zaharlanish, alkogolizm.
-
Qo'llash usuli
buyrak funksiyasi normal bo'lgan kattalar bemorlar (SKF ≥90 ml/min). Monoterapiya yoki boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan birgalikda davolash Odatda boshlang'ich doza 500 mg (½ Metfogamma 1000 tabletkasi) kuniga 2–3 marta ovqat paytida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. 10–15 kundan so'ng doza qondagi glyukoza darajasi natijalariga muvofiq tuzatilishi kerak. Dozaning sekin oshirilishi ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar namoyon bo'lishini kamaytirishga yordam beradi. Maksimal tavsiya etiladigan sutkalik doza 3000 mg, 3 qabulga bo'lingan holda.
-
Nojo´ya ta´sirlar
davolash boshida eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, ishtahaning yo'qligi hisoblanadi. Bu simptomlar ko'p hollarda o'z-o'zidan o'tib ketadi. Ko'rsatilgan nojo'ya hodisalarni oldini olish uchun dozani sekin oshirish va sutkalik dozaning 2–3 qabulga bo'lib qabul qilinishi tavsiya etiladi. Nojo'ya ta'sirlar uchrash tezligiga ko'ra quyidagi toifalarga bo'linadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 va <1/10), tez-tez emas (>1/1000 va <1/100), kamdan-kam (>1/10000 va <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10 000). Har bir tizim-organ klassida nojo'ya reaksiyalar ularning klinik ahamiyati kamayish tartibida keltirilgan. Modda almashinuvi buzilishi: kamdan-kam — laktatsidoz (qarang. MAXSUS KO'RSATMALAR). Preparat uzoq muddat qo'llanilganda B12 vitamini so'rilishi kamayishi mumkin, bu uning qondagi darajasining pasayishi bilan kechadi. Agar bemorda megaloblast anemiya bo'lsa, B12 gipovitaminozining bunday mumkin bo'lgan sababini hisobga olish tavsiya etiladi. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez — ta'm sezgisi buzilishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Metformin jigar glukoneogenezini tormozlaydi, ichakdan glyukoza so‘rilishini kamaytiradi, periferik glyukoza utilizatsiyasini kuchaytiradi, shuningdek, to‘qimalarning insulinga sezuvchanligini oshiradi. Shu bilan birga, u oshqozon osti bezining beta-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi, gipoglikemik reaksiyalar chaqirmaydi. Qonda umumiy xolesterin, triglitseridlar va past zichlikdagi lipoproteinlar miqdorini kamaytiradi.
Farmakokinetika
Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng metformin me’da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. Biokiraolishligi 50-60% ni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiya (Smax) og‘iz orqali qabul qilingandan 2,5 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish Smax ni 40% ga kamaytiradi va unga erishishni 35 daqiqaga sekinlashtiradi. Metformin to‘qimalarda tez taqsimlanadi, deyarli plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi. Juda kam darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom subyektlarda metformin klirensi 400 ml/min ni tashkil etadi (kreatinin klirensidan 4 baravar yuqori), bu faol kanalchali sekretsiya mavjudligini ko‘rsatadi. Yarim chiqarilish davri 6,5 soatni tashkil etadi. Buyrak funksiyasi buzilganda preparatning kumulyatsiyasi mumkin.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar: danazolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki u giperglikemik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Danazol bilan davolash zarur bo'lsa va uni qabul qilish to'xtatilgandan so'ng, metformin dozasini glikemiya darajasi nazorati ostida tuzatish talab etiladi. Maxsus ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar: xlorpromazin - katta dozalarda (kuniga 100 mg) qabul qilinganda, insulinni ajralishini kamaytirib, qonda glyukoza konsentratsiyasini oshiradi. Neyroleptiklar bilan davolashda va ularni qabul qilish to'xtatilgandan so'ng, metformin dozasini qonda glyukoza konsentratsiyasi nazorati ostida tuzatish talab etiladi.
Sulfanilmochovina hosilalari, salitsilatlar, akarboza, insulin, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, monoaminooksidaza ingibitorlari, oksitetratsiklin, angiotenzin aylanish fermenti ingibitorlari, fibrokislota hosilalari, siklofosfamid, β-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metforminning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin.
