1 tabletka gidrohlorid lopermid 2 mg ni o'z ichiga oladi;

Boshqa tarkibiy qismlar: laktaza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, povidon, stearik kislota.

 

O'smir diarreya simptomatik davolash kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun.

18 yoshdan oshgan kattalarda, shifokor tomonidan dastlabki diagnoz qo'yilgandan so'ng, ichakning irritatsiya sindromi sababli o'tkir diareya epizodlarini simptomatik davolash.

 

Preparat kontrendikatsiyalangan:

ma'lum loperamid gidrokloridiga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarga; 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga; qonli ichak yallig'lanishi va yuqori tana harorati bilan tavsiflangan o'tkir dizenteriyaga ega bemorlarga; o'tkir yarali kolit yoki keng spektrli antibiotiklar qo'llanilishi bilan bog'liq pseudomembranoz kolitga ega bemorlarga; Salmonella, Shigella va Campylobacter oilalariga tegishli mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan bakterial enterokolitga ega bemorlarga.

Loperamid gidrokloridni umuman qo'llash kerak emas, agar peristaltikani bostirishdan qochish zarur bo'lsa, chunki jiddiy asoratlar, jumladan, ichak to'siqlari, megakolon va toksik megakolon paydo bo'lishi mumkin.

Qayt qilish, qorin shishishi yoki ichak to'siqlari rivojlanayotgan bo'lsa, preparatni darhol qabul qilishni to'xtatish zarur. 

 

Dori jiddiy diareya boshlang'ich terapiyasi uchun mo'ljallanmagan, suyuqlik va elektrolitlar darajasining pasayishi bilan birga keladi. Xususan, bolalarda bu yo'qotishni parenteral yoki og'zaki almashtirish terapiyasi orqali qoplash maqsadga muvofiqdir.

Tabletkalarni ichimlik bilan qabul qilish kerak.

Boshqa suyuq najasdan keyin 2 tabletka (4 mg) boshlang'ich dozasi; keyinchalik har bir suyuq najasdan keyin 1 tabletka (2 mg) qabul qilish. Odatdagi dozasi kuniga 3-4 tabletka (6-8 mg) ni tashkil etadi. O'tkir diareya uchun maksimal sutkalik dozasi 6 tabletka (12 mg) dan oshmasligi kerak.

Boshqa suyuq najasdan keyin 2 tabletka (4 mg) boshlang'ich dozasi; keyinchalik har bir suyuq najasdan keyin 1 tabletka (2 mg) qabul qilish yoki shifokorning oldindan berilgan tavsiyalariga muvofiq. Maksimal sutkalik dozasi 6 tabletka (12 mg) dan oshmasligi kerak.

O'tkir diareya holatida, agar 48 soat ichida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, dori qabul qilishni to'xtatish kerak.

Qariyalar uchun davolashda qo'llash. Qariyalar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Buyrak funktsiyasi buzilishi bilan qo'llash. Buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Jigar funktsiyasi buzilishi bilan qo'llash. Dori ta'siri bo'yicha farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun bunday bemorlarga dori ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, chunki birinchi o'tish metabolizmi sekinlashishi mumkin.

Bolalar .

Dori 12 yoshdan oshgan bolalarda o'tkir diareyaning simptomatik davolash uchun qo'llaniladi. 

 

O'tkir diareya bilan bemorlarda yon ta'sirlar

Klinik tadqiqotlarda 1% dan yuqori chastotada yuzaga keladigan yon ta'sirlar:

Asab tizimidan: bosh og'rig'i.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ich qotishi, qorin shishishi, qayt qilish.

Klinik tadqiqotlarda 1% dan past chastotada yuzaga keladigan yon ta'sirlar:

Asab tizimidan: bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: og'izda quruqlik, gaz, qorin og'rig'i va noqulaylik, qayt qilish, qorin yuqori qismida og'riq, dispepsiya.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: toshma.

Postmarketing tajribasi.

Quyidagi yon ta'sirlar kuzatildi, ular bo'yicha tasodifiy xabarlar kelib tushdi.

Immun tizimidan: ortiqcha sezgirlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar (anafilaktik shokni o'z ichiga olgan) va anafilaktoid reaksiyalar.

