Faol modda levofloksatsin gemigidrat, levofloksatsinga teng 500 mg/

Yordamchi moddalar anhidro g'ukoz, faol uglerod, dinatriy edetat, anhidro limon kislotasi, xlorid kislotasi (10%), in'ektsiya uchun suv. 

 

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:

 

 Shaxsiy gipertashqi sezgirlik levofloksatsinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga; markaziy nerv tizimining buzilishi (epilepsiya, og'ir shakldagi miya ateroskleroz), avvalgi xinolonlar bilan davolanishda tendonlarning zararlanishi; 

 

Venaga tomchilab, sekin, kamida 60 daqiqa davomida 500 mg (100 ml infuzion eritma) 1-2 marta sutkada. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda turli ko'rsatmalar bo'yicha quyidagi dori dozalaridan foydalaniladi.

Dozalash

Davolash davomiyligi (kun)

Terida va yumshoq to'qimalarda infeksion kasalliklar. 500 mg 2 marta sutkada 7-14 kun.

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya 500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun.

Surunkali bronxitning kuchayishi 250-500 mg 1 marta sutkada 7-10 kun.

Oqshom yuqori jag' sinuziti 500 mg 1 marta sutkada 10-14 kun.

Murakkab siydik yo'llari infeksiyalari (shu jumladan, o'tkir piyelonefrit) 250 mg 1 marta sutkada (kasallikning og'ir kechishi holatida doza oshirilishi mumkin) 7-10 kun.

Murakkab bo'lmagan siydik yo'llari infeksiyalari 250 mg 1 marta sutkada 3 kun.

Sepsis 500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun.

Ichki qorin infeksiyasi 500 mg 1 marta sutkada (anaerob flora ustida ta'sir etuvchi antibakterial preparatlar bilan birgalikda) 7-14 kun.

Buynak funksiyasi buzilgan bemorlarda dori dozasi

Dozalanish rejimi 250 mg/kunda 500 mg/kunda 500 mg/12 soat Kreatinin klirensi Dastlabki doza 250 mg Dastlabki doza 500 mg Dastlabki doza 500 mg 50-20 ml/min Keyingi 125 mg /24 soat Keyingi 250 mg /24 soat Keyingi 250 mg /12 soat 19-10 ml/min Keyingi 125 mg /48 soat Keyingi 125 mg /24 soat Keyingi 125 mg /12 soat <10 ml/min (shu jumladan, gemodializ va doimiy ambulator peritoneal dializda) Keyingi 125 mg /48 soat Keyingi 125 mg /24 soat Keyingi 125 mg /24 soat.

Davolash davomiyligi kasallik turi va og'irligiga bog'liq, maksimal davomiyligi - 14 kun. Oqshom yallig'lanish simptomlari kamaygandan va harorat normallashgandan so'ng, levofloksatsin bilan davolash yana, kamida, 48-72 soat davomida davom etadi. Keyin dori ichki qabul qilishga o'tish mumkin, bir xil dozada, ikkita kiritish yo'nalishining ekvivalentligini hisobga olgan holda. Qariyalar uchun dozalanish rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi, faqatgina past kreatinin klirensi holatlarida.

 

Ovqat hazm qilish tizimidan ko'ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, qorin og'rig'i, pseudomembranoz enterokolit; "jigar" transaminazlarining faolligini oshishi, gipobilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimidan arterial bosimning pasayishi, qon tomir kolapsi, QT intervalining uzayishi, takikardiya, juda kam hollarda - titroq aritmiya.

Metabolizm tomondan gipoglikemiya (ishqoriylikning oshishi, terlash, asabiylik, titroq).

Asab tizimidan bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziya, tremor, xavotir, qo'rquv, gallyutsinatsiya, ongni chalkashtirish, depressiya, harakat buzilishlari, mushtlashlar.

His organlaridan ko'rish, eshitish, hid bilish, ta'm va tegish sezgirligining buzilishi.

Harakat apparatidan artalgiya, mialgiya, tendonlarning yirtilishi, mushak zaifligi, rabdomioliz, tendinit.

Siydik chiqarish tizimidan giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon hosil qilish organlaridan eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz, trombotsitopeniya, pancitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar qichish, terining gipermiya, teri va shilliq qavatlarning shishishi, urtikarija, zardobli ekssudativ eritema (Stevens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi), bronxospazm, nafas qisilishi, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Mahalliy og'riq, kiritish joyida qizish, flebit.

