-
Tarkibi
Tabletkalar - 1 tab.:
Faol modda: tiamazol 100% modda hisobida - 5 mg;
yordamchi modda: laktosa monogidrat, mikrokristallik sellyuloza, natriy karboksimetilkrakhmal, kolloid kremniy dioksidi, kalsiy stearati.
-
Qo'llanilishi
Tireotoksikoz;
tireotoksikozni jarrohlik davolashga tayyorlash;
tireotoksikozni radioaktiv yod bilan davolashga tayyorlash;
radioaktiv yod ta’sirining latent davrida terapiya. Radioaktiv yod ta’siri boshlanishidan oldin (4-6 oy davomida) o‘tkaziladi;
istisno holatlarda - umumiy holat yoki individual sabablarga ko‘ra radikal davolashni o‘tkazish mumkin bo‘lmaganda, tireotoksikozning uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi terapiyasi;
yod preparatlari buyurilganda (shu jumladan yod saqlovchi rentgen kontrast vositalarini qo‘llash holatlari) latent tireotoksikoz, avtonom adenomalar yoki anamnezda tireotoksikoz mavjud bo‘lsa, tireotoksikozning oldini olish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Tiamazolga yoki tiomochevina hosilalariga va/yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
agranulotsitoz ilgari karbimazol yoki tiamazol bilan davolash vaqtida;
granulotsitopeniya (shu jumladan anamnezda);
jigar yetishmovchiligi boshlanishidan oldin xolestaz;
emizish davri;
tiamazol bilan natriy levotiroksin kombinatsiyasida homiladorlik davrida davolash;
laktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi.
Merkazolil preparatini 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Juda katta o‘lchamdagi bo‘g‘im bilan nafas yo‘llarining torayishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (faqat operatsiyaga tayyorgarlik davrida qisqa muddatli davolash); jigar yetishmovchiligida.
-
Qo'llash usuli
Tabletkalarni ovqatdan keyin, chaynalmay, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichga qabul qilish kerak. Sutkalik doza bir marta yoki ikki-uch marta bo'lib qabul qilinadi. Davolash boshida bir martalik doza kun davomida qat'iy belgilangan vaqtda qabul qilinadi.
Qo'llab-quvvatlovchi doza bir marta nonushtadan keyin qabul qilinadi.
Tireotoksikoz:
Kasallik og'irligiga qarab, Merkazolil preparatidan 20-40 mg/kun 3-6 hafta davomida buyuriladi. Qalqonsimon bez funksiyasi normallashgandan so'ng (odatda 3-8 hafta ichida) qo'llab-quvvatlovchi doza 5-20 mg/kun qabul qilinadi. Shu vaqtdan boshlab natriy levotiroksin qo'shimcha ravishda buyuriladi.
Tireotoksikozni jarrohlik davolashga tayyorlashda Merkazolil preparatidan 20-40 mg/kun eutiroid holatga erishilgunga qadar buyuriladi. Shu vaqtdan boshlab natriy levotiroksin qo'shimcha ravishda buyuriladi. Operatsiyaga tayyorgarlik vaqtini qisqartirish maqsadida, qo'shimcha ravishda beta-adrenoblokatorlar va yod preparatlari buyuriladi.
Radioaktiv yod bilan davolashga tayyorlashda: Merkazolil preparatidan 20-40 mg/kun eutiroid holatga erishilgunga qadar buyuriladi.
Radioaktiv yod ta'sirining latent davrida terapiya: kasallik og'irligiga qarab, Merkazolil preparatidan 5-20 mg/kun radioaktiv yod ta'siri boshlanguncha (4-6 oy) buyuriladi.
Uzoq muddatli tireostatik qo'llab-quvvatlovchi terapiya: Merkazolil preparatidan 1,25 - 2,5-10 mg/kun va qo'shimcha ravishda kichik dozalarda natriy levotiroksin buyuriladi. Tireotoksikozni davolashda terapiya davomiyligi 1,5 dan 2 yilgacha.
Yod preparatlari buyurilganda (shu jumladan yod saqlovchi rentgen kontrast vositalarini qo'llash holatlari) tireotoksikoz profilaktikasi, latent tireotoksikoz, avtonom adenomalar yoki anamnezda tireotoksikoz mavjud bo'lsa: Merkazolil preparatidan 10-20 mg/kun va kaliy perxloratdan 1 g/kun 8-10 kun davomida yod saqlovchi vositalar qabul qilishdan oldin buyuriladi.