Glyukokortikosteroidlar, og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar, epinefrin, simpatomimetiklar, glyukagon, qalqonsimon bez gormonlari tarkibida yod bo'lgan preparatlar, tiazid va "halqali" diuretiklar, fenotiazin hosilalari, nikotin kislotasi hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda metforminning gipoglikemik ta'siri kamayishi mumkin. Nifedipin metforminning so'rilishini, Smax ni oshiradi, chiqarilishini sekinlashtiradi. Simetidin metforminning chiqarilishini sekinlashtiradi, natijada laktatsidoz rivojlanish xavfi oshadi. Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinin, xinin, ranitidin, triamteren va vankomitsin), buyrak kanallari orqali chiqariladigan, kanallik transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uzoq muddatli davolashda Smax ni 60% ga oshirishi mumkin.
Metformin bilvosita antikoagulyantlar (kumarinni hosilalari) ta'sirini susaytirishi mumkin. Laktatsidoz rivojlanish xavfi o'tkir alkogolli intoksikatsiya holatida, ayniqsa ochlik, past kaloriyali dieta yoki jigar yetishmovchiligi bo'lsa, kuchayadi. Davolash vaqtida alkogol va etanol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak. Metforminning kumulyatsiyasi va laktatsidoz rivojlanishi yod saqlovchi kontrast preparatlarni tomir ichiga yuborishda mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Davolanish davrida plazmadagi laktat miqdorini kamida yiliga 2 marta, shuningdek, mialgiya paydo bo‘lganda aniqlash zarur. Bundan tashqari, har 6 oyda bir marta qonda kreatinin miqdorini nazorat qilish zarur (ayniqsa, keksalar uchun). Metformin sulfonilmochevina hosilalari bilan birga qo‘llanilishi mumkin.
Bunday hollarda qonda glyukoza kontsentratsiyasini ayniqsa diqqat bilan nazorat qilish zarur. Rentgenokontrast tadqiqot (urografiya, tomir ichiga angiografiya) o‘tkazilishidan 48 soat oldin va 48 soat davomida metformin qabul qilishni to‘xtatish kerak. Bronxo-o‘pka infeksiyasi yoki siydik-tanosil tizimi infeksion kasalligi paydo bo‘lsa, bemor darhol davolovchi shifokorga xabar berishi kerak.
Avtotransport boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri
Preparatni monoterapiyada qo‘llash avtotransport boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Metformin boshqa gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari, insulin va boshqalar) bilan birga qo‘llanganda gipoglikemik holatlar rivojlanishi mumkin, bunda avtotransport boshqarish va yuqori e’tibor hamda tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyati yomonlashadi. Preparatni bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlash va qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llamaslik kerak.
Homiladorlikni rejalashtirishda, shuningdek, metformin qabul qilish fonida homiladorlik yuzaga kelganda, u bekor qilinishi va insulinterapiya tayinlanishi kerak. Sutga o‘tishi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli, ushbu preparat emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Agar metformin emizish davrida qo‘llanishi zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Metformin dozasi oshib ketganda o‘lim bilan yakunlanadigan laktatatsidoz rivojlanishi mumkin. Laktatatsidoz rivojlanishiga buyrak funksiyasi buzilishi natijasida preparatning kumulyatsiyasi ham sabab bo‘lishi mumkin. Laktatatsidozning dastlabki belgilari ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, tana haroratining pasayishi, qorin og‘rig‘i, mushak og‘rig‘i bo‘lib, keyinchalik nafas olish tezlashishi, bosh aylanishi, hushning buzilishi va koma rivojlanishi mumkin.
Davolash: Laktatatsidoz belgilari paydo bo‘lsa, metformin bilan davolashni darhol to‘xtatish, bemorni zudlik bilan shifoxonaga yotqizish va laktat kontsentratsiyasini aniqlab, tashxisni tasdiqlash zarur. Laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializ hisoblanadi. Simptomatik davolash ham o‘tkaziladi. Metformin sulfonilmochevina preparatlari bilan birga qo‘llanganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.