Boshqa porfiriya kuchayishi, fotosensibilizatsiya, doimiy isitma, superinfektsiya rivojlanishi.

 

Levofloksatsinining chiziqli xarakteri mavjud. 500 mg preparatni 60 daqiqa davomida venaga infuziya qilishda plazmadagi eng yuqori konsentratsiya 6,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,0±0,1 soatni, yarim hayot davri (T½) esa 6,4±0,7 soatni tashkil etadi. Venaga bir martalik va ko'p martalik kiritishda, bir xil doza kiritilgandan keyin ko'rinadigan taqsimot hajmi 89-112 l ni tashkil etadi. Tishlar va organizm suyuqliklariga yaxshi kiradi: o'pka, bronxlarning shilliq qavati, siydik-tashqarish tizimi organlari, suyak to'qimasi, qovuq, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglar. Levofloksatsinning o'pka to'qimasidagi konsentratsiyasi qon plazmasidan 2-5 baravar yuqoridir. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi - 30-40%. Faqat 500 mg levofloksatsin kuniga 2 marta kiritilganda oz miqdorda to'planishi kuzatiladi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi. Preparat qisman metabolizatsiyalanadi. Jigarida oz miqdorda oksidlanadi va/yoki dezasetilatsiyalanadi. Asosan, buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida taxminan 70% va 48 soat ichida 87% chiqariladi; nofaol metabolitlar shaklida 48 soat ichida 5% dan kam chiqariladi. Maxsus bemorlar guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda levofloksatsinning plazmadan chiqarilish yarim davri uzayadi, bu esa to'planishni oldini olish uchun doza tuzatishni talab qiladi. Levofloksatsin organizmdan gemodializ yoki uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Jigar yetishmovchiligi. Jigar funksiyasining buzilishi levofloksatsinning metabolizmi ustida sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

 Levofloxacin siklosporinning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Levofloxacinning chiqarilishi cimetidin, probenezid va kanalcik sekresiyasini bloklovchi dori vositalari ta'sirida sekinlashadi. Nesteroyid yallig'lanishga qarshi preparatlar va teofillin levofloxacin bilan qo'llanilganda konvulsiv tayyorgarlikni oshiradi. Vitamin K antagonistlarini bir vaqtda qo'llaganda qonning qotish darajasini nazorat qilish zarur. Glukokortikosteroidlar tendonlarning yirtilish xavfini oshiradi. Antidiabetik preparatlar Levofloxacin bilan bir vaqtda qo'llanilganda giperglikemiya va gipoglikemiya ehtimoli mavjudligi sababli qon shakar darajasini qat'iy nazorat qilish zarur. Tomir ichiga kiritish uchun eritma 0,9% NaCl eritmasi, 5% dekstroz eritmasi, dekstrozli Ringer eritmasi, parenteral ovqatlanish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi. Geparin va alkali reaktsiyaga ega eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas. 

 Davo davomida quyosh va sun'iy UV-nurlanishdan qochish kerak, teri qoplamalarining shikastlanishini oldini olish uchun (fotosen-sibilizatsiya). Agar tendinit belgilari paydo bo'lsa, levofloksatsin darhol to'xtatiladi. Miyaning shikastlanishi (insult, og'ir jarohat) bo'lgan bemorlarda tutqanoq rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Glukoza-6-fosfat dehidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemoliz rivojlanish xavfi oshadi. Psevdomembranoz kolitdan shubhalanganda, levofloksatsin darhol to'xtatilishi va bemorga tegishli davolash tayinlanishi kerak. Levofloksatsin, shu jumladan, xinolonlar bilan davolangan bemorlarda kamdan-kam hollarda tezkor allergik reaktsiyalar, hatto anafilaksiya kuzatilgan. Agar levofloksatsin qabul qilingandan so'ng teri qichishi yoki boshqa tezkor allergik reaktsiyalar paydo bo'lsa, dori vositasini qabul qilishni to'xtatish kerak. Levofloksatsin boshqa xinolonlardan ko'ra ko'proq eruvchan bo'lsa-da, bemorlarga organizmni yetarlicha gidratsiyalashni ta'minlash kerak. Davolash davrida diqqatni talab qiladigan va psixomotor javob tezligini oshirishni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak. Dori vositasini amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak va uni bolalardan uzoq joyda saqlash kerak. 

 Belgilari ongni chalkashtirish, bosh aylanishi, mushtlashlar, oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, qusish) va shilliq qavatining eroziyalik zararlanishlari, QT intervalining uzayishi. Davolash simptomatik, dializ samarali emas.