faol modda: meloksikam - 10,0 mg;

yordamchi moddalar: meglumin, glikofurol, poloksamer 188, glitsin, natriy xlorid, natriy gidroksid, 1M natriy gidroksid eritmasi yoki 1M tuz kislotasi eritmasi, in'ektsiyalar uchun suv. 

 

MeloMak ni /m in'ektsiyalar uchun belgilash, antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga tavsiya etilmaydi, ichki mushak gematomasini rivojlanish xavfi hisobga olinadi.

MeloMak ni asetilsalisil kislotasini yoki boshqa NPL larni qabul qilgandan so'ng, bronxial astma, burun shilliq qavatida poliplar, angionevrotik shish, qichishish simptomlari bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi. 

 Preparat oksikamlar sinfiga kiradi, enol kislotasi hosilasi hisoblanadi. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Yuqorida sanab o‘tilgan ta’sirlar meloksikamning yallig‘lanish mediatorlari bo‘lgan prostaglandinlar biosintezini ingibitsiyalash qobiliyati bilan bog‘liq. Ta’sir mexanizmi yallig‘lanish jarayonlarining rivojlanishida ishtirok etuvchi maxsus ferment - siklooksigenaza 2 (SOG-2) ni selektiv ingibitsiyalash bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Preparat mushak ichiga yuborilgandan so‘ng to‘liq so‘riladi. Og‘iz orqali qabul qilingandagi biokiraolishlik bilan solishtirganda nisbiy biokiraolishlik deyarli 100% ni tashkil etadi. Shuning uchun in'ektsion shakldan peroral shaklga o‘tilganda doza tanlash talab etilmaydi. Preparat mushak ichiga 5 mg dozada yuborilganda Smax 1,62 mkg/ml ni tashkil etadi va taxminan 60 daqiqa ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99%.

Gistogematik to‘siqlardan o‘tib, sinovial suyuqlikka kiradi. Sinovial suyuqlikdagi konsentratsiya qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% ini tashkil etadi. Jigarda nofaol metabolitlargacha metabolizatsiyalanadi. Jigarda metabolizmga uchraydigan preparat miqdorining taxminan 2/3 qismi sitoxrom P450 tizimi fermentlari ishtirokida biotransformatsiyalanadi (asosiy metabolizm yo‘li izoferment CYP2C9, ikkilamchi izoferment CYP3A4), taxminan 1/3 qismi boshqa yo‘llar bilan metabolizatsiyalanadi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) 20 soatni tashkil etadi. Buyraklar va ichak orqali o‘zgargan holda taxminan teng proporsiyada chiqariladi. O‘zgarmagan holda ichak orqali sutkalik dozaning 5% chiqariladi. Plazma klirensi o‘rtacha 8 ml/min ni tashkil etadi. Keksalar yoshidagi bemorlarda plazma klirensi kamayadi. 

 Davolash: oshqozonni yuvish va standart yordamchi tadbirlar. Maxsus antidot ma'lum emas. Klinik sinovlar davomida xolestiramin meloksikamning chiqarilishini tezlashtirishi ko'rsatildi. 

 

Dori vositasi venoz (v/v) kiritish uchun mo'ljallanmagan.

Oziq-ovqat tizimining yuqori bo'limlarida mavjud bo'lgan kasalliklar va antikoagulyant terapiya olayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Agar peptik yara yoki oshqozon-ichak qon ketishi yuzaga kelsa, dori vositasini to'xtatish kerak.

Meloksikam tayinlanganda oshqozon-ichak qon ketishi, yara zararlanishi yoki perforatsiya rivojlanishi mumkin. Qariyalarda bu asoratlarning og'ir kechishi kuzatiladi.

Terida va shilliq qavatlarda nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi haqida xabar berayotgan bemorlarga alohida e'tibor berish kerak. Bunday hollarda dori vositasini qo'llashni to'xtatish masalasi ko'rib chiqilishi kerak.

NPVS buyrak prostaglandinlarining sintezini inhibe qiladi, ular buyrak qon oqimini yetarli darajada saqlashda ishtirok etadi. NPVSni buyrak qon oqimi kamaygan yoki aylanuvchi qon hajmi kamaygan bemorlarga tayinlash buyraklarning dekompensatsiyasini tezlashtirishi mumkin. Biroq, NPVS terapiyasini to'xtatgandan so'ng, buyrak funksiyasi odatda dastlabki darajaga qaytadi. Dehidratsiya belgilari, qon aylanishi yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi ayniqsa yuqori, diuretiklar olayotgan bemorlar va gipovolemiya keltirib chiqaradigan jiddiy jarrohlik amaliyotlarini o'tkazgan bemorlarda ham shunday. Bunday bemorlarga terapiya boshida diurez va buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

NPVS interstitsial nefrit, glomerulonefrit, medullary buyrak nekrozi yoki nefrotik sindromni keltirib chiqarishi mumkin.

