-
Tarkibi
1 flakon tarkibida:
faol modda: levofloksatsin gemigidrat, levofloksatsinga ekvivalent - 500 mg;
yordamchi modda: natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
LOR organlari (jumladan, o'tkir yuqori jag' sinusi);
pastki nafas yo'llari (jumladan, surunkali bronxitning zo'rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
siydik chiqarish yo'llari va buyraklar (jumladan, o'tkir pielonefrit);
jinsiy a'zolar;
teri va yumshoq to'qimalar (yiringlagan ateromalar, abstsess, furunkulyoz);
sepsis;
intraabdominal infeksiya.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
levofloksasinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga individual yuqori sezuvchanlik;
markaziy asab tizimi buzilishlari (epilepsiya, og'ir shakldagi serebral ateroskleroz), xinolonlar bilan oldingi davolashda paylarning shikastlanishi;
homiladorlik va laktatsiya davri;
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Preparatni ehtiyotkorlik bilan buyrak funksiyasi pasayishi ehtimoli yuqori bo'lgan keksalarda, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida qo'llash kerak.
-
Qo'llash usuli
Tomoq ichiga tomchilab, sekin, kamida 60 daqiqa davomida 500 mg (100 ml infuzion eritma) 1-2 marta sutkada.
Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalar bo‘yicha quyidagi preparat dozalari qo‘llaniladi:
Ko‘rsatma Doza Davomiyligi (kunlar)
Teri va yumshoq to‘qimalar infeksion kasalliklari 500 mg 2 marta sutkada 7-14 kun
Ambulator pnevmoniya 500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun
Surunkali bronxitning zo‘rayishi 250-500 mg 1-2 marta sutkada 7-10 kun
O‘tkir yuqori jag‘ sinusiti 500 mg 1 marta sutkada 10-14 kun
Murakkab siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir pielonefrit) 250 mg 1 marta sutkada (kasallik og‘ir kechsa doza oshirilishi mumkin) 7-10 kun
Oddiy siydik yo‘llari infeksiyalari 250 mg 1 marta sutkada 3 kun
Sepsis 500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun
Intraabdominal infeksiya 500 mg 1 marta sutkada (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan birga) 7-14 kun
Davolash davomiyligi kasallik turi va og‘irligiga bog‘liq, maksimal davomiylik 14 kun. O‘tkir yallig‘lanish simptomlari kamaygandan va harorat normallashgandan so‘ng, levofloksatsin bilan davolash kamida yana 48-72 soat davom ettiriladi. Keyin preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tilishi mumkin, doza bir xil bo‘lib, har ikki yuborish yo‘li ekvivalentligi hisobga olinadi.
Keksalar uchun dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi, faqat kreatinin klirensi past bo‘lgan holatlar bundan mustasno.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, qorin og'rig'i, soxta membranoz enterokolit, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, tomir kollapsi, QT intervalining uzayishi, taxikardiya, juda kam hollarda-mertsatelli aritmiya.
Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlash, asabiylik, titroq).
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziya, tremor, xavotir, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tutqanoq.
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish, eshitish, hid bilish, ta'm va taktil sezuvchanlik buzilishlari.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarning yorilishi, mushak zaifligi, rabdomioliz, tendinit.
Siydik ajratish tizimi tomonidan: giper kreatininemiya, interstitsial nefrite, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leyopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, panstsitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaksiyalar: qichishish, teri giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarning shishi, toshma, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.
Mahalliy: og'riq, yuborilgan joyda qizarish, flebit.
Boshqa: porfiriyaning kuchayishi, fotosensibilizatsiya, doimiy isitma, superinfeksiya rivojlanishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Levofloksasin - ftorxinolon, keng ta'sir doirasiga ega bakterisid vosita. Ta'sir mexanizmi bakterial topoizomeraza IV DNK-girazasi (topoizomeraza II) fermentlarini, bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo'lgan fermentlarni ingibitsiyalashdan iborat. Antimikrob faollik: In vitro levofloksasin gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faollikni namoyon etadi.
Levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar o'rtasida o'zaro rezistentlik kuzatiladi, biroq boshqa ftorxinolonlarga rezistent bo'lgan ayrim mikroorganizmlar levofloksasinga sezgir bo'lishi mumkin.
In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali hisoblanadi:
Aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens. Aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko'plab turlari o'rtacha sezgirlikka ega), Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir turlari), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penitsillinga rezistent shtammlar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens.
Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia spp.
Farmakokinetika
Levofloksasinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. 500 mg preparatni 60 daqiqa davomida vena ichiga infuziya qilganda plazmadagi cho'qqi konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,0±0,1 soat. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 6,4±0,7 soat. Vena ichiga bir martalik va ko'p martalik yuborishda bir xil doza kiritilganda ko'rinadigan taqsimlanish hajmi 89-112 l ni tashkil etadi.
Tana to'qimalari va suyuqliklariga yaxshi kiradi: o'pka, bronx shilliq qavati, siydik-tanosil tizimi organlari, suyak to'qimasi, balg'am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglar. Levofloksasinning o'pka to'qimasidagi konsentratsiyasi qon plazmasiga nisbatan 2-5 barobar yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 30-40%. Faqat 500 mg levofloksasinni kuniga 2 marta yuborilganda ahamiyatsiz kumulyatsiya kuzatiladi.
Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi.
Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Asosan buyraklar orqali klubochkali filtrlatsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida taxminan 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; 48 soat davomida nofaol metabolitlar ko'rinishida 5% dan kam chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda levofloksasinning plazmadan yarim chiqarilish davri oshadi, bu kumulyatsiyani oldini olish uchun doza tuzatishni talab qiladi. Levofloksasin organizmdan gemodializ yoki uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ yo'li bilan chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi
Jigar funksiyasi buzilishi levofloksasinning metabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.
Levofloksasinning chiqarilishi simetidin, probenesid va kanalikulyar sekretsiyani bloklovchi dori vositalari ta'sirida sekinlashadi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va teofillin: levofloksasin bilan birga qo'llanganda tutqanoq tayyorgarligini oshiradi.
Vitamin K antagonistlari bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ivishiga nazorat qilish zarur.
Glyukokortikosteroidlar: paylarning yorilishi xavfini oshiradi.
Antidiabetik preparatlar: Levofloksasin bilan birga qo'llanganda giperglikemiya va gipoglikemiya ehtimoli mavjudligi sababli, qonda glyukoza darajasini qat'iy nazorat qilish zarur.
Tomir ichiga yuborish uchun eritma 0,9% NaCl eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% dekstroza bilan Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi.
Heparin va ishqoriy reaksiya ko'rsatadigan eritmalar bilan aralashtirib bo'lmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Davolanish vaqtida teri qoplamalarining shikastlanishini (fotosensibilizatsiya) oldini olish uchun quyosh va sun'iy UF nurlanishidan saqlanish zarur.
Tendinit belgilari paydo bo'lsa, levofloksasin darhol bekor qilinadi.
Bosh miyasining zararlanishi (insult, og'ir travma) bo'lgan bemorlarda tutqanoqlar rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanish xavfi oshadi.
Psevdomebranli kolit gumon qilinganda, levofloksasin darhol bekor qilinadi va bemorga mos terapiya buyuriladi.
Xinolonlar, shu jumladan levofloksasin bilan davolangan bemorlarda, kam hollarda darhol yuzaga keladigan gipersensitivlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya kuzatilgan. Levofloksasin qabul qilingandan so'ng teri qichishishi yoki boshqa darhol yuzaga keladigan gipersensitivlik belgilari paydo bo'lsa, preparatni qabul qilishni to'xtatish zarur. Levofloksasin boshqa xinolonlarga nisbatan ko'proq eruvchan bo'lsa-da, bemorlarga organizmni yetarli darajada gidratatsiya qilish tavsiya etiladi.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish davrida diqqatni yuqori jamlash va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlari: ongning chalkashishi, bosh aylanishi, tutqanoqlar, me'da-ichak buzilishlari (masalan, ko'ngil aynishi) va shilliq qavatlarning eroziyali shikastlanishlari, QT intervalining uzayishi.
Davolash: simptomatik, dializ samarali emas.