Активное вещество кеторолака трометамин 30 мг. Вспомогательные вещества динатрия эдетат, этиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидрок-сид, вода для инъекций.

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в после-операционном периоде, при онкологических заболеваниях, травмы, миалгия, невралгия, ради-кулит, ревматические заболевания).

Кеторолака трометамин является нестероидным противовоспалительным средством, которое обладает анальгетической, противовоспалительной и умеренной жаропонижающей активно-стью. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение био-синтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспа-ления. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака тромета-мин не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной за-висимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующе-го эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов, длитель-ность анальгезии составляет 4-6 часов. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также про-тивовоспалительное действие.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наимень-шую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устра-нения симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, примене-ние кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Медролгина. Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищевари-тельного тракта. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоци-рующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными сред-ствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в ко-торую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). Необходим тщательный контроль функции почек. При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоа-гулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Кеторолак подав-ляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, ко-торый составляет 2-11 минут. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензи-ей, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, за-болеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщатель-ной оценки соотношения риск-польза. Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Лечение кеторолака трометамином может вы-зывать повышение уровней печеночных ферментов, что при существующей дисфункции пече-ни может вызвать развитие более тяжелых печеночных реакций. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При возникновении головокружения, сонливости, нарушения зрения, головной боли, вертиго, бессонницы или депрессии во время приема кеторолака трометамина пациенту следует отка-заться от вождения автотранспорта и управления механизмами. Применение при беременности и лактации Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано. Применение в педиатрии Применение препарата детьми в возрасте до 16 лет противопоказано. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Применение при беременности и лактации Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

 

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой противопоказано из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

Совместный прием кеторолака трометамола с пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск кровотечения.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск возникновения кровотечения.

НПВС, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. При одновременном приеме кеторолака и диуретиков возможно увеличение риска развития почечной недостаточности, поэтому следует тщательно контролировать пациентов на предмет появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВС, включая кеторолак, вместе с метотрексатом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВС могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

С осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВС, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения судорог.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие бета-блокаторов.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и кеторолаком. 

 

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Возможно развитие анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.