Har bir tabletkada: karbamazepin 200 mg mavjud.

- Epilepsiya: umumlashgan toniko-klonik va qisman tutqanoqlar. Eslatma: preparat odatda absanslar (kichik epileptik xurujlar) va mioklonik tutqanoqlarda samarali emas. Bundan tashqari, atipik absanslar bilan og‘rigan bemorlarda xurujlarning kuchayishi holatlari haqida ma’lumotlar mavjud. - Uch shoxli nerv nevralgiyasida paroksizmal og‘riq. - Litiyning davolashiga javob bermaydigan bemorlarda manik-depressiv psixozlarning oldini olish uchun.

- preparatga yoki amitriptilin, dezipramin, imipramin, protriptilin, nortriptilin kabi har qanday tritsiklik antidepressantlarga yuqori sezuvchanlik; - atrioventrikulyar blokada bo‘lgan bemorlarga, anamnezda suyak iligi bostirilishi yoki jigar porfiriyalari (masalan, o‘tkir oraliq porfiriya, aralash porfiriya, kechki teri porfiriyasi) ko‘rsatilganlarga; - monoaminooksidaza ingibitorlari (MAO ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo‘llash.

Melepsin preparati og'iz orqali, ikki yoki uch marta qabul qilinadi. Preparatni ovqat paytida, ovqatdan keyin yoki ovqatlar orasida qabul qilish mumkin. Preparatni oz miqdorda suyuqlik, masalan, bir stakan suv bilan ichiladi. Davolashni boshlash to'g'risida qaror qabul qilishdan oldin, imkon qadar, xitoy (Xan sulolasi) va tay millatiga mansub bemorlarni HLA-B*1502 mavjudligiga skrining qilish tavsiya etiladi, chunki ushbu allel karbamazepin bilan bog'liq Stivens-Djonson sindromi xavfini oldindan aytib berishda katta ahamiyatga ega. Epilepsiya Karbamazepin dozasini har bir bemorning ehtiyojiga qarab, tutqanoqlarni yetarli darajada nazorat qilish uchun moslashtirish kerak. Qon plazmasida darajalarni aniqlash optimal doza tanlashga yordam berishi mumkin. Epilepsiyani davolashda karbamazepin dozalari odatda plazmada 4 dan 12 mkg/ml (15-70 mkmol/l) gacha bo'lgan umumiy konsentratsiyani talab qiladi. Kattalar: dozani asta-sekin oshirish va uni har bir bemorning ehtiyojiga qarab moslashtirish tavsiya etiladi. Preparatni bir necha marta qabul qilishga bo'lib ichish kerak, biroq davolash boshida 100-200 mg 1-2 marta kuniga qabul qilish tavsiya etiladi. Keyin dozani asta-sekin eng yaxshi natijaga erishilgunga qadar oshirish kerak, bu ko'pincha 800-1200 mg kuniga dozada kuzatiladi. Ba'zi hollarda 1600 mg yoki hatto 2000 mg kuniga doza talab qilinishi mumkin. Keksalar: dori vositalari o'zaro ta'siri ehtimoli tufayli keksalarda doza tanlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Bolalar va o'smirlar: dozani asta-sekin oshirish va uni har bir bemorning ehtiyojiga qarab moslashtirish tavsiya etiladi. Oddiy doza tana vazniga 10-20 mg/kg kuniga bo'lib ichiladi. Melepsin tabletkalari eng kichik yoshdagi bolalarga tavsiya etilmaydi. 5-10 yosh 400-600 mg kuniga (2-3 x 200 mg kuniga bo'lib ichiladi) 10-15 yosh 600-1000 mg kuniga (3-5 x 200 mg kuniga bo'lib ichiladi) > 15 yosh 800-1200 mg kuniga (kattalar uchun dozaga o'xshash doza) Maksimal tavsiya etilgan doza: 6 yoshgacha: 35 mg/kg kuniga; 6-15 yoshli bolalar: 1000 mg kuniga; o'smirlar >15 yosh: 1200 mg kuniga. Imkon qadar antiepileptik vositalar bilan monoterapiya o'tkazish kerak, biroq bir nechta preparatlar bilan davolashda ham xuddi shu doza oshirish sxemasiga rioya qilish tavsiya etiladi. Melepsin preparatini mavjud antiepileptik terapiyaga asta-sekin qo'shish kerak, shu bilan birga boshqa antiepileptik vositalar dozasini saqlash yoki zarurat tug'ilganda moslashtirish kerak. Uch shoxli nerv nevralgiyasi Boshlang'ich doza 200-400 mg kuniga asta-sekin og'riq yo'qolguncha oshiriladi (odatda 200 mg 3-4 marta kuniga). Ko'pchilik bemorlarda 200 mg 3-4 marta kuniga doza og'riqsiz holatni saqlash uchun yetarli bo'ladi. Ba'zi hollarda Melepsin preparatining 1600 mg kuniga dozasi talab qilinishi mumkin. Biroq remissiyaga erishilgach, dozani minimal qo'llab-quvvatlovchi darajaga asta-sekin kamaytirish kerak. Maksimal tavsiya etilgan doza 1200 mg kuniga. Og'riq yo'qolgandan so'ng, yangi xurujlar paydo bo'lmaguncha preparatni bekor qilishga harakat qilish kerak. Keksalar Uch shoxli nerv nevralgiyasida dozalash Dori vositalari o'zaro ta'siri va antiepileptik vositalarning farmakokinetikasidagi farqlar tufayli keksalarda Melepsin dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash kerak. Keksalar uchun boshlang'ich doza 100 mg 2 marta kuniga tavsiya etiladi. Boshlang'ich doza 100 mg 2 marta kuniga har kuni asta-sekin og'riq yo'qolguncha oshiriladi (odatda 200 mg 3-4 marta kuniga). Keyin dozani minimal qo'llab-quvvatlovchi darajaga asta-sekin kamaytirish kerak. Maksimal tavsiya etilgan doza 1200 mg kuniga. Og'riq yo'qolgandan so'ng, yangi xurujlar paydo bo'lmaguncha preparatni bekor qilishga harakat qilish kerak. Litiyning davosiga javob bermaydigan bemorlarda manik-depressiv psixozlarni oldini olish uchun: Boshlang'ich doza 400 mg kuniga bo'lib ichiladi va simptomlar nazorati yoki umumiy 1600 mg bo'lib ichilguncha asta-sekin oshiriladi. Oddiy doza oraliqlari 400-600 mg kuniga bo'lib ichiladi. Maxsus guruhlar Buyrak/jigar funksiyasi buzilishi Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda karbamazepinning farmakokinetikasi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.

Ba'zi nojo'ya reaksiyalar turlari tez-tez yoki juda tez-tez kuzatiladi, ayniqsa juda katta boshlang'ich doza qo'llanilganda, shuningdek, keksalarda. Bunday reaksiyalarga markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar (bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ataksiya, uyquchanlik, charchoq, diplopiya), me'da-ichak trakti tomonidan buzilishlar (ko'ngil aynishi, qusish), allergik teri reaksiyalari kiradi. Dozaga bog'liq nojo'ya reaksiyalar, odatda, bir necha kun ichida, o'z-o'zidan yoki vaqtincha doza kamaytirilgandan so'ng yo'qoladi. Markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar nisbiy dozani oshirib yuborish yoki moddaning plazmadagi darajasining sezilarli tebranishi namoyon bo'lishi mumkin. Bunday hollarda preparatning plazmadagi darajasini nazorat qilish va kunlik doza miqdorini kichikroq (3-4) bir martalik dozaga bo'lish tavsiya etiladi.

Ushbu antiepileptik vositaning spektri quyidagilarni qamrab oladi: qisman tutqanoqlar (oddiy va murakkab) ikkilamchi generallashuv mavjud yoki yo‘qligidan qat’i nazar, umumlashgan toniko-klonik tutqanoqlar, shuningdek, ushbu tutqanoq turlarining kombinatsiyalari. Melepsin preparatining faol moddasini tashkil etuvchi karbamazepin ta’sir mexanizmi faqat qisman o‘rganilgan. Karbamazepin haddan tashqari qo‘zg‘algan nerv membranalarini barqarorlashtiradi, takroriy neyron zarbalarini bostiradi va qo‘zg‘atuvchi impulslarning sinaptik tarqalishini kamaytiradi. Moddaning asosiy ta’sir mexanizmi depolyarizatsiyalangan neyronlarda natriyga bog‘liq harakat potensialining qayta qo‘zg‘alishini, chastotaga yoki potensialga bog‘liq natriy kanallarini bloklash orqali oldini olishdan iborat deb hisoblanadi. Glyutamat ajralib chiqishini kamaytirish va neyron membranalarini barqarorlashtirish kuzatilayotgan antiepileptik effektlarning sababi bo‘lishi mumkin bo‘lsa, dopamin va noradrenalin metabolizmining susaytirilishi karbamazepinning antimanik effektlari sababi bo‘lishi mumkin.

