1 flakon tarkibida: faol modda: levofloksatsin gemigidrat, levofloksatsinga ekvivalent - 500 mg; yordamchi modda: natriy xlorid, xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari: LOR-organlari (jumladan, o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti); pastki nafas yo‘llari (jumladan, surunkali bronxitning zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya); siydik chiqarish yo‘llari va buyraklar (jumladan, o‘tkir pielonefrit); jinsiy a’zolar; teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abstsess, furunkulyoz); sepsis; intraabdominal infeksiya.

levofloksasinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining ayrim komponentlariga individual yuqori sezuvchanlik; markaziy asab tizimi buzilishlari (epilepsiya, miya aterosklerozining og‘ir shakli), xinolonlar bilan oldingi davolashda paylarning shikastlanishi; homiladorlik va laktatsiya davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi. Dori vositasini ehtiyotkorlik bilan buyrak funksiyasi pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lgan keksa yoshdagilarda, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida qo‘llash lozim.

Vena ichiga tomchilab, sekin, kamida 60 daqiqa davomida 500 mg (100 ml infuzion eritma) 1-2 marta sutkada. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalar bo‘yicha quyidagi preparat dozalari qo‘llaniladi: Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksion kasalliklari: 500 mg 2 marta sutkada 7-14 kun. Jamoatga oid pnevmoniya: 500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun. Surunkali bronxitning zo‘rayishi: 250-500 mg 1 marta sutkada 7-10 kun. O‘tkir yuqori jag‘li sinusit: 500 mg 1 marta sutkada 10-14 kun. Murakkab siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan, o‘tkir pielonefrit): 250 mg 1 marta sutkada (kasallik og‘ir kechsa, doza oshirilishi mumkin) 10-14 kun. Oddiy siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari: 250 mg 1 marta sutkada 3 kun. Sepsis: 500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun. Intraabdominal infeksiya: 500 mg 1 marta sutkada (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada) 7-14 kun. Davolash davomiyligi kasallik turi va og‘irligiga bog‘liq, maksimal davomiylik 14 kun. O‘tkir yallig‘lanish simptomlari kamaygandan va harorat normallashgandan so‘ng, levofloksatsin bilan davolash kamida yana 48-72 soat davom ettiriladi. Keyin preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tilishi mumkin, dozani o‘zgartirmasdan, har ikki yo‘lning ekvivalentligini hisobga olgan holda. Keksalar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi, faqat kreatinin klirensi past bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, qorin og'rig'i, soxta membranoz enterokolit; "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, tomir kollapsi, QT intervalining uzayishi, taxikardiya, juda kam hollarda-mertsatelli aritmiya. Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlash, asabiylik, titroq). Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, paresteziya, tremor, xavotir, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tutqanoq. Sezgi organlari tomonidan: ko'rish, eshitish, hid bilish, ta'm va taktil sezuvchanlik buzilishlari. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarning uzilishi, mushak zaifligi, rabdomioliz, tendinit. Siydik ajratish tizimi tomonidan: giper kreatininemiya, interstitsial nefrite, o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leyopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, panstsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaksiyalar: qichishish, terining giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarning shishi, toshma, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Mahalliy: og'riq, yuborilgan joyda qizarish, flebit. Boshqalar: porfiriyaning kuchayishi, fotosensibilizatsiya, doimiy isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Farmakodinamikasi Levofloksasin ftorxinolon, keng ta'sir doirasiga ega bakterisid vosita. Ta'sir mexanizmi bakterial topoizomeraza IV va DNK-giraza (topoizomeraza II) fermentlarini, bakterial DNKning replikatsiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo'lgan fermentlarni ingibitsiya qilishdan iborat. Antimikrob faolligi: In vitro levofloksasin gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antimikrob faollikni namoyon etadi. Levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar o'rtasida o'zaro rezistentlik kuzatiladi, biroq boshqa ftorxinolonlarga rezistent bo'lgan ayrim mikroorganizmlar levofloksasinga sezgir. In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali: Aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgert, Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens. Aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko'plab turlari o'rtacha sezgirlikka ega), Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir turlari), Staphylococcus epidermidis (penitsillinga rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci. Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens. Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp. Farmakokinetikasi Levofloksasinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. 500 mg preparatni 60 daqiqa davomida vena ichiga infuziya qilganda plazmadagi cho'qqi konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri (T½) 6,4±0,7 soat. Vena ichiga bir martalik va ko'p martalik yuborishda bir xil doza kiritilganda ko'rinadigan taqsimlanish hajmi 89-112 l ni tashkil etadi. Tana to'qimalari va suyuqliklariga yaxshi kiradi: o'pka, bronx shilliq qavati, siydik-tanosil tizimi organlari, suyak to'qimasi, balg'am, orqa miya suyuqligi; leykotsitlar, makrofaglar. Levofloksasinning o'pka to'qimasidagi konsentratsiyasi qon plazmasiga nisbatan 2-5 barobar yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 30-40%. Faqat 500 mg levofloksasinni kuniga 2 marta yuborilganda ahamiyatsiz kumulyatsiya kuzatiladi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi. Preparat qisman metabolizatsiyalanadi. Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Asosan, buyraklar orqali klubochkali filtrlatsiya va kanaltsoch sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali 24 soat ichida taxminan 70% va 48 soatda 87% chiqariladi; 48 soat davomida nofaol metabolitlar ko'rinishida 5% dan kam chiqariladi. Maxsus bemor guruhlari Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda levofloksasinning plazmadan yarim chiqarilish davri oshadi, bu kumulyatsiyani oldini olish uchun doza tuzatishni talab qiladi. Levofloksasin organizmdan gemodializ yoki uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ yo'li bilan chiqarilmaydi. Jigar yetishmovchiligi. Jigar funksiyasi buzilishi levofloksasinning metabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Davolanish vaqtida teri qoplamalarining shikastlanishini (fotosensibilizatsiya) oldini olish uchun quyosh va sun’iy UF-nurlanishidan saqlanish kerak. Tendinit belgilari paydo bo‘lsa, levofloksasin darhol bekor qilinadi. Bosh miyasining zararlanishi bo‘lgan bemorlarda (insult, og‘ir jarohat) tutqanoq rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak. Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida gemoliz rivojlanish xavfi oshadi. Psevdomebranli kolitdan shubhalanilganda, levofloksasin darhol bekor qilinadi va bemorga mos terapiya buyuriladi. Xinolonlar, shu jumladan levofloksasin bilan davolangan bemorlarda, kam hollarda darhol yuzaga keladigan gipersensitivlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya kuzatilgan. Levofloksasin qabul qilgandan so‘ng teri qichishishi yoki darhol yuzaga keladigan gipersensitivlikning boshqa belgilari paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Levofloksasin boshqa xinolonlarga nisbatan ko‘proq eruvchan bo‘lsa-da, bemorlarga organizmni yetarli gidratatsiya qilish tavsiya etiladi. Homiladorlik va laktatsiya davri Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash uchun kontraindikatsiyalangan. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar va hushdan ketish kabi nojo‘ya ta’sirlar xavfi tufayli, preparatni avtomobil yoki murakkab mexanizmlarni boshqarishda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Siptomlari: ongning chalkashligi, bosh aylanishi, tutqanoqlar, me’da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarning eroziyali shikastlanishlari, QT intervalining uzayishi. Davolash: simptomatik, dializ samarali emas.

Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksasinning chiqarilishi tsimetidin, probenetsid va kanalikulyar sekretsiyani bloklovchi dori vositalari taʼsirida sekinlashadi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va teofillin: levofloksasin bilan qo‘llanganda tutqanoq tayyorgarligini oshiradi. Vitamin K antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ivishiga nazorat zarur. Glyukokortikosteroidlar: paylarning yorilishi xavfini oshiradi. Antidiabetik preparatlar: Levofloksasin bilan bir vaqtda qo‘llanganda giperglikemiya va gipoglikemiya ehtimoli mavjudligi sababli qonda glyukoza darajasini qatʼiy nazorat qilish zarur. Tomir ichiga yuborish uchun eritma 0,9% NaCl eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% dekstroza bilan Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi. Heparin va ishqoriy reaksiya ko‘rsatuvchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.