Asab tizimidan: muvofiqlikni buzilishi, hushdan ketish, hushni bostirish, gipertonus, uyquchanlik, stupor.

Ko'rish organlaridan: miyozi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ichak to'siqligi (paralitich ichak to'siqligini o'z ichiga olgan), megakolon (toksik megakolonni o'z ichiga olgan).

Teridan va uning qo'shimchalaridan: angionevrotik shish, pufakchali toshma, Stivens-Djonson sindromi, ko'p shaklli eritema va toksik epidermal nekroliz, qichishish va qichish.

Buyraklar va siydik chiqarish tizimidan: siydikni ushlab qolish.

Umumiy buzilishlar: ortiqcha charchoq. 

 

Farmakodinamikasi

Loperamid gidroklorid ichak devoridagi opioid retseptorlari bilan bog'lanadi. Natijada, asetilxolin va prostaglandinlarning chiqarilishi bostiriladi, shunday qilib, propulsiv peristaltika kamayadi va ovqatning oshqozon-ichak traktidan o'tish vaqti oshadi, shuningdek, ichak devorining suyuqlikni absorblash qobiliyati oshadi. Loperamid gidroklorid anal sfinkter tonusini oshiradi, shunday qilib, najas massalarining ushlab turilishini kamaytiradi va defekatsiya uchun chaqiruvlarni pasaytiradi.

Farmakokinetikasi

Absorbsiya:Olingan loperamidning katta qismi ichakdan absorblanadi, lekin birinchi o'tishdagi intensiv metabolizm natijasida sistematik biofaollik taxminan faqat 0,3% ni tashkil etadi.

Ma'lumotlarga ko'ra, taqsimlanish bo'yicha sichqonlarda loperamidning tadqiqot natijalari ichak devoriga nisbatan yuqori afinitetni ko'rsatadi va mushak qoplamasining uzluksiz qatlamidagi retseptorlar bilan afzal bog'lanishni ko'rsatadi. Loperamidning oqsillarga bog'lanishi 95% ni tashkil etadi, asosan, albumin bilan. Loperamid R-glycoproteinning substrati ekanligi ma'lum.

Metabolizm:Loperamid deyarli to'liq jigar tomonidan ekstraktsiyalanadi, u erda afzal metabolizmga, kon'yugatsiyaga va safro bilan chiqarilishiga uchraydi. Oksidlanish N-demetilatsiyasi loperamidning asosiy metabolik yo'li bo'lib, bu jarayon asosan CYP3A4 va CYP2C8 izoformalari tomonidan vositachilik qilinadi. Jigar orqali birinchi o'tishdagi juda intensiv ta'sir natijasida, qon plazmasida o'zgarmagan dori vositasining konsentratsiyalari juda past qoladi.

Eliminatsiya:Loperamidning insonlardagi yarim chiqarilish davri taxminan 11 soatni tashkil etadi, 9-14 soat oralig'ida. O'zgarmagan loperamid va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.

Bola yoshi: dori vositasining bolalar yoshidagi bemorlarga qo'llanilishi bo'yicha farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Loperamidning farmakokinetik xulqi va dori vositalarining loperamid bilan o'zaro ta'siri kattalarda kuzatilganlarga o'xshash bo'lishi kutilmoqda. 

 

Dori vositalari bilan o'zaro ta'sir holatlari haqida xabar berilgan, ular shunga o'xshash farmakologik xususiyatlarga ega. Markaziy nerv tizimiga bosim o'tkazuvchi dori vositalarini loperamidni qabul qilish bilan bir vaqtda bolalarga qo'llanmaslik kerak.

Loperamid R-glycoprotein substrati ekanligi ma'lum. Loperamidni (16 mg dozada) R-glycoprotein inhibitori (xininidin, ritonavir) bilan bir vaqtda belgilash, loperamidning qon plazmasidagi darajasini 2-3 baravar oshishiga olib keldi. Tavsiya etilgan dozalarida loperamidni qo'llashda ushbu farmakokinetik o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati noma'lum.

