Preparat asosan toshma (urtikariya), pichan isitmasi, zardob kasalligi, gemorragik vaskulit (kapillyarotoksikoz), vazomotor rinit, angionevrotik shish, qichishuvchi dermatozlar, o‘tkir iridotsiklit, allergik kon’yunktivitlar va boshqa allergik kasalliklar, turli preparatlarni, jumladan, antibiotiklarni qabul qilishdan kelib chiqqan allergik asoratlar, qon va qon o‘rnini bosuvchi suyuqliklarni quyishda nojo‘ya reaksiyalarni kamaytirish uchun, xoreya, dengiz va havo kasalligi, Menyer sindromi, nurlanish kasalligi, operatsiyadan keyingi qusish, qusishga qarshi vosita sifatida, uyqusizlikda, tinchlantiruvchi va uyqu keltiruvchi vosita sifatida (mustaqil va boshqa preparatlar bilan birga) qo‘llaniladi. Anesteziologik amaliyotda litik aralashmalar tarkibiy qismi sifatida qo‘llaniladi.

Preparatga yuqori sezuvchanlik, bronxial astma, yopiq burchakli glaukoma, bradikardiya, yurak ritmi buzilishlari, tug‘ma uzaygan QT sindromi yoki QT intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan preparatlarni uzoq muddat qabul qilish, feoxromotsitoma, prostata bezining giperplaziyasi, oshqozon va 12 barmoqli ichakning stenoze qiluvchi yara kasalligi, siydik pufagi bo‘ynining stenozi, epilepsiya, porfiriya, bolalar yoshi (7 oygacha), homiladorlik va laktatsiya davri.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, yurak urishini sezish, taxikardiya, ekstrasistoliya. Nafas olish tizimi tomonidan: burun va tomoq shilliq qavatining qurishi, balg'amning quyuqlashishi, ko'krak yoki tomoqda bosim hissi, aksirish, burun bitishi. Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, sedativ effekt, uyquchanlik, bosh aylanishi, muvozanatning buzilishi, holsizlik, ongning chalkashishi, bezovtalik, qo'zg'aluvchanlik, asabiylik, tremor, jizzakilik, uyqusizlik, eyforiya, paresteziya, nevrit, tutqanoq. Sezgi organlari tomonidan: ko'rish qobiliyatining buzilishi, diplopiya, vertigo, quloqda shovqin, o'tkir labirintit. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, epigastriyadagi og'riq, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. Siydik-tanlov tizimi tomonidan: siydik chiqarishning tezlashishi yoki qiyinlashishi, siydik tutilishi, erta hayz ko'rish. Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, agranulositoz. Allergik reaksiyalar: toshma, dori toshmasi, anafilaktik shok, fotosensibilizatsiya. Boshqalar: terlashning kuchayishi, titroq.

Difenhidramin H1-retseptorlarni bloklovchi antigistamin preparatlar guruhining asosiy vakillaridan biridir. U juda kuchli antigistamin faollikka ega. Bundan tashqari, u mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatadi, to'g'ridan-to'g'ri spazmolitik ta'siri natijasida silliq mushaklarni bo'shashtiradi, vegetativ nerv tugunlaridagi xolinoretseptorlarni o'rtacha darajada bloklaydi.

Preparatning muhim xususiyati uning sedativ ta'siri bo'lib, bu ta'sir neyroleptik moddalarning ta'siriga ma'lum darajada o'xshashdir, mos dozada u uyqu keltiruvchi effektga ega. Shuningdek, u o'rtacha darajadagi qusishga qarshi vosita hisoblanadi. Preparatning asab tizimiga ta'sirida, gistamin retseptorlariga (ehtimol, miya N3-retseptorlariga) ta'siri bilan bir qatorda, uning markaziy xolinolitik faolligi muhim ahamiyatga ega.