Bolalarda dozalash
0 dan 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi. 3 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarga Merkazolil preparati boshlang'ich dozada 0,3-0,5 mg/kg tana vazniga, kuniga ikki-uch teng dozalarga bo'lib buyuriladi. Tana vazni 80 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun maksimal tavsiya etilgan doza - 40 mg/kun. Qo'llab-quvvatlovchi doza: 0,2-0,3 mg/kg tana vazniga kuniga. Zarurat tug'ilganda natriy levotiroksin qo'shimcha ravishda buyuriladi.
Homiladorlarda dozalash
Homilador ayollarga eng past dozada buyuriladi: bir martalik - 2,5 mg, sutkalik - 10 mg.
Jigar yetishmovchiligida preparatning minimal samarali dozasi shifokor nazorati ostida buyuriladi. Tireotoksikozli bemorlarni operatsiyaga tayyorlashda preparat bilan davolash eutiroid holatga erishilgunga qadar, rejalashtirilgan operatsiya kunidan 3-4 hafta oldin (ayrim hollarda uzoqroq) o'tkaziladi va operatsiyadan bir kun oldin to'xtatiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Nojo'ya reaksiyalar (NR) tez-tezligi quyidagicha ko'rsatilgan: juda tez-tez ≥ 1/10, tez-tez ≥ 1/100, <1/10, kamdan-kam ≥ 1/1000, <1/100, noyob ≥ 1/10000, <1/1000, juda noyob <1/10000.
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: 0,3-0,6% holatlarda agranulositoz qayd etilgan (davolash boshlanganidan bir necha hafta yoki oy o'tgach namoyon bo'lishi mumkin va tiamazol bilan davolashni to'xtatishni talab qilishi mumkin), ko'p hollarda qon ko'rsatkichlari o'z-o'zidan tiklanadi.
Juda noyob: trombotsitopeniya, panstsitopeniya, umumiy limfadenopatiya.
Modda almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Juda noyob: autoimmun insulinni sindromi (AIS), qonda glyukoza konsentratsiyasining ancha pasayishi bilan.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Noyob: ta'm buzilishi (disgevziya, agevziya) kamdan-kam uchraydi va davolash to'xtatilgandan so'ng tiklanadi, biroq ta'm buzilishining normallashuvi bir necha hafta davom etishi mumkin.
Juda noyob: nevrit, polineyropatiya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar
Juda noyob: so'lak bezining o'tkir shishi.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar
Juda noyob: xolestatik sariqlik yoki toksik gepatitning alohida holatlari (belgilar odatda preparat to'xtatilgandan so'ng paydo bo'ladi); tiamazol bilan davolash davrida xolestazning klinik namoyonlarini giperireoz (gamma-glutamiltransferaza, shuningdek, ishqoriy fosfataza yoki uning izofermenti faolligining oshishi) sabab bo'lgan buzilishlardan farqlash kerak.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: allergik teri reaksiyalari (qichishish, toshma, eshakemi) turli darajada og'irlikda, odatda qisqa davomiylikda.
Juda noyob: allergik teri reaksiyalarining og'ir shakllari
Umumiylashtirilgan dermatitgacha, alopesiya, dori-induktsiyalangan qizil volchanka.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar
Tez-tez: artralgiya (sekin rivojlanishi mumkin, hatto bir necha oy davolashdan so'ng ham yuzaga kelishi mumkin).
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar
Noyob: dori isitmasi.
Bolalar va o'smirlar
Bolalar va kattalarda nojo'ya reaksiyalarning tez-tezligi, turi va og'irligi o'xshash xarakterga ega.
Juda noyob hollarda bolalar va o'smirlarda teri tomonidan og'ir gipersensitivlik reaksiyalari, masalan, umumiylashtirilgan dermatit, Stivens-Djonson sindromini o'z ichiga olgan holatlar uchraydi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Antitireoid preparat, qalqonsimon bez gormonlarining sintezini buzadi, qalqonsimon bezda tironin yodlanishida ishtirok etuvchi peroksidaza fermentini bloklaydi, natijada triyod- va tetriyodtironin hosil bo‘ladi. Bu xususiyat tireotoksikozning simptomatik terapiyasini o‘tkazishga imkon beradi, qalqonsimon bez hujayralari parchalanishidan so‘ng gormonlar ajralib chiqishi natijasida rivojlangan tireotoksikoz holatlaridan tashqari (radioaktiv yod bilan davolashdan so‘ng yoki tireoiditda).
Merkazolil sintez qilingan tironinlarning qalqonsimon bez follikulalaridan ajralib chiqish jarayoniga ta'sir qilmaydi. Shu bilan izohlanadi turli davomiylikdagi latent davr, bu T3 va T4 darajasining qon plazmasida normallashishidan oldin bo‘lishi mumkin, ya'ni klinik manzaraning yaxshilanishi.
Merkazolil asosiy almashinuvni pasaytiradi, qalqonsimon bezdan yodidlarning chiqarilishini tezlashtiradi, gipofiz tomonidan tireotrop gormon sintezi va ajralishini retsiprok faollashtirishni oshiradi, bu esa qalqonsimon bezning biroz gipertrofiyasi bilan kechishi mumkin. Bir martalik qabul qilingan dozaning ta'sir davomiyligi deyarli 24 soatni tashkil etadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Qalqonsimon bezi sezilarli darajada kattalashgan, traxeya bo‘shlig‘ini toraytirgan bemorlarga Merkazolil preparati qisqa muddatga natriy levotiroksin bilan birga buyuriladi, chunki uzoq muddat qo‘llanganda zob kattalashishi va traxeyani yanada ko‘proq siqib qo‘yishi mumkin. Bemorni diqqat bilan kuzatib borish zarur (TTG darajasi, traxeya bo‘shlig‘i nazorati).
Davolash davrida periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.
Tiamazol va tiomochevina hosilalari qalqonsimon bez to‘qimalarining nurlanish terapiyasiga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Agar davolash vaqtida to‘satdan tomoq og‘rig‘i, yutishda qiyinchilik, tana haroratining ko‘tarilishi, stomatit yoki furunkulyoz belgilari (agranulotsitoz mumkin bo‘lgan simptomlari) paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash vaqtida teri osti qon quyilishlari yoki noma'lum kelib chiqishli qon ketishlar, umumiy teri toshmasi va qichishish, doimiy ko‘ngil aynishi yoki qusish, sariqlik, kuchli epigastral og‘riqlar va yaqqol holsizlik paydo bo‘lsa, preparatni bekor qilish talab etiladi.
Davolashni erta to‘xtatishda kasallikning qaytalanishi mumkin.
Endokrin oftalmopatiyaning paydo bo‘lishi yoki kechishining og‘irlashuvi Merkazolil preparati bilan to‘g‘ri o‘tkazilgan davolashning nojo‘ya ta'siri emas.
Noyob hollarda davolash tugaganidan so‘ng kechikkan gipotiroidizm paydo bo‘lishi mumkin, bu preparatning nojo‘ya ta'siri emas, balki asosiy kasallik doirasida qalqonsimon bez to‘qimasida kechadigan yallig‘lanish va destruktiv jarayonlar bilan bog‘liq.
Tiamazol qabul qilish transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Preparatning yuqori dozalari uzoq muddat qabul qilinganda subklinik va klinik gipotireoz, shuningdek, TSH darajasining oshishi natijasida qalqonsimon bez o‘lchamining kattalashuvi rivojlanishi mumkin. Buni preparat dozasini eutiroid holatga erishilgunga qadar kamaytirish yoki zarur bo‘lsa, natriy levotiroksin preparatlarini qo‘shimcha buyurish orqali oldini olish mumkin. Odatda, Merkazolil preparati bekor qilingandan so‘ng qalqonsimon bez funksiyasi o‘z-o‘zidan tiklanadi.
Tiamazolning juda yuqori dozalari (taxminan 120 mg kuniga) mielotoksik ta’sirlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday preparat dozalari faqat maxsus ko‘rsatmalar bo‘yicha (kasallikning og‘ir shakllari, tireotoksik kriz) qo‘llanilishi kerak.
Davolash: preparatni bekor qilish, oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya, zarur bo‘lsa, boshqa guruhga mansub antitireoid preparatga o‘tish.