Loperamidni (4 mg bir marta) va CYP3A4 va R-glycoprotein inhibitori itrakonazolni birga qo'llash, loperamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasini 3-4 baravar oshishiga olib keldi. Ushbu tadqiqotda CYP2C8 inhibitori gemfibrozil loperamidning miqdorini taxminan 2 baravar oshirdi. Itrakonazol va gemfibrozilni birgalikda qo'llash, loperamidning qon plazmasidagi maksimal miqdorini 4 baravar oshirishiga va qon plazmasidagi umumiy ekspozitsiyani 13 baravar oshirishiga olib keldi. Ushbu oshish markaziy nerv tizimiga (MNT) ta'sir bilan bog'liq emas edi, bu psixomotor testlar yordamida aniqlangan (ya'ni, subyektiv uyquchanlik va raqamli belgilarni almashtirish testi).

Loperamidni (16 mg bir marta) va ketokonazolni, CYP3A4 va R-glycoprotein inhibitori, birga qo'llash, loperamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasini 5 baravar oshishiga olib keldi. Ushbu oshish farmakodinamik ta'sirlarning oshishi bilan bog'liq emas, bu pupillometriya yordamida aniqlangan.

Desmopressinni og'zaki qo'llash bilan birga davolash, desmopressinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini uch baravar oshishiga olib keldi, ehtimol oshqozon-ichak trakti motorikasining sekinlashishi natijasida.

Shunga o'xshash farmakologik xususiyatlarga ega dori vositalarining loperamid ta'sirini kuchaytirishi, oshqozon-ichak traktida oziq-ovqat o'tishini tezlashtiruvchi dori vositalarining esa uning ta'sirini kamaytirishi kutilmoqda. 

 

Diareya davolash simptomatik xarakterga ega. Agar kasallikning etiyologiyasini aniqlash mumkin bo'lsa (yoki buni qilish kerakligi ko'rsatilgan bo'lsa), imkon qadar maxsus davolash o'tkazilishi lozim.

Diareya bilan og'rigan bemorlarda, ayniqsa bolalarda, zaiflashgan bemorlarda, qariyalarda dehidratatsiya va elektrolitlar muvozanati buzilishi yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda eng muhim chora suyuqlik va elektrolitlarni to'ldirish uchun almashtirish terapiyasini qo'llashdir.

Dori vositasini qo'llash suyuqlik miqdorini kiritish va elektrolitlarni tiklashni o'rnini bosmaydi.

Chidamli diareya potentsial ravishda jiddiyroq holatlarni ko'rsatishi mumkinligi sababli, dori vositasini uzoq muddat qo'llash tavsiya etilmaydi, diareyaning sababi o'rganilmaguncha.

O'tkir diareya holatida, agar 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidrokloridini qo'llashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.

Olingan immunitet tanqisligi sindromi bilan og'rigan bemorlarga diareya paytida loperamid qabul qilayotgan bo'lsa, qorin shishishi belgilari paydo bo'lganda darhol davolashni to'xtatish zarur. OIV bilan kasallangan bemorlarda, infektsion kolitlar bilan, virus yoki bakterial kelib chiqishi bo'lgan, loperamid gidrokloridi bilan davolashda toksik mega kolon rivojlanishi xavfi oshganligi haqida alohida xabarlar mavjud.

Garchi jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun farmakokinetik ma'lumotlar mavjud bo'lmasa-da, bunday bemorlarga dori vositasini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki birinchi o'tish metabolizmining sekinlashishi mumkin. Ushbu dori vositasini jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur, chunki bu nisbiy dozalanishiga olib kelishi mumkin, bu esa markaziy nerv sistemasining toksik zararlanishiga sabab bo'lishi mumkin.

O'tish vaqtini uzaytiruvchi dori vositalari ushbu guruh bemorlarida toksik mega kolon rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Loperamid yaxshi metabolizatsiyalanishi va loperamid yoki uning metabolitlari najas bilan chiqarilishi sababli, odatda, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda loperamid dozasi tuzatishni talab qilmaydi.

Agar bemorda ba'zi shakarlarni qabul qila olmaslik aniqlangan bo'lsa, ushbu dori vositasini qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.

Agar bemor diareya tutmalarini nazorat qilish uchun dori qabul qilayotgan bo'lsa, bu sindrom shifokor tomonidan oldindan tashxis qilingan bo'lsa va 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidrokloridini qo'llashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Shuningdek, agar simptomlar xarakteri o'zgarsa yoki takroriy diareya tutmalari ikki haftadan ortiq davom etsa, shifokorga murojaat qilish kerak.

O'tkir diareya tutmalarini davolash uchun, bu sindrom shifokor tomonidan oldindan tashxis qilingan bo'lsa, dori vositasini qabul qilish kerak.

Quyida keltirilgan hollarda dori vositasini shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan qo'llash tavsiya etilmaydi, hatto sizda iritabl ichak sindromi (IIS) borligini bilsangiz ham:

bemorning yoshi 40 dan oshgan va IISning oxirgi tutmasidan bir oz vaqt o'tgan; bemorning yoshi 40 dan oshgan va bu safar IIS simptomlari farq qiladi; yaqinda ichakdan qon ketishi; og'ir qovuq; ko'ngil aynishi yoki qusish; ishtahaning yo'qolishi yoki tana vaznining kamayishi; siydik chiqarishda qiyinchilik yoki og'riq; isitma; yaqinda chet elga sayohat.

Yangi simptomlar paydo bo'lsa, simptomlar yomonlashsa yoki agar simptomlar ikki hafta davomida yaxshilanmasa, shifokorga murojaat qiling.

Dozalanish holatida yurak tomondan buzilishlar, masalan, QT intervalining uzayishi va QRS kompleksining uzayishi, "pirouette" turidagi takikardiya (qarang "Dozalanish" bo'limi) qayd etilgan. Shuningdek, o'lim holatlari qayd etilgan. Dozalanish mavjud Brugada sindromini namoyon qilishi mumkin. Bemorlar tavsiya etilgan doza va/yoki tavsiya etilgan davolash davomiyligini oshirmasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash

Ushbu dori vositasini homiladorlik davrida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Shu sababli, homilador va emizikli ayollarga shifokorlariga murojaat qilish va mos davolashni belgilashlarini tavsiya etish kerak.

Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar ustida ta'sir qilish qobiliyati

Diareya sindromi paytida loperamid gidrokloridini qo'llashda charchash, bosh aylanishi yoki uyquchanlik oshishi mumkin. Shuning uchun, avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda dori vositasini ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi. 

 

Simptomlar. O‘tkazib yuborish (jigar funksiyasining buzilishi natijasida nisbiy o‘tkazib yuborishni o‘z ichiga olgan holda) markaziy nerv tizimining bostirilishi (qiyinlik, muvofiqlikning buzilishi, uyquchanlik, miyozi, mushak gipertonusi, nafas olishning bostirilishi), siydikni ushlab qolish va ichak to‘sig‘iga o‘xshash simptomlar majmuini keltirib chiqarishi mumkin.

Bola­lar markaziy nerv tizimiga ta'sirga nisbatan ko‘proq sezgir bo‘lishi mumkin.

Lo­peramid gidrokloridining o‘tkazib yuborilishi natijasida yurak tomondan buzilishlar, masalan, QT intervalining uzayishi va QRS kompleksining uzayishi, "piruet" turidagi takikardiya, boshqa jiddiy qorin aritmiyalari, yurak to‘xtashi va hushdan ketish holatlari kuzatilgan (qarang "Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limi). Shuningdek, o‘lim holatlari qayd etilgan. O‘tkazib yuborish mavjud Brugada sindromini namoyon qilishi mumkin.

Davolash. O‘tkazib yuborish holatida bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak. Agar o‘tkazib yuborish simptomlari paydo bo‘lsa, antidot sifatida nalokson qo‘llanilishi mumkin. Lo­peramidning ta'sir muddati naloksonnikidan (1–3 soat) uzoqroq bo‘lishi sababli, naloksonni takroriy tayinlash talab qilinishi mumkin. Markaziy nerv tizimining mumkin bo‘lgan bostirilishini aniqlash uchun bemor kamida 48 soat davomida kuzatilishi kerak. 

 

25 S dan yuqori bo'lmagan haroratda asl qadoqda saqlansin.

Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin.

Qadoq . Tabletkalar №10, №10×2, №10×3 blisterlarda qadoqlangan; №10 blisterlarda.

 5 yil.