Kamdan-kam hollarda transaminazlar darajasining oshishi yoki jigar funksiyasini xarakterlovchi boshqa ko'rsatkichlarning o'zgarishi haqida xabar berilgan. Agar jigar funksiyasi ko'rsatkichlaridagi buzilishlar aniq va doimiy bo'lsa, dori vositasini qabul qilishni to'xtatish va aniqlangan laboratoriya o'zgarishlarini kuzatish kerak.

Klinik jihatdan rivojlanmayotgan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda dori vositasining dozasini kamaytirish talab etilmaydi.

Zaif yoki charchagan bemorlar nojo'ya ta'sirlarni yomonroq o'tkazishi mumkin, shuning uchun bunday bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. Qariyalarda buyrak, jigar va yurak funksiyalarining buzilishi xavfi yuqori bo'lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan davolash kerak.

NPVS natriy, kalий va suvni ushlab qolishga yordam berishi va diuretiklarning natriyuretik ta'sirini zaiflashtirishi mumkin. Natijada, predispozitsiyalangan bemorlarda yurak yetishmovchiligi yoki gipertoniya belgilari kuchayishi mumkin. Garchi preklinik sinovlarda teratogen ta'sirlar kuzatilmagan bo'lsa-da, dori vositasini homilador ayollarga va emizish davrida tayinlash kerak emas.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida ko'rish o'tkirligini, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo'lsa, avtotransportni boshqarish va diqqatni talab qiladigan xavfli faoliyat turlaridan saqlanish kerak.

Dori vositasini bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlash va amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanmaslik kerak. 

 

Bir vaqtning o'zida bir nechta NPSV guruhidan dori-darmonlarni tayinlash natijasida sinergizm sababli oshqozon-ichak traktida yarali zararlanishlar yoki qon ketish xavfi oshishi mumkin.

Og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar, antiagregantlar, tizimli qo'llaniladigan geparin, trombolitik vositalar Melomak bilan birgalikda qo'llanilganda qon ketish xavfini oshiradi. Agar ushbu dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida qo'llashdan qochish imkoni bo'lmasa, antikoagulyantlarning ta'sirini diqqat bilan kuzatish zarur.

NPSVlar qon plazmasida litiy konsentratsiyasini oshirishi haqida xabarlar mavjud. Davolashning boshida va oxirida, shuningdek, dori dozasini o'zgartirganda litiy konsentratsiyasini qayta aniqlash tavsiya etiladi. Meloksikam metotreksatning gematologik toksikligini kuchaytirishi mumkin. Bunday hollarda qon hujayralari sonini monitoring qilish zarur.

NPSVlar qo'llanilganda intrauterin kontratseptiv vositalarning samaradorligini pasaytirishi haqida xabarlar mavjud.

NPSVlar dehidratsiyaga uchragan bemorlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi xavfini oshiradi. Dori-darmonlarni diuretiklar bilan birga qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak va davolashdan oldin ularning buyrak funksiyasini aniqlash zarur.

NPSVlar terapiyasi fonida antihipertensiv vositalarning samaradorligining pasayishi (masalan, beta-adrenoblokatorlar, asetilxolinesteraza inhibitori, vazodilatatorlar, diuretiklar) kuzatilgan, bu vazodilatatorlarning prostaglandin sintezini inhibe qilish natijasida yuzaga keladi.

Holestiramin meloksikanni oshqozon-ichak traktida bog'laydi, bu esa meloksikanning organizmdan tezda chiqarilishiga olib keladi.

NPSVlar buyrak prostaglandinlari orqali siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilganda buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur.

Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan o'zaro ta'sir ehtimolini inkor etib bo'lmaydi.

NPSVlar natriy, kaliy, suyuqlikni ushlab qolishi va saluretiklarning ta'sirini zaiflashtirishi mumkin. Natijada, predispozitsiyalangan bemorlarda NPSVlarni tayinlash yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziyaning progressiyasiga olib kelishi mumkin. Meloksikam va CYP2C9 yoki CYP3A4 izofermentlari ishtirokida faoliyatini kamaytiruvchi yoki metabolizatsiyalanuvchi dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida tayinlashda farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish zarur.

Meloksikam va antasidlar, tsimetidin, digoksin yoki furosemidni bir vaqtning o'zida tayinlashda hech qanday farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmadi. 

 Yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin.