Har bir tabletkada quyidagilar mavjud:

Faol modda: levofloksasin gemigidrat, levofloksasinga ekvivalent 250 mg va 500 mg.

Yordamchi modda: makkajo‘xori kraxmali, kalsiy fosfat ikki asosli, mikrokristallik sellyuloza, krosprovidon, talk, magniy stearat, natriy kraxmal glikolyat, natriy kroskarmelloza.

100 ml preparatda quyidagilar mavjud:

Faol modda: levofloksasin gemigidrat, levofloksasinga ekvivalent 250 mg.

Yordamchi modda: suvdan holi glyukoza, xlorid kislota, natriy gidroksid, in'ektsiya uchun suv. 

 

Levofloksasinga sezgir bakteriyalar bilan infeksiyalanish natijasida rivojlangan infeksion-yallig‘lanish patologiyasi:

 

 

Levofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng. Ovqat so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi. 500 mg levofloksasinning peroral qabulidan keyin biologik mavjudligi 99% ni tashkil etadi. 250 mg levofloksasin bir martalik dozasini qabul qilgandan so‘ng Smax 2,8±0,4 mkg/ml, Tmax - 1,6±1,0 soat, yarim chiqarilish davri 7,3±0,9 soat. 500 mg levofloksasin qabul qilingandan keyin farmakokinetik xususiyatlari mos ravishda: Smax 5,1±0,8 mkg/ml, Tmax - 1,3±0,6 soat, yarim chiqarilish davri 6,3±0,6 soat.

Levofloksasinning 500 mg dozasi bilan 60 daqiqalik vena ichiga infuziyadan so‘ng sog‘lom ko‘ngillilarda plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. 500 mg levofloksasinning bir martalik vena ichiga yuborilishidan keyingi farmakokinetik xususiyatlari mos ravishda: Smax 6,2±1,0 mkg/ml, Tmax - 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri 6,4±0,7 soat. Levofloksasinning farmakokinetikasi chiziqli va bashorat qilinadigan bo‘lib, bir martalik va ko‘p martalik yuborishda kuzatiladi. Levofloksasinning plazmadagi konsentratsiya profili vena ichiga yuborilganda tabletkali qabulga o‘xshash, shuning uchun og‘iz orqali va vena ichiga yuborish yo‘llari o‘zaro almashtiriladigan deb hisoblanadi. Levofloksasinning o‘rtacha taqsimlanish hajmi 500 mg vena ichiga bir martalik va ko‘p martalik dozadan so‘ng 89 dan 112 l gacha. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% ni tashkil etadi. Levofloksasinning o‘rtacha yakuniy yarim chiqarilish davri bir martalik yoki ko‘p martalik dozadan so‘ng 6 dan 8 soatgacha. Levofloksasin organ va to‘qimalarga yaxshi kiradi: o‘pka, bronxlar shilliq qavati va balg‘am, siydik-tanosil tizimi organlari, shu jumladan prostata bezi, suyak to‘qimasi, orqa miya suyuqligi, polimorfonuklear leykotsitlar, alveolyar makrofaglar. Levofloksasin asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Peroral qabuldan so‘ng qabul qilingan dozaning taxminan 87% o‘zgarmagan holda 48 soat ichida siydik bilan chiqariladi. 72 soat davomida najasda 4% dan kam aniqlangan. 

 

Alyuminiy va magniy saqlovchi antatsidlar, sukralfat va temir saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda Levofloksasinning samaradorligi sezilarli darajada kamayadi. Shuning uchun ushbu dori vositalarini qabul qilish oralig‘i kamida 2 soat bo‘lishi kerak.

Levofloksasin bilan birga tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi vositalar qabul qilinganda, tutqanoq tayyorligi sezilarli darajada pasayadi. Bu boshqa xinolonlarga ham taalluqlidir. Fenbufen, teofillin va ularga o‘xshash boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar qabul qilinganda ham tutqanoq tayyorligi pasayadi.

Levofloksasin probenezid va simetidin bilan birga qo‘llanganda Levofloksasinning buyrak klirensi kamayadi. Klinik jihatdan bu faqat bemorda buyrak funksiyasi buzilgan hollarda namoyon bo‘lishi mumkin (ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak).

