Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
Extiyotkorlik bilan
2 yoshdan
Extiyotkorlik bilan
Extiyotkorlik bilan
Extiyotkorlik bilan
Insulin glargin inson insulinining analoqlaridan bo'lib, Escherichia coli (K12 shtam) bakteriyalarining DNK rekombinatsiyasi usuli bilan olinadi va neytral muhitda past eruvchanlik bilan ajralib turadi.
Lantus® SoloStar® preparatining tarkibida insulin glargin to'liq eruvchan bo'lib, bu in'ektsiya uchun eritmaning kislota reaktsiyasi (pH 4) bilan ta'minlanadi. Teriga osti yog' to'qimasiga kiritilgandan so'ng, eritmaning kislota reaktsiyasi neytrallashadi, bu esa mikropretsipitatlar hosil bo'lishiga olib keladi, ulardan doimiy ravishda oz miqdorda insulin glargin chiqariladi, bu esa "kontsentratsiya-vaqt" egri chizig'ining silliq (piklarsiz) profilini ta'minlaydi, shuningdek, preparatning uzluksiz ta'sirini ta'minlaydi.
Insulin glargin ikki faol metabolit M1 va M2 ga metabolizatsiya qilinadi.
Insulin retseptorlari bilan bog'lanish: insulin glargin va uning metabolitlari M1 va M2 ning insulin retseptorlari bilan bog'lanish kinetikasi inson insuliniga juda yaqin, shuning uchun insulin glargin biologik ta'sir ko'rsatishga qodir, bu esa endogen insulin bilan o'xshashdir.
Insulin va uning analoglarining, jumladan insulin glarginning eng muhim ta'siri glyukoza metabolizmini tartibga solishdir. Insulin va uning analoglari glyukoza konsentratsiyasini qonning kamaytiradi, periferik to'qimalar (ayniqsa, skelet mushaklari va yog' to'qimasi) tomonidan glyukoza qabul qilishni rag'batlantiradi va jigarida glyukoza hosil bo'lishini inhibe qiladi. Insulin adipositlarda lipolizni bostiradi va proteolizni inhibe qiladi, bir vaqtning o'zida oqsil sintezini oshiradi.
Insulin glarginning uzluksiz ta'siri uning so'rilishi tezligining pasayishi bilan bevosita bog'liq, bu esa preparatni kuniga 1 marta qo'llash imkonini beradi. P/k kiritilgandan so'ng, uning ta'siri o'rtacha 1 soatdan keyin boshlanadi. O'rtacha ta'sir davomiyligi 24 soat, maksimal - 29 soatni tashkil etadi. Insulin va uning analoglarining, masalan insulin glarginning ta'sir davomiyligi turli bemorlarda yoki bir xil bemorda sezilarli darajada farq qilishi mumkin.
Lantus® SoloStar® preparatining 2 yoshdan katta bolalarda 1-turi diabet bilan ta'siri ko'rsatilgan. 2-6 yoshdagi bolalarda insulin glarginni qo'llashda klinik ko'rinishlar bilan gipoglikemiyaning paydo bo'lishi soni insulin-izofanni qo'llashga nisbatan kun davomida va kechasi ancha past bo'lgan (mos ravishda, o'rtacha 25.5 epizodga nisbatan 33 epizod bir bemorda bir yil davomida).
2-turi diabet bilan bemorlarni 5 yil davomida kuzatishda insulin glargin bilan davolashda diabetik retinopatiyaning rivojlanishida ishonchli farqlar kuzatilmagan insulin-izofanga nisbatan.
Insulin o'xshash o'sish omili 1 (IФR-1) retseptorlari bilan bog'lanish: insulin glarginning IФR-1 retseptoriga bo'lgan afiniteti inson insuliniga nisbatan taxminan 5-8 baravar yuqori (lekin IФR-1 ga nisbatan taxminan 70-80 baravar past), shu bilan birga, inson insuliniga nisbatan insulin glargin metabolitlari M1 va M2 ning IФR-1 retseptoriga bo'lgan afiniteti biroz pastroq.
1-turi diabet bilan bemorlarda aniqlangan insulin (insulin glargin va uning metabolitlari) ning umumiy terapevtik konsentratsiyasi IФR-1 retseptorlari bilan yarim maksimal bog'lanish uchun zarur bo'lgan konsentratsiyadan sezilarli darajada past edi va IФR-1 retseptorlari orqali ishga tushiriladigan mitogen-proliferativ yo'lni faollashtirish uchun zarur bo'lgan konsentratsiyadan past edi. Endogen IФR-1 ning fiziologik konsentratsiyalari mitogen-proliferativ yo'lni faollashtirishi mumkin; ammo insulin terapiyasi, jumladan Lantus® SoloStar® bilan davolashda aniqlangan terapevtik konsentratsiyalar mitogen-proliferativ yo'lni faollashtirish uchun zarur bo'lgan farmakologik konsentratsiyalardan ancha pastdir.