Ogohlantirishlar Karbamazepin qo‘llanilganda agranulositoz va aplastik anemiya kuzatilgan; biroq ushbu holatlarning juda past uchrashish tezligi sababli preparat uchun bunday xavfning ishonchli bahosi qiyin. Agar leykotsitlar yoki trombotsitlar soni sezilarli darajada kamaygan bo‘lsa yoki davolash davomida kamayishi aniqlansa, bemorning holatini va to‘liq qon tahlili natijalarini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Melipsin preparatini og‘ir darajadagi leykopeniya, progresirlovchi yoki klinik simptomlar, masalan, isitma yoki tomoq og‘rig‘i bilan kechayotgan holatlarda qo‘llashni to‘xtatish zarur. Shuningdek, suyak ko‘migi bostirilishi belgilarida ham davolashni to‘xtatish kerak. Teri reaksiyalari Karbamazepin bilan davolash vaqtida jiddiy va ba’zan o‘limga olib keluvchi teri reaksiyalari, jumladan TEN va SSD haqida xabar berilgan. Bunday holatlarning rivojlanish xavfi asosan yevropoid aholiga ega mamlakatlarda 10000 yangi foydalanuvchiga 1-6 ta holat deb baholanadi. Ayrim Osiyo mamlakatlarida bu xavf, taxminan, 10 baravar yuqori. Davolash davom ettirilganda yoki doza kamaytirilgandan so‘ng. Biroq, og‘irroq teri reaksiyalarining dastlabki belgilarini yengil o‘tkinchi reaksiyalardan ajratish qiyin bo‘lishi mumkinligi sababli, bemorning holatini diqqat bilan kuzatish va davolash davomida ahvoli yomonlashsa, preparatni darhol to‘xtatish zarur. HLA-B*1502 alleli karbamazepinga kamroq og‘ir nojo‘ya teri reaksiyalari, masalan, antikonvulsantlarga yuqori sezuvchanlik sindromi yoki yengil toshma (makulopapulyar toshma) rivojlanish xavfi uchun prognoz faktori ekanligi haqida dalillar aniqlanmagan. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash Homiladorlik Davolanmagan, epilepsiyaga chalingan onalarning bolalari rivojlanish nuqsonlari, jumladan, tug‘ma nuqsonlar yuzaga kelishiga ko‘proq moyil bo‘ladi. Karbamazepin qo‘llanilganda rivojlanish nuqsonlari va tug‘ma nuqsonlar, jumladan, orqa miya yoriqlari, shuningdek, boshqa tug‘ma anomaliyalar, masalan, yuz-jag‘ nuqsonlari (lab/palata yoriqlari), yurak-qon tomir tizimi nuqsonlari, gipospadiya va turli organ tizimlari anomaliyalari kuzatilgan. Bemor ayollarni tug‘ma nuqsonlar xavfi oshishi mumkinligi haqida ogohlantirish va ularga prenatal tekshiruvdan o‘tishni taklif qilish zarur. Epilepsiyali homilador ayollarni davolashda alohida ehtiyotkorlik ko‘rsatish kerak. Agar Melipsin preparatini qabul qilayotgan ayol homilador bo‘lsa yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan bo‘lsa, yoki homiladorlik davrida Melipsin bilan davolashni boshlash zarurati yuzaga kelsa, davolashdan kutilayotgan foyda va mumkin bo‘lgan xavflarni, ayniqsa homiladorlikning dastlabki 3 oyida, diqqat bilan baholash kerak. Tug‘ish yoshidagi ayollarga imkon qadar Melipsin preparatini monoterapiya tarzida buyurish tavsiya etiladi, chunki bir nechta antiepileptik vositalar kombinatsiyasini olgan onalarning bolalarida tug‘ma anomaliyalar uchrash tezligi, faqat bitta preparat bilan davolangan onalarning bolalariga nisbatan yuqoriroq. Karbamazepin ko‘p komponentli terapiya tarkibida qo‘llanilganda tug‘ma nuqsonlar xavfi aniq preparatlarga bog‘liq bo‘lishi va valproatni o‘z ichiga olgan kombinatsiyalarda yuqoriroq bo‘lishi mumkin. Minimal samarali dozalardan foydalanish va modda darajasini qonda nazorat qilish kerak. Tutqanoqlar ustidan nazoratga erishilgach, moddaning plazmadagi konsentratsiyasini terapevtik diapazonning pastki chegarasida (4-12 mkg/ml) ushlab turish mumkin.

Ferment sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) karbamazepin-10,11-epoksidning faol metabolitini hosil bo‘lishini katalizlovchi asosiy ferment hisoblanadi. CYP3A4 ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa nojo‘ya reaksiyalarni chaqirishi mumkin. CYP3A4 induktorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepinning metabolizm tezligini oshirishi mumkin, bu esa karbamazepinning qon zardobidagi darajasining va moddaning terapevtik taʼsirining potensial pasayishiga olib keladi. Xuddi shuningdek, CYP3A4 induktorini bekor qilish karbamazepinning metabolizm tezligini pasaytirishi mumkin, bu esa karbamazepinning qon plazmasidagi darajasining oshishiga olib keladi. Karbamazepin CYP3A4 va jigar faza I va faza II ferment tizimlarining kuchli induktori hisoblanadi, shuning uchun u asosan CYP3A4 orqali metabolizmlanadigan hamroh preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasini ularning metabolizmini induktsiyalash orqali kamaytirishi mumkin. Inson mikrosoma epoksidgidrolazasi karbamazepin-10,11-epoksiddan 10,11-transdiol hosilasini hosil qiluvchi ferment sifatida aniqlangan. Inson mikrosoma epoksidgidrolazasi ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash karbamazepin-10,11-epoksidning plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.