2 ml eritmasi tarkibida
faol modda – amikatsin sulfat (amikatsin hisobiga) 100 mg yoki 500 mg,

yordamchi moddalar: natriy tsitrati, natriy metabisulfiti, suyultirilgan sulfat kislota, in'ektsiya uchun suv. 

- in'ektsiya joyida shish, og'riq, dermatit

- shuningdek, allergik reaktsiyalar (terida toshma, isitma) ham mumkin

- qusish, qusish, jigar funksiyasining buzilishi (jigar transaminazlarining faolligini oshishi, gipobilirubinemiya)

- anemiya, leykopeniya, granulositopeniya, trombocitopeniya, eozinofiliya

- bosh og'rig'i, uyquchanlik, neyrotoksik ta'sir (mushaklarning titrashi, hisning yo'qolishi, qichishish, epileptik tutqanoq), nerv-mushak uzatishining buzilishi (nafasning to'xtashi)

- ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytarilmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta'sir (harakatlarning muvofiqligi, bosh aylanishi)

- nefrotoksiklik - buyrak funksiyasining buzilishi (oliguriya, albuminuriya, proteinuriya, mikrogematuriya)

- isitma

- Kvinke shishi

- epileptik tutqanoq

- nerv-mushak uzatishining buzilishi (nafasning to'xtashi). 

- allergik reaktsiyalar yoki aminoglikozidlar bo'yicha tarixda jiddiy toksik reaktsiyalar

- miastenia gravis

- vestibulyar va eshitish apparatidagi buzilishlar, eshitish nervi nevriti

- og'ir buyrak yetishmovchiligi

- homiladorlik va emizish davri

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar 

Dozaj rejimi bemorning tana vazniga qarab, infeksiyaning og'irligi va joylashuvi, shuningdek, sababchi mikroorganizmlarning sezgirligini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 5 mg/kg har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida in'ektsiya (musht, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab) orqali tayinlanadi.

Kattalar uchun maksimal dozalar – kuniga 15 mg/kg gacha, lekin kuniga 1,5 g dan oshmasligi kerak.

Nafas yo'llari infeksiyalari, sepsis, siydik jinsiy yo'llarining infeksion kasalliklari, febril neyropeniya holatida kattalar uchun dozasi 15 mg/kg kuniga 1 marta venaga.

Bakterial siydik yo'llari infeksiyalari (murakkab bo'lmagan) uchun - har 12 soatda 250 mg; gemodializ seansidan so'ng qo'shimcha dozani tayinlash mumkin - 3-5 mg/kg.

Zarur dozani 100-200 ml steril erituvchi ichida eritiladi. Venaga kiritish uchun eritmadagi amikatsin konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Venaga kiritish uchun preparat eritmasini tayyorlashda quyidagi erituvchilarni ishlatish tavsiya etiladi: - 5% glukozali eritma;

- 5% glukozali va 0,2% natriy xloridli eritma; - 5% glukozali va 0,45% natriy xloridli eritma;

- 0,9% natriy xloridli eritma;

- Ringer eritmasi laktat bilan.

Eritmalarni qo'llashdan oldin tayyorlash kerak. Barcha aminoglikozidlar kabi, Merkatsin boshqa dori-darmonlar bilan bir vaqtda kiritilmasligi kerak.

Merkatsin, shuningdek, parenteral kiritish uchun barcha dori-darmonlar kabi, qo'llashdan oldin begona zarrachalar borligini tekshirish kerak! Venaga kiritish davomiyligi - 3-7 kun, mushak ichiga kiritish davomiyligi - 7-10 kun. Agar preparatni kiritishni boshlaganidan keyin 3-5 kun ichida davolash ta'siri bo'lmasa, uni qabul qilishni to'xtatish va sababchi mikroorganizmlarning amikatsinga sezgirligini yana bir bor tekshirish kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (kreatinin klirensi < 50 ml/min) preparat kuniga 2 marta tayinlanadi, amikatsin konsentratsiyasini qon serumida aniqlab. Preparatning umumiy dozasini odatdagiga nisbatan kiritishlar orasidagi intervalni oshirish yoki preparat dozasi kamaytirish orqali kamaytiriladi. Kuyish bilan og'rigan bemorlarga 5-7,5 mg/kg har 4-6 soatda dozasi kerak bo'lishi mumkin, chunki bu bemorlarda T1/2 (1-1,5 soat) qisqaroqdir. 

Farmakokinetika
Qabul qilish
Intramuskulyar (v/m) kiritilgandan so'ng, Merkatsin tezda qabul qilinadi va organizmning barcha to'qimalariga tarqaladi. Preparatning intramuskulyar kiritilishi bilan maksimal konsentratsiya qon plazmasida 7,5 mg/kg dozada – 21 mcg/ml 1,5 soatdan so'ng, venadaxil infuziya bilan 7,5 mg/kg dozada – 38 mcg/ml 30 daqiqa ichida.

Plazma oqsiliga bog'lanish 20% gacha. Yaxshi kiradi va ekstratsellyular suyuqlikda tarqaladi. Terapevtik konsentratsiyalarda amikatsin perikardial, limfatik, peritoneal va sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda siydikda, past konsentratsiyalarda esa bronxial sekretda, safroda, emizikli sutda, qovuqda va orqa miya suyuqligida aniqlanadi.

To'qimalarda amikatsin ichki hujayralarda to'planadi. Jigar, o'pka, milt, buyrak va yaxshi qon oqimiga ega boshqa organlarda amikatsin yuqori konsentratsiyalarda, yog' to'qimalari, mushaklar va suyaklarda esa past konsentratsiyalarda aniqlanadi.

Yosh kattalarda, gemato-ensefalik to'siq buzilmagan holda, preparatning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 10 – 20% ni tashkil etadi, miyaning qoplamalari yallig'langanda o'tkazuvchanlik biroz oshadi (50% gacha). Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga nisbatan yuqori konsentratsiyalar erishiladi.

Amikatsin placentani bosib o'tadi va homila qonida va amniotik suyuqlikda muhim konsentratsiyaga erishadi.

Kattalarda tarqalish hajmi – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg; 1 haftadan kam yoshdagi va vazni 1,5 kg dan kam bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 0,68 l/kg gacha; 1 haftadan kam yoshdagi va vazni 1,5 kg dan ko'p bo'lganlarda – 0,58 l/kg gacha; mukovissidoz bilan og'rigan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg.

Intravenoz yoki intramuskulyar kiritishda o'rtacha terapevtik konsentratsiya 10-12 soat davomida saqlanadi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda terminal (b) fazada – 2-3 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda – 2,5-4 soat.

Oxirgi T1/2 qiymati – 100 soatdan ko'p.

O'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, glomerulyar filtratsiya orqali (taxminan 87% 6 soat ichida, 94% – bir kunda).

Buyrak klirensi – 79 – 100 ml/min.

Buyrak funksiyasi buzilgan kattalarda T1/2 (buzilish darajasiga qarab) – 100 sochgacha, mukovissidoz bilan og'rigan bemorlarda – 1-2 soat.

Yaralangan va gipertermiyali bemorlarda T1/2 o'rtacha ko'rsatkichlarga nisbatan sezilarli darajada past bo'lishi mumkin, chunki klirens oshadi.

Gemodializda chiqariladi (4-6 soat ichida 50%), peritoneal dializ kamroq samarali (48-72 soat ichida 25%).

Aminoglikozidlar guruhiga kiruvchi antibiotik. Polusintetik keng spektrli antibiotik, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Ribosomaning 30S subbirligi bilan bog'lanib, transport va matritsali RNK kompleksining hosil bo'lishini to'sadi, oqsil sintezini bloklaydi va bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi. 
 

Merkatsin grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faoliyatga ega: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, E.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (shu jumladan, kanamitsin, gentamitsin, tobramitsin qarshiligiga ega shtammlar), shuningdek, ba'zi grammanfiy mikroorganizmlarga: Staphylococcus spp (shu jumladan, penitsillin, metitsillin, ba'zi tsefalosporinlarga chidamli shtammlar), ba'zi Streptococcus spp shtamlariga nisbatan faol emas.

Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda tayinlanganda Enterococcus faecalis shtamlariga nisbatan sinergizm ko'rsatadi. 