Agar bemor glyukokortikosteroid vositalarni qabul qilsa, paylarning yorilishi xavfi sezilarli darajada oshadi.

Agar Levofloksasin fonida bemor no‘to‘g‘ri antikoagulyantlarni qabul qilsa, qon ivish parametrlarini nazorat qilish zarur.

Levofloksasin qabul qilinganda siklosporinning yarim chiqarilish davri oshadi. 

 

Levofloksasinni bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash mumkin emas, chunki bo'g'im xaftagasining shikastlanishi ehtimoli mavjud.

Keksalar guruhidagi bemorlarni davolashda, ushbu guruhdagi bemorlar ko'pincha buyrak funksiyasi buzilishi bilan azoblanishini inobatga olish kerak.

Pnevmakokklar sababli yuzaga kelgan juda og'ir zotiljamda Levofloksasin optimal terapevtik ta'sir ko'rsatmasligi mumkin. Kasalxonada orttirilgan va ayrim qo'zg'atuvchilar (Pseudomonas aeruginosa) sababli yuzaga kelgan infeksiyalar kombinasiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.

Levofloksasin bilan davolash vaqtida, miya zararlanishi (masalan, insult yoki og'ir jarohat) bo'lgan bemorlarda tutqanoq xurujlari rivojlanishi mumkin. Tutqanoqlik tayyorgarligi fenbufen, unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan birga qo'llanganda ham oshishi mumkin. Levofloksasin qo'llanilganda fotosensibilizatsiya (yorug'likka yuqori sezuvchanlik, quyosh kuyishiga o'xshash reaksiyalar) juda kam uchrasa-da, fotosensibilizatsiyani oldini olish uchun bemorlarga zaruratsiz kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishiga (masalan, tog'li hududda quyoshda bo'lish yoki solyariyga borish) duchor bo'lish tavsiya etilmaydi.

Agar psödomembranoz kolitdan shubha qilinsa, Levofloksasin darhol bekor qilinishi va mos davolash boshlanishi kerak. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.

Levofloksasin qo'llanilganda kamdan-kam uchraydigan tendinit (asosan Axilles payining yallig'lanishi) paylarning uzilishiga olib kelishi mumkin. Keksalar tendinitga ko'proq moyil. GKS (kortikosteroidlar) bilan davolash, ehtimol, paylarning uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitdan shubha qilinganda Levofloksasin bilan davolash darhol to'xtatilishi va zararlangan payga mos davolash, masalan, uni tinch holatda (immobilizatsiya) saqlash boshlanishi kerak.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar xinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan javob berishi mumkin. Shu sababli, bunday bemorlarni levofloksasin bilan davolashda juda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak.

Levofloksasin diabet kasalligi bo'lgan bemorlarga buyurilganda, gipoglikemiya rivojlanish ehtimoli inobatga olinishi kerak, bu «bo'ri» ishtahasi, asabiylik, terlash, titroq bilan namoyon bo'ladi.

Levofloksasin qabul qilish tana harorati normallashganidan yoki qo'zg'atuvchi ishonchli yo'q qilinganidan keyin kamida 48-78 soat davom ettirilishi tavsiya etiladi. Agar dori qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, iloji boricha tezroq, navbatdagi qabul qilish vaqti yaqinlashmasdan oldin tabletkani qabul qilish, so'ngra davolashni sxema bo'yicha davom ettirish kerak. 
 

Avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Levofloksasinning bosh aylanishi yoki karaxtlik, uyquchanlik va ko'rish buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlari reaksiya qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo'lgan holatlarda (masalan, avtomobil boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat ko'rsatishda, beqaror holatda ishlashda) ma'lum xavf tug'dirishi mumkin. Bu, ayniqsa, Levofloksasin va alkogol o'zaro ta'siri holatlariga tegishli. 

 Levofloksasin dozani oshirib yuborish simptomlari markaziy asab tizimi darajasida namoyon bo‘ladi (ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ong buzilishi va tutqanoq xurujlari). Bundan tashqari, me’da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarning shikastlanishi kuzatilishi mumkin; QT intervalining uzayishi (terapevtik dozadan yuqori dozalar qo‘llanilgan tadqiqotlarda ko‘rsatilgan). Davolash mavjud simptomlarga yo‘naltirilgan bo‘lishi kerak. Levofloksasin gemodializ va peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas.