1 kapsula tarkibida:

faol modda: loperamid gidroxlorid - 2 mg;

qo'shimcha moddalar: laktoza, makkajo'xori kraxmal, talk, magniy stearat yoki kaltsiy stearat. 

 

O'tkir va surunkali diareyaning turli kelib chiqishi (allergik, emosional, dori-darmon, nurlanish; ovqatlanish rejimi va sifat tarkibining o'zgarishi, metabolizm va so'rilishning buzilishi; infeksion kelib chiqishli diareya uchun qo'shimcha vosita sifatida) simptomatik davolash.

Ileostomali bemorlarda najasni tartibga solish. 

 

 

 

Kapsulalar ichga, chaynashdan oldin, suv bilan ichiladi.

Oqibatida kattalarda o'tkir diareya uchun boshlang'ich dozasi - 2 kapsula (4 mg); keyin - har bir defekatsiya aktidan so'ng 1 kapsula (2 mg) (suvsimon najas holatida); maksimal sutkalik dozasi - 16 mg (8 kapsula).

Chronic diareya uchun kattalarda boshlang'ich dozasi - har kuni 2 kapsula (4 mg); bu dozani keyinchalik shunday tuzatish kerakki, qattiq najaslar soni sutkada 1-2 marta bo'lsin, bu odatda 1-6 kapsula (2-12 mg) saqlovchi dozasi bilan erishiladi; maksimal sutkalik dozasi - 16 mg (8 kapsula).

Oqibatida 6 yoshdan oshgan bolalarda o'tkir diareya uchun boshlang'ich dozasi loperamid - 1 kapsula (2 mg), keyin - har bir defekatsiya aktidan so'ng 1 kapsula (2 mg); maksimal dozani bolaning tana vaznidan kelib chiqib hisoblash kerak (20 kg tana vazniga 3 kapsula).

Chronic diareya uchun 6 yoshdan oshgan bolalarda har kuni 1 kapsula (2 mg) tayinlanadi; bu dozani keyinchalik shunday tuzatish kerakki, qattiq najaslar soni sutkada 1-2 marta bo'lsin, bu odatda 1-6 kapsula (2-12 mg) saqlovchi dozasi bilan erishiladi; maksimal dozani bolaning tana vaznidan kelib chiqib hisoblash kerak (20 kg tana vazniga 3 kapsula).

Stulni tartibga solish uchun ileostomali bemorlarga 2-4 kapsula tayinlanadi, sutkalik dozani 8 kapsuladan oshirmaslik kerak.

Qari bemorlarga va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga dozani tuzatish zarur emas.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar. Garchi jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatning farmakokinetik ma'lumotlari mavjud bo'lmasa-da, bunday bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, chunki ularning birinchi o'tish metabolizmi sekinlashadi.

Oqibatida diareya, agar 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, preparatni qabul qilishni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. 

 

Ko'proq uchraydigan yon ta'sirlar diareya sindromiga xos: qorin og'rig'i/noqulaylik, qayt qilish, og'izda quruqlik, charchoq hissi, uyquchanlik, bosh aylanishi, ich qotishi va gaz to'planishi.

Quyida loperamidning yon ta'sirlari organ tizimlari bo'yicha tasniflangan.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: toshmalar, qichish, urtikarija, angionevrotik shish, pufakli toshmalar, shu jumladan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz (Layel sindromi).

Ovqat hazm qilish tizimidan: ichak to'siqligi, qorin shishishi, qorin spazmlari, dispepsiya, megakolon, shu jumladan, toksik megakolon.

Siydik chiqarish tizimidan: siydikni ushlab qolish.

Markaziy va periferik nerv tizimidan: hushdan ketish, hushni bostirish, bosh og'rig'i, depressiya.

Umumiy buzilishlar: allergik reaksiyalar, og'ir gipertashqi reaksiyalar (anafilaktik shok va anafilaktoid reaksiyalar).

