Farmakologik xususiyatlari
Levoniq-FL levofloksatsin - sintetik florxinolon keng spektrli ta'sirga ega. DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni inhibe qiladi, superspiralizatsiyani va DNK yirtilishlarini bog'lashni buzadi, DNK sintezini bostiradi, sezgir mikroorganizmlarning sitoplazmasida, hujayra devorida va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.
Levofloksatsin quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga nisbatan samaralidir:
Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi va koagulazo-negativ metitsillin-sezgir/umumiy sezgir shtammlar, shu jumladan, metitsillin-sezgir Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis shtammlari), Streptococcus spp. (shu jumladan, Streptococcus guruh C va G shtammlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, penitsillin-sezgir/umumiy sezgir/rezistent shtammlar Streptococcus pneumoniae, penitsillin-sezgir/rezistent shtammlar Streptococcus guruh viridans).
Aerob gram manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan, Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (shu jumladan, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ampisillin-sezgir/rezistent shtammlar Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria spp. (shu jumladan, Neisseria meningitidis ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan penitsillinaza shtammlari Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (shu jumladan, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (shu jumladan, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (shu jumladan, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan, Serratia marcescens), Salmonella spp.
Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia spp. (shu jumladan, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (shu jumladan, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (shu jumladan, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Barqaror mikroorganizmlar:
Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (koagulazo-negativ metitsillin-rezistent shtammlar, shu jumladan, metitsillin-rezistent Staphylococcus aureus shtammlari).
Aerob gram manfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.
Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Og'iz orqali qabul qilinganidan so'ng levofloksatsin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish absorbsiya tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi. Biologik mavjudligi - 99%. Plazmadagi maksimal konsentratsiya 1-2 soatdan so'ng erishiladi va levofloksatsin 250 mg, 500 mg va 750 mg dozalarida mos ravishda 2,8 mkg/ml, 5,2 mkg/ml va 8,0 mkg/ml ga tengdir.
Taqsimlanish
Bir martalik yoki ko'p martalik dozani qabul qilgandan so'ng, so'rilgan dori miqdori qabul qilingan doza bilan to'g'ridan-to'g'ri proporsionaldir. Plazmadagi muvozanatli konsentratsiya 48 soatdan so'ng erishiladi. Levofloksatsinning o'rtacha taqsimlanish hajmi 74 dan 112 l gacha o'zgaradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 30-40%. Yaxshi kiradi organlar va to'qimalarga: o'pka, bronxlarning shilliq qavati, balg'am, alveolyar makrofaglar (to'qimalardagi o'pka konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyadan 2-5 baravar yuqori), siydik-tashqarish tizimi, polimorf-yadroli leykotsitlar.
Metabolizm
Levofloksatsin jigarida cheklangan metabolizmga uchraydi (oksidlanish va/yoki dezasetilatsiya).
Chiqarilish
Organizmda asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning yarim chiqarilish davri - 6-8 soat. Qabul qilingan dozaning 5% dan kamrog'i desmetil va N-oksid-metabolitlar shaklida chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida qabul qilingan ichki dozaning 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi. 72 soat ichida ichki qabul qilingan dozaning 4% ichak orqali chiqariladi.