Merkatsin karbenitsillin, benzipenitsillin, tsefalosporinlar bilan o'zaro ta'sirda sinergizm ko'rsatadi (og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklari bilan birgalikda qo'llanilganda aminoglikozidlarning samaradorligining pasayishi mumkin). Nefrotoksik ta'sirning rivojlanishi Merkatsin va amfoteritsin B, vankomitsin, metoksifluran, enfliuran, no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NSYQV), rentgen kontrast vositalari, tsefalotin, tsiklosporin, sisplatina, polimiksinlar, nalidiksik kislota bilan birgalikda qo'llanilganda yuz berishi mumkin. Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsion ta'sirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral kiritish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak uzatishini bloklaydigan boshqa dori vositalari (galogjenlangan uglevodorodlar inhalatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), sitratli konservantlar bilan katta miqdorda qon quyish - nafas olish to'xtash xavfini oshiradi (ayniqsa, Merkatsin ichki qorin kiritilganda). Parenteral kiritish indometatsin aminoglikozidlarning toksik ta'sirining rivojlanish xavfini oshiradi (T1/2 ning oshishi va klirensning pasayishi). Amikatsin miasteniyani davolash uchun dori vositalarining samaradorligini kamaytiradi. Farmatsevtik mos kelmaslik

Merkatsin eritmasida penitsillinlar, geparin, tsefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin B, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, tiopenton bilan mos kelmaydi, shuningdek, eritma konsentratsiyasi va tarkibiga qarab - B va C guruhidagi vitaminlar, tetratsiklinlar va kaliy xlorid bilan. 

 

Merkaçin qabul qilayotgan bemorlar, aminoglikozidlarning potentsial ototoksikligi va nefrotoksikligini hisobga olgan holda, shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.

Dori vositasini 14 kundan ortiq qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki ushbu muddatdan keyin uning xavfsizligi aniqlanmagan.

Ototoksiklik belgilari (quloqda shovqin, bosh aylanishi, eshitishning pasayishi) yoki nefrotoksiklik paydo bo'lganda dori qabul qilishni to'xtatish yoki uning dozasi tuzatish kerak. 
 

Boshqa aminoglikozid antibiotiklarini bir vaqtda yoki ketma-ket qabul qilish, shuningdek, boshqa neyrotoksik va nefrotoksik dori vositalarini qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiruvchi omillarga qariyalar va dehidratsiya holati ham kiradi. Aminoglikozid antibiotiklarini mushaklar buzilishi, masalan, myastenia gravis yoki parkinsonizm bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ushbu antibiotiklar guruhi nerv-mushak uzatishiga potentsial kurarega o'xshash ta'sir ko'rsatishi sababli mushak zaifligini yanada kuchaytirishi mumkin.

Merkaçin dori vositasini qabul qilishda, boshqa antibiotiklar qabul qilingandek, sezgir bo'lmagan mikroorganizmlar kolonizatsiyasi yuz berishi mumkin, bu esa tegishli davolashni talab qiladi. Merkaçin dori vositasini qabul qilish davrida organizmda amikatsin me'yoridan oshib ketmasligi uchun, uning qon serumidagi konsentratsiyasini aniqlash tavsiya etiladi. Amikatsin plazmasidagi konsentratsiya 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi). Ototoksiklik va nefrotoksiklik xavfi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, dori vositasining yuqori dozalarini qo'llashda, shuningdek, uzoq muddatli davolashda oshadi - bu hollarda har kuni buyrak funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi (serumda kreatinin konsentratsiyasi yoki kreatinin klirensi qiymatlari).

Audiometrik testlar natijalari qoniqarsiz bo'lsa, dori dozasi kamaytiriladi yoki davolash to'xtatiladi.

Davolash davrida avtomobil boshqarishda va diqqatni talab qiladigan va psixomotor reaksiyalar tezligini oshirishni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. 

 Simptomlar: ataksiya, bosh aylanishi, siydik chiqarish buzilishi, ishtahaning pasayishi, qusish, quloqda shovqin, eshitishning yo'qolishi, nafas olishning buzilishi. Davolash: nerv-mushak uzatish blokadasini va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun - gemodializ yoki peritoneal dializ; antikolinesteraz vositalari, kaltsiy tuzlari, sun'iy nafas olish, simptomatik terapiya. 

Musbat, venoz in'ektsiyalar uchun eritma 100 mg/2 ml yoki 500 mg/2 ml flakonda.
1 flakon qog'oz qutida tibbiy qo'llanma bilan birga. 

Yorug'likdan himoyalangan joyda 25°S dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.
Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin! 

3 yil
Muddatidan o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.