ORIGIN tadqiqoti (Outcome Reduction with Initial Glargine INtervention) xalqaro, ko'p markazli, tasodifiy tadqiqot bo'lib, 12 537 nafar yuqori yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlar va qondagi glyukozaning buzilishi (NГN), glyukoza tolaransiyasi buzilishi (NТG) yoki 2-turi diabetning dastlabki bosqichida o'tkazilgan. Tadqiqot ishtirokchilari guruhlarga tasodifiy ravishda taqsimlangan (1:1): insulin glargin (n=6264) oladigan bemorlar guruhi, glyukoza qonidagi konsentratsiyasi (ГКН) ≤5.3 mmol ga yetguncha titrlangan va standart davolash oladigan bemorlar guruhi (n=6273).
Tadqiqotning birinchi yakuniy nuqtasi yurak-qon tomir o'limi, birinchi nofaol miokard infarkti yoki nofaol insult rivojlanishigacha bo'lgan vaqtni ifodalaydi, ikkinchi yakuniy nuqtasi esa yuqorida sanab o'tilgan har qanday asoratning birinchi paydo bo'lishigacha yoki revasikulyarizatsiya (koronar, karotid yoki periferik arteriyalar) jarayonini o'tkazishgacha yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi bo'yicha kasalxonaga yotqizilishigacha bo'lgan vaqtni ifodalaydi.
Ikkinchi darajali yakuniy nuqtalar har qanday sababdan o'lim va mikrovaskulyar natijalar bo'yicha birlashgan ko'rsatkich edi.
ORIGIN tadqiqoti insulin glargin bilan davolash standart gipoglikemik terapiyaga nisbatan yurak-qon tomir asoratlari yoki yurak-qon tomir o'limi rivojlanish xavfini o'zgartirmaganini ko'rsatdi; yakuniy nuqtalarni tashkil etuvchi har qanday komponent ko'rsatkichlarida, har qanday sababdan o'limda, mikrovaskulyar natijalar bo'yicha birlashgan ko'rsatkichda farqlar aniqlanmadi.
Tadqiqotning boshida HbA1c qiymatlari mediana 6.4% ni tashkil etdi. Davolash davomida HbA1c ko'rsatkichining mediana insulin glargin guruhi uchun 5.9-6.4% va standart davolash guruhi uchun 6.2-6.6% oralig'ida bo'ldi.
Insulin glargin olgan bemorlar guruhida og'ir gipoglikemiyaning rivojlanish chastotasi 100 bemor-yil terapiyada 1.05 epizodni tashkil etdi, standart gipoglikemik terapiya olgan bemorlar guruhida esa 100 bemor-yil terapiyada 0.3 epizodni tashkil etdi. Yengil gipoglikemiyaning rivojlanish chastotasi insulin glargin olgan bemorlar guruhida 100 bemor-yil terapiyada 7.71 epizodni, standart gipoglikemik terapiya olgan bemorlar guruhida esa 100 bemor-yil terapiyada 2.44 epizodni tashkil etdi. 6 yil davomida olib borilgan tadqiqotda insulin glargin olgan bemorlar guruhida 42% bemorlarda gipoglikemiyaning hech qanday holati kuzatilmagan.
Oxirgi tashrifda vazn o'zgarishlarining mediana oxirgi davolashda 2.2 kg ga insulin glargin guruhida standart davolash guruhiga nisbatan yuqori bo'lgan.
Belgilari: insulinning ortiqcha dozalashuvi og'ir va ba'zan uzoq davom etadigan hayotga tahdid soluvchi gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin.
Davolash: o'rtacha gipoglikemiya epizodlari odatda tez so'riladigan uglevodlarni ichish orqali bartaraf etiladi. Dori dozasini o'zgartirish, ovqatlanish rejimini yoki jismoniy faoliyatni o'zgartirish zarurati paydo bo'lishi mumkin. Og'irroq gipoglikemiya epizodlari, koma, tutqanochlar yoki nevrologik buzilishlar bilan birga, intramuskulyar yoki subkutan glukagon kiritishni, shuningdek, venaga konsentratsiyalangan dekstroz eritmasini kiritishni talab qiladi. Ko'rinadigan klinik yaxshilanishdan so'ng gipoglikemiyaning qaytalanishi mumkinligi sababli, uglevodlarni uzoq muddat qabul qilish va mutaxassis nazorati talab qilinishi mumkin.
