Faol modda: loperamida gidroxlorid

Turli kelib chiqishli (allergik, psixoemotsional, dori vositalari bilan bog‘liq, rentgen nurlanishi, ovqatlanish tartibi va sifat tarkibining o‘zgarishi, metabolizm va so‘rilish buzilishlari, shuningdek, yo‘g‘on ichakning nospetik shaklidagi irritabli ichak sindromi, yarali kolit) o‘tkir va surunkali diareyani simptomatik davolash; ileostomali bemorlarda ichak harakatini tartibga solish.

2 yoshgacha bo'lgan yosh, ichak tutilishi, o'tkir yarali kolit, soxta membranoz kolit, homiladorlikning I trimestri, emizish davri, preparatga yuqori sezuvchanlik.

o‘tkir diareya bo‘lganda 2–5 yoshli bolalarga kuniga 3 marta 1 mg dan; 6–8 yoshda kuniga 2 marta 2 mg dan, 9–12 yoshda kuniga 3 marta 2 mg dan. Davolashning 2-kuni davom etayotgan diareya bo‘lsa, preparat har bir defekatsiyadan keyin 2 mg dozada buyuriladi, lekin maksimal sutkalik doza oshirilmaydi, u tana vaznining 10 kg iga 3 mg ni tashkil etadi. O‘tkir diareya bo‘lganda kattalar va 12 yoshdan katta bolalarda boshlang‘ich doza 4 mg ni tashkil etadi, so‘ngra har bir suyuq najasdan keyin 1 tabletka (2 mg) dan qabul qilinadi. Belgilangan optimal doza 1 marta yoki bir necha qabulga bo‘lib olinadi. O‘rtacha sutkalik qo‘llab-quvvatlovchi doza 4–8 mg ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza — 16 mg. Terapevtik ta’sir, odatda, 48 soat davomida rivojlanadi. Surunkali diareya bo‘lganda kattalar uchun boshlang‘ich doza 4 mg ni tashkil etadi, so‘ngra najasning normal konsistensiyasini ta’minlaydigan qo‘llab-quvvatlovchi doza belgilanadi (sutkada 2–12 mg), lekin maksimal sutkalik doza — 16 mg oshirilmaydi. Najas normallashgandan so‘ng yoki 12 soat davomida defekatsiya bo‘lmasa, preparat qabul qilish to‘xtatiladi.

odatda, faqat preparat uzoq muddat qo‘llanganda yuzaga keladi. Gipersensitivlik reaksiyalari (terida toshma), noqulaylik hissi, epigastral sohada va qorin pastki qismida og‘riq, meteorizm mumkin; kamdan-kam — charchoqlik, apatiya, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik yoki uyqusizlik, bosh aylanishi, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi va qusish, qabziyat, juda kam hollarda — ichak tutilishi.

Antidiarreya vositasi. Ichak devorining opiat retseptorlari bilan bog'lanib, atsetilxolin va prostaglandinlar ajralishini bloklaydi. Natijada peristaltika kamayadi, ichak tarkibining harakati sekinlashadi, suv va elektrolitlarning so'rilishi vaqti oshadi, anal sfinkterning tonusi oshadi, bu esa najas tutolmaslik va axlat chiqarishga bo'lgan chaqiriqlarning yo'qolishiga olib keladi. Boshqa opiat agonistlaridan farqli o'laroq, loperamid kalmodulin bilan bog'lanadi — ichakda ionlar transportini tartibga soluvchi oqsil, shuningdek, markaziy asab tizimiga morfin kabi ta'sir ko'rsatmaydi. Farmakokinetika. Loperamid ichakda oson so'riladi. Preparatning ta'siri tezda boshlanadi (og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 1 soat o'tgach loperamidning 85% oshqozon-ichak traktida, 5% jigarda aniqlanadi) va 4–6 soat davom etadi. Qonda maksimal konsentratsiya og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 4 soatda aniqlanadi. Preparatning yarim chiqarilish davri — 17–40 soat; loperamidning 70% ichakda o'zgarmagan holda so'riladi. So'rilgandan so'ng preparatning 30% yana ichakka ajraladi, 40% jigarda metabolizatsiyalanadi va kon'yugatlar ko'rinishida o't bilan chiqariladi. Loperamidning taxminan 5% si siydik bilan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Jigar funksiyasi normal bo'lsa, loperamidning qon plazmasi va siydikdagi darajasi past bo'ladi, jigar funksiyasi buzilganda preparat konsentratsiyasi oshishi mumkin. Preparat gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi.

Loperamid tabletkalari tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun preparat laktozani o‘zlashtira olmaslik, galaktozemiya va glyukoza/galaktoza so‘rilishining buzilishi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Diareya davolashda (ayniqsa bolalarda) suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishini tiklash va dietaga rioya qilish zarur. Pediatriyada uzoq muddatli qo‘llash uchun terapevtik dozalari aniqlanmagan. Preparat ta’siri 2 kun davomida bo‘lmasa, tashxisni aniqlashtirish va diareyaning infeksion kelib chiqishini istisno qilish kerak. Agar kasallik etiologiyasi ma’lum bo‘lsa, etiologik vositalarni qo‘llash lozim (preparat infeksion kasalliklarda antibakterial davolashni almashtirmaydi). Dietaga rioya qilish yoki maxsus davolash diareyani bartaraf etmasa, preparatni qo‘llashni takrorlash mumkin. Ich ketishi normallashgandan so‘ng yoki 12 soat davomida defekatsiya bo‘lmasa, preparat qabul qilish to‘xtatiladi. Jigar funksiyasi buzilishi, suvsizlanish, keksalarda (suyuqlik va elektrolitlar yo‘qotilishi xavfi) ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Preparatning teratogen va embriotoksik ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘qligiga qaramay, loperamidni homiladorlikning II va III trimestrida faqat terapevtik samarasi homilaga potensial xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin. Preparatni qo‘llashda holsizlik, charchoq, uyquchanlik yoki bosh aylanishi yuzaga kelsa, transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish tavsiya etiladi.

Loperamidni opioid analgetiklar bilan birga qo'llash og'ir qabziyat rivojlanish ehtimolini oshirishi mumkin. Loperamid va kolestiramin birga qo'llanganda loperamid samaradorligi kamayishi mumkin. Loperamidni ritonavir, ko-trimoksazol bilan birga qo'llashda loperamidning biologik mavjudligi oshadi.

Loperamid bilan dozani oshirib yuborishda quyidagilar yuzaga keladi: ichak tutilishi, markaziy asab tizimi faoliyatining susayishi (uyquchanlik, mioz, stupor, mushak gipertonusi, nafas olishning susayishi, harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi). Terapiyasi: zarurat tug'ilganda antidot — nalokson qo'llaniladi. Loperamid ta'sirining davomiyligi naloksonnikidan ko'proq bo'lganligi sababli, naloksonni qayta qo'llash mumkin. Shuningdek, bemorni diqqat bilan va uzoq muddat (kamida 1 sutka) kuzatish va simptomatik davolash, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish, sun'iy nafas oldirish (zarurat tug'ilganda) talab etiladi.