00 ml eritmada quyidagilar mavjud: faol modda: levofloksatsin USP (levofloksatsin gemigidrat shaklida) - 500 mg; yordamchi modda, glyukoza (suvsiz) 5 mg; dinatriy edetat limon kislotasi monogidrat 0,012 mg; in'ektsiya uchun suv D.k. 0,02 mg;

Infeksion-yallig'lanish kasalliklari, preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan: ambulatoriyadan tashqarida pnevmoniya; murakkab buyrak va siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, shu jumladan pielonefrit: oddiy siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari; surunkali prostatit; teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari; yuqorida ko'rsatilgan ko'rsatmalarga bog'liq sepsis/bakteriemiya.

preparat komponentlariga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik; epilepsiya; xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarning shikastlanishi anamnezda; homiladorlik va laktatsiya davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi. Preparatni buyrak funksiyasining birga kechuvchi pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Levofen tomir ichiga infuziya ko'rinishida yuboriladi. Dozalar infeksiya xarakteri va og'irligiga, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo'zg'atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi. Buyrak funktsiyasi normal yoki o'rtacha pasaygan (kreatinin klirensi >50 ml/min) bemorlarga davolash uchun quyidagi preparat dozalash rejimi tavsiya etiladi: ambulatoriyadan tashqarida pnevmoniya: 500 mg 1 marta sutkada, davolash kursi 7-14 kun; murakkab siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari va o'tkir pielonefrit: 250 mg 1 marta sutkada, davolash kursi 10 kun; oddiy siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari: 250 mg 1 marta sutkada, davolash kursi - 3 kun; surunkali prostatit: 500 mg 1 marta sutkada, davolash kursi 28 kun; oddiy teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: 500 mg 1 marta sutkada, davolash kursi 7-10 kun; murakkab teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: 750 mg 1 marta sutkada, davolash kursi 7-14 kun. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga kreatinin klirensi miqdoriga qarab dozalash rejimini tuzatish talab etiladi. Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializ (DAPD)da qo'shimcha doza kiritish talab etilmaydi. Jigar funktsiyasi buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki Levofloksasin jigarda ahamiyatsiz darajada metabolizatsiyalanadi. Infuzion eritmani qo'llash qoidalari Dori vositasi tomir ichiga tomchilab sekin yuboriladi. Preparatni 250-500 mg dozada yuborish davomiyligi 60 daqiqa, 750 mg dozada 90 daqiqa. Dori vositasining infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: fiziologik eritma, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar). Keyinchalik xuddi shu dozada peroral qabulga o'tish mumkin. Dori vositasini qo'llash tana harorati normallashganidan keyin 2-3 kun davom ettirish tavsiya etiladi. Davolashni mustaqil ravishda to'xtatish yoki muddatidan oldin yakunlash mumkin emas.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya; ishtahaning yo‘qolishi, qusish, qorin og‘rig‘i, ovqat hazm qilishning buzilishi; kamdan-kam hollarda qonli diareya. Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda gipoglikemiya; ayrim hollarda mavjud porfiriyaning kuchayishi. Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ba’zan bosh aylanishi, qattiqlik, uyquchanlik, kamdan-kam hollarda qo‘llarda paresteziya, titroq, bezovtalik, qo‘rquv holatlari, tutqanoq xurujlari va ongning chalkashishi; juda kam hollarda ko‘rish va eshitishning buzilishi, ta’m sezish va hid bilishning buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi, gallyutsinatsiya va depressiya tipidagi psixotik reaksiyalar, harakat buzilishlari (shu jumladan yurishda). Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda arterial bosimning pasayishi, juda kam hollarda tomir kollapsi, taxikardiya. Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda mushak og‘rig‘i, paylarning shikastlanishi, bo‘g‘im og‘rig‘i. Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda qonda kreatinin darajasining oshishi, juda kam hollarda buyrak funksiyasining yomonlashuvi, to to‘satdan buyrak yetishmovchiligigacha. Qon hosil bo‘lish tizimi tomonidan: ba’zan eozinofiliya, leyopeniya; kamdan-kam hollarda neyropeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda yaqqol agranulotsitoz (doimiy yoki qaytalanuvchi tana haroratining ko‘tarilishi, bodomcha bezlarning yallig‘lanishi va doimiy sog‘liqning yomonlashuvi, og‘ir infeksiyalarning rivojlanishi mumkin). Allergik reaksiyalar: ba’zan qichishish va terining qizarishi; kamdan-kam hollarda anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar (toshma, bronxospazm va og‘ir bo‘g‘ilish ehtimoli, kam hollarda yuz va hiqildoq shishi). Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda fotosensibilizatsiya.

Farmakodinamiya Levofloksasin keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan ftorxinolonlar guruhiga mansub antimikrob vosita. Levofloksasin, preparatning faol moddasidir, optik jihatdan faol chapga buruvchi ofloksasin izomeri L-ofloksasindir. Levofloksasin DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining tiklanishini buzadi, DNK sintezini ingibitsiya qiladi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni chaqiradi. Levofloksasin ko'pgina mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro va in vivo sharoitlarda faol: aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacteriun diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. S va C guruhi (shu jumladan Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); aerob bo'lmagan mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Farmakokinetika So‘rilish 500 mg bir martalik doza (60 daqiqa davomida infuziya) yuborilganda, plazmadagi maksimal konsentratsiya 1,3 soatda erishiladi va 5,2-6,9 mkg/ml ni tashkil etadi. Levofloksasinning farmakokinetikasi chiziqli va bir martalik hamda ko‘p martalik yuborishda bashorat qilinadi. Levofloksasinning plazmadagi konsentratsiya profili v/v yuborilganda tabletkalarni qabul qilishdagiga o‘xshash. Shuning uchun peroral va v/v yuborish yo‘llari o‘zaro almashtiriladigan deb hisoblanadi. Taqsimlanish Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40%. Organ va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik chiqarish tizimi organlari, jinsiy organlar, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorfonuklear leykotsitlar, alveolyar makrofaglar. Metabolizm Levofloksasinning kichik qismi jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Chiqarilish 500 mg bir martalik v/v yuborilgandan so‘ng yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil etadi. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtrlatsiya va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 87% si 48 soat ichida o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. 72 soat davomida najasda 4% dan kam aniqlangan. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Levofloksasinning farmakokinetikasi bemorning jinsi va yoshiga bog‘liq emas. Keksalarda (66 dan 80 yoshgacha) yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, biroq doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50 ml/min dan kam) kumulyativ ta’sirning oldini olish uchun doza tuzatish talab qilinadi. Gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ levofloksasinni organizmdan chiqarmaydi, shuning uchun ularni o‘tkazishda qo‘shimcha doza kiritish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda levofloksasinning farmakokinetikasida o‘zgarishlar kutilmaydi, chunki uning jigar orqali metabolizmi ahamiyatsiz. Bolalarda levofloksasinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Levofen preparatining ta'siri bir vaqtda sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar, shuningdek, temir tuzlari bilan qo'llanganda sezilarli darajada kamayadi. Levofloksasin, barcha xinolonlar kabi, preparatlarning (nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar, teofillin) tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin. Levofloksasinning chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenetsid ta'sirida biroz sekinlashadi, bu deyarli klinik ahamiyatga ega emas. Vitamin K antagonistlari bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur. Levofloksasin siklosporinning qon plazmasidan yarim chiqarilish davrini biroz oshiradi. Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qabul qilinsa, paylarning yorilishi rivojlanish xavfi oshadi.

Levofen buyurilganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak: keksa yoshdagi bemorlarga (buyrak funksiyasining birga pasayishi va paylarning yorilishi xavfining oshishi bilan bog'liq); bosh miya avvalgi shikastlanishi bo'lgan bemorlarga, shu jumladan insult yoki og'ir bosh miya jarohati (tutqanoq tayyorgarligining oshishi bilan bog'liq); qandli diabetli bemorlarga (gipoglikemiya rivojlanishi mumkin); buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (preparat ehtiyotkorlik bilan, kanalikulyar sekretsiyani bloklovchi preparatlar bilan birga buyuriladi). Bemorlar quyoshda yoki UF-nurlanishda bo'lishdan saqlanishlari tavsiya etiladi, fotosensibilizatsiya rivojlanishining oldini olish uchun. Pnevmoniyaning og'ir shaklida, pnevmokokk sababli, levofloksasin qo'llanilishi yetarli samarali bo'lmasligi mumkin. Pseudomonas aeruginosa sababli kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan terapiya qo'llashni talab qilishi mumkin. Agar soxta membranoz kolitdan shubha qilinsa, Levofen darhol bekor qilinishi va mos davolash boshlanishi kerak. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas. Dori vositasining infuzion eritmasini heparin yoki ishqoriy reaksiya eritmalari (masalan, natriy bikarbonat eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas. Homiladorlik va laktatsiya davri Qo'llash mumkin emas. Bolalar 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash mumkin emas. Flakon yaxlitligi buzilgan va eritma tiniqligi o'zgargan hollarda foydalanish taqiqlanadi. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Davolash davrida avtotransport boshqarish va yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Siptomlar: ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ong buzilishi va epileptik tutqanoq turidagi tutqanoqlar, ko'ngil aynishi, shilliq qavatlarning eroziyali shikastlanishlari. Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi. Levofloksasin dializ yo'li bilan chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.