Boshqalar: tremor, tutqanoqlar. 

 

Loperamid sintetik opioidlar hosilalariga kiradi. U eforiya, ruhiy va jismoniy qaramlik holatlarini keltirib chiqarmaydi, lekin morfin kabi moddalar ichak motoriqasini o'zgartirish xususiyatini saqlaydi. Preparat, nerv uchlari va ichakning ichki gangliylari ustida ta'sir qilib, ichak devorlarining aylana va uzun mushaklarining qisqarishlariga bilvosita ta'sir qiladi. Umuman olganda, preparat ichak peristaltikasini sekinlashtiradi, lekin shu bilan birga aylana mushaklarining qisqarishini oshirib, ichakni segmentatsiyalash va anal sphinkterining tonusini oshiradi. Bir vaqtda loperamid sekretsiyani kamaytiradi va suv va elektrolitlarning assimilyatsiyasini oshiradi. Ushbu xususiyatlar tufayli, loperamid ichak tarkibining harakatini sekinlashtiradi, shuningdek, suyuqlik va elektrolitlarning fecal bilan chiqarilishini kamaytiradi. U sutkalik fecal hajmini kamaytiradi va ichak tarkibining qalinligini va zichligini oshiradi. Katta dozalarida loperamid oshqozon suyuqligini sekretsiyasini sekinlashtiradi.

Farmakokinetika

Oshqozon-ichak traktida loperamidning og'zaki dozasi kiritilganidan taxminan 40 % assimilyatsiya qilinadi. Jigarni preparat sezilarli darajada metabolizmga (birinchi o’tish) duchor bo'ladi va deyarli to'liq kon'yugatsiya orqali metabolizatsiyalanadi. Loperamidning maksimal konsentratsiyasi kapsulalar qabul qilinganidan 4-5 soat o'tgach qayd etiladi. Loperamidning ta'siri tez boshlanadi va 4-6 soat davom etadi. Dori vositasi gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi.

97 % preparat qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.

Loperamid organizmdan asosan ichak orqali fecal shaklida ikki kon'yugat (taxminan 56 % va 64 %), siydik orqali (taxminan 3 % va 5 %) va safro orqali (gacha 39 %) chiqariladi.

Yarim chiqarilish davri 7-15 soatni tashkil etadi. 

 

Belgilari: ortiqcha dozada (jigar funksiyasining buzilishi natijasida nisbiy ortiqcha dozani o'z ichiga olgan holda) markaziy nerv tizimining bostirilishi (qiyinlik, harakatlar muvofiqligidagi buzilishlar, uyquchanlik, mioz, mushak gipertonusi, nafas olishning bostirilishi), siydikni ushlab qolish va ichak to'siqligiga o'xshash belgilardan iborat kompleks paydo bo'lishi mumkin.

Bolalar markaziy nerv tizimiga ta'sirga nisbatan ko'proq sezgir, chunki ularning gematoensefalik to'siq hali to'liq ishlamaydi.

Davolash: antidot - nalokson; loperamidning ta'sir davomiyligi naloksonnikidan uzoqroq bo'lganligi sababli, oxirgisini takroriy kiritish mumkin. Simptomatik davolash, faol uglerod, oshqozonni yuvish, sun'iy nafas olish.

Preparatning ortiqcha dozasi holatida, kamida 48 soat davomida tibbiy kuzatuv zarur. 

 

Notog'ri qo'llanilishi natijasida loperamidning mumkin bo'lgan xavfi 48 soat davomida qo'llanilishini cheklash, 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga qo'llanilmasligini ta'minlash, shuningdek, yuqori harorat yoki najasda qon mavjudligi holatida kamaytirilishi mumkin.

Loperamid bilan davolash jarayonida mos dietani saqlash va suyuqlikni qabul qilishning optimal rejimini tanlash zarur.

Ichakning yallig'lanish kasalliklaridan azob chekayotgan bemorlarda qorin shishishi paydo bo'lsa, dori vositasini darhol to'xtatish kerak, chunki bu toksik megakolonning belgilardan biridir.

Loperamid ta'sirida ichak peristaltikasining pasayishi ba'zi mikroorganizmlar shtammlarining ichak shilliq qavatiga kirishini kuchaytirishi va natijada yuqori haroratni saqlagan holda diareya davom etishiga olib kelishi mumkin.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarni loperamidning organizmda to'planishi natijasida markaziy nerv tizimiga (MNT) mumkin bo'lgan bosim o'tkazuvchi ta'siri haqida ogohlantirish kerak.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda loperamid dozasini tuzatish odatda talab qilinmaydi, chunki u va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi.

Qariyalarda va 6 yoshdan oshgan bolalarda suvsizlanish belgilari yashirinishi va loperamidga bo'lgan reaktsiyaning o'zgarishi mumkin. Shuning uchun diareya davolash jarayonida (ayniqsa bolalarda) suyuqlik va elektrolitlarni yo'qotishni to'ldirish zarur. Loperamid bolalarda siydik chiqarishni kechiktirishi mumkin.

Preparatning tavsiya etilgan dozasi oshirilmasligi kerak. Bu, shuningdek, agar surunkali diareya 5 kunlik loperamid davolash davomida to'xtamasa va tana harorati ko'tarila boshlasa, amal qiladi. Agar dori qabul qilishning ikki kunida ta'sir ko'rsatilmasa, diagnozni aniqlashtirish va diareyaning infeksion kelib chiqishini istisno qilish kerak.

Kapsulalarning tarkibida qizil 4R (E124) bo'yoq mavjud bo'lib, bu allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Kapsulalar shuningdek, laktoza o'z ichiga oladi, shuning uchun preparatni laktoza intoleransiyasi, galaktozemiya va glukoza/galaktoza so'rilishi buzilgan bemorlarga qo'llanmaslik kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Preparatning teratogen va embrio toksik xususiyatlari haqida ma'lumotlar yo'qligiga qaramay, loperamidni homiladorlik davrida, ayniqsa I trimestrda, faqat kutayotgan terapevtik ta'siri bola/bolaga potentsial xavfdan oshganda tayinlash mumkin.

Loperamid oz miqdorda emizikli sutga o'tadi, shuning uchun preparatni qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Bolalar

6 yoshgacha bo'lgan bolalarda loperamid qo'llanilmaydi. 6 yoshdan oshgan bolalarda qo'llanishi shifokor tomonidan nazorat qilinishi kerak (suyuqlik va elektrolitlarni yo'qotishni to'ldirish).

Avtomobil haydash va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Loperamid odatda texnika bilan ishlash va transportni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, ammo charchoq, uyquchanlik yoki bosh aylanishi paydo bo'lsa, avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi.

Preparatni bolalardan uzoq joyda saqlash va amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanmaslik kerak. 

 

Ko-trimoksazol va ritonavir loperamidning bioavailabilitysini oshiradi.

Antibakterial preparatlar (rifaksimin va azitromitsin) loperamidning terapevtik ta'sirini infeksion kelib chiqishdagi diareya holatida yaxshilaydi.

Loperamidni xininid bilan birga qo'llash nafas depressiyasini keltirib chiqarishi mumkin.

Loperamidning R-glycoprotein inhibitori, ritonavir bilan o'zaro ta'siri opioid toksikligining klinik simptomatikasini depressiya ko'rinishida kuchaytirish bilan bog'liq.

Narkotik (opioid) analgetiklar loperamid bilan birga qo'llanganda q constipatsiyani kuchaytirishi mumkin.

Loperamid, probiotiklar va tolalarni birga tayinlash kal qochish holatida tavsiya etiladi.

Loperamid desmopressinning oshqozon-ichak traktidan so'rilishini tezlashtirishi mumkin.

Itrakonazol va ketokonazol loperamidning farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatadi, uning metabolizmini inhibe qiladi.