80/5 tabletkalar: deyarli oqdan och sariq ranggacha (telmisartan qatlami) va och to'q sariq rangda (amlodipin qatlami) dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli tabletkalar, har ikki tomoni silliq. 80/10 tabletkalar: deyarli oqdan och sariq ranggacha (telmisartan qatlami) va och pushti rangda (amlodipin qatlami) dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli tabletkalar, har ikki tomoni silliq.

1 ta Kortel-A 80/5 tabletkasi quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol moddalari: telmisartan - 80 mg, amlodipin besilat, amlodipingga ekvivalent - 5 mg; yordamchi moddalari: mikrokristallik sellyuloza (Accel 102), meglumin, natriy gidroksid granulalari, natriy lauril sulfat, magniy stearat, aerosil (kolloid kremniy dioksidi), krosprovidon, kroskarmelloza natriy, natriy kraxmal glikolyat, makkajo'xori kraxmali, povidon, bo'yoq Sunset Yellow Lake, tozalangan talk. 1 ta Kortel-A 80/10 tabletkasi quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol moddalari: telmisartan - 80 mg, amlodipin besilat, amlodipingga ekvivalent - 10 mg. yordamchi moddalari: mikrokristallik sellyuloza (Accel 102), meglumin, natriy gidroksid granulalari, natriy lauril sulfat, magniy stearat, aerosil (kolloid kremniy dioksidi), krosprovidon, kroskarmelloza natriy, natriy kraxmal glikolyat, makkajo'xori kraxmali, povidon, bo'yoq Lake of Erythrosine, tozalangan talk.

arterial gipertenziya (monoterapiyada telmisartan yoki amlodipin bilan qon bosimi yetarlicha nazorat qilinmayotgan bemorlar uchun); arterial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya ko‘rsatilgan bemorlar uchun); arterial gipertenziya bilan og‘rigan, telmisartan va amlodipinni alohida tabletkalar ko‘rinishida qabul qilayotgan bemorlarga ushbu terapiyani almashtirish sifatida.

obstruktiv safro yo'llari kasalliklari; yaqqol arterial gipotenziya;chap qorincha chiqish yo'lining obstruksiyasi (jumladan, aorta stenozining yuqori darajasi);gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi o'tkir miokard infarktini boshdan kechirganidan keyin;og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi; shok;bir vaqtda aliskiren bilan qabul qilish qandli diabet yoki buyrak funksiyasi buzilgan (GFR 60 ml/min/1,73 m² dan kam) bemorlarda;homiladorlik;emizish davri;18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);faol komponentlarga yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.Dori vositasini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak jigar funksiyasi buzilishi, renovaskulyar arterial gipertenziya, birlamchi aldosteronizm, aorta va mitral klapanlar stenozida, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, yurak yetishmovchiligi, qandli diabet, beqaror stenokardiya, o'tkir miokard infarkti, buyrak funksiyasi buzilishi, buyrak ko'chirilganidan keyingi holat, OTsK pasayishi va/yoki giponatriemiya, giperkaliemiya, RAAS faollashuvi bilan tavsiflanadigan boshqa holatlarda.

Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, kuniga bir tabletka.

Siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari.Depressiya, bezovtalik, uyqusizlik.Kayfiyatning o'zgaruvchanligi, ongning chalkashligi.Bosh aylanishi.Uyquchanlik, migren, bosh og'rig'i, paresteziya.Tuyg'ularning pasayishi yoki tashqi omillarga nisbatan rezistentlik, ta'm buzilishi, hushdan ketish, tremor, periferik nevropatiya.Anafialaktik reaksiya.Yuqori sezuvchanlik, angionevrotik shish, toshma.Ko'rish buzilishlari, ko'rishning pasayishi, quloqda shovqin.Bradikardiya, yurak urishini sezish, arterial bosimning keskin pasayishi, ortostatik gipotenziya, taxikardiya, miokard infarkti, krutinya, qorinchalar taxikardiyasi, bo'lmachalar fibrillyatsiyasi.Yo'tal, nafas qisishi, rinit.Qorin og'rig'i, diareya, ko'ngil aynishi, meteorizm, jigar fermentlari faolligining oshishi.Qusish, dispepsiya, oshqozon sohasida noqulaylik, jigar funksiyasi buzilishi.Gepatit, sariqlik, defekatsiya ritmining o'zgarishi, pankreatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi.Terining qichishishi, ekzema, eritema, toshma, dori toshmasi, toksik toshma.Alopeksiya, purpura, teri rangining o'zgarishi, ko'p shaklli eritema, eksofoliativ dermatit, fotosensibilizatsiya reaksiyasi, vaskulit.Artralgiya, mushak spazmlari (boldir mushaklarining tutqanoqlari), mialgiya.Nikturiya, tsistit.Buyrak funksiyasi buzilishi, shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi, siyish buzilishi, tez-tez siyish.Eriktel disfunktsiya, ginekomastiya.Periferik shishlar, holsizlik, ko'krak qafasida og'riq, tez charchash, shishlar, yuzga qon quyilishi hissi.Giperkaliemiya, anemiya, qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi.

FarmakodinamikasiTelmisartan angiotenzin II retseptorlarining (ATІ subtipi) spetsifik antagonisti hisoblanadi.Telmisartan ushbu retseptor subtipiga juda yuqori afinitetga ega bo‘lib, angiotenzin II ni ATІ retseptorlari bilan bog‘lanishidan siqib chiqaradi.ATІ retseptorlarining agonist xususiyatlariga ega emas. Telmisartan ATІ retseptorlari bilan selektiv bog‘lanadi. Telmisartan boshqa AT retseptor subtiplariga afinitet ko‘rsatmaydi.Boshqa retseptor subtiplarining funksional ahamiyati va telmisartan ta’sirida angiotenzin II ning yuqori darajasi ularga ta’siri noma’lum, Telmisartan plazmadagi aldosteron darajasini pasaytiradi. Inson plazmasidagi reninni ingibitsiya qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. APF (kinaza ІП) ni ingibitsiya qilmaydi, u ham bradikininni parchalaydi. Shuning uchun bradikinin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmaydi.Telmisartan 80 mg dozasida insonda angiotenzin II ning gipotenziya ta’sirini deyarli to‘liq bostiradi. Telmisartanning ta’siri 24 soatdan ortiq davom etadi va 48 soatgacha kuzatiladi. Ta’sir og‘iz orqali birinchi doza (40 yoki 80 mg) qabul qilingandan so‘ng 3 soat ichida rivojlanadi. Qon bosimini maksimal pasayishi davolash boshlanganidan 4-8 hafta o‘tgach erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida saqlanib turadi.Gipotenziya ta’siri preparat qabul qilingandan keyin 24 soatdan ortiq doimiy saqlanadi, shu jumladan keyingi doza qabul qilishdan oldingi oxirgi 4 soat. Bu ambulator arterial bosim o‘lchovi orqali tasdiqlangan.Arterial gipertenziyada telmisartan sistolik va diastolik bosimni pasaytiradi, yurak urish tezligini o‘zgartirmaydi.Amlodipin – digidropiridin hosilasi, “sekin” kalsiy kanallari blokatori (BMKK) II avlod, antianginal va gipotenziya ta’siriga ega. Kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiy ionlarining hujayraga transmembranal o‘tishini kamaytiradi (asosan tomirlarning silliq mushak hujayralarida, kamroq darajada kardiomiyotsitlarda).Antianginal ta’siri koronar va periferik arteriyalar va arteriolalarning kengayishi bilan bog‘liq: stenokardiyada miokard ishemiyasining og‘irligini kamaytiradi; periferik arteriolalarni kengaytirib, umumiy periferik tomir qarshiligini (UPTQ) pasaytiradi, yurakka postnagruzkani kamaytiradi, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini pasaytiradi. Koronar arteriyalar va arteriolalarni o‘zgarmagan va ishemiyalangan miokard sohalarida kengaytirib, miokardga kislorod yetkazilishini oshiradi (ayniqsa, vazospastik stenokardiyada); koronar arteriyalar spazmini oldini oladi (shu jumladan chekish sababli). Barqaror stenokardiyali bemorlarda bir martalik sutkalik doza jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi, stenokardiya xurujigacha va “ishemik” ST segmenti depressiyasigacha bo‘lgan vaqtni uzaytiradi, stenokardiya xurujlari va nitroglitserin hamda boshqa nitratlar iste’molini kamaytiradi.Uzoq davom etuvchi doza bog‘liq gipotenziya ta’siriga ega. Gipotenziya ta’siri to‘g‘ridan-to‘g‘ri tomir silliq mushaklariga vazodilatatsion ta’siri bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyada bir martalik doza 24 soat davomida klinik ahamiyatli arterial bosim pasayishini ta’minlaydi (bemorda “yotgan” va “tik turgan” holatda). Ortostatik gipotenziya amlodipin buyurilganda juda kam uchraydi. Chap qorincha chiqarish fraksiyasini pasaytirmaydi. Chap qorincha miokardi gipertrofiyasi darajasini kamaytiradi. Miokardning qisqaruvchanligi va o‘tkazuvchanligiga ta’sir qilmaydi, yurak urish tezligining reflektor oshishini chaqirmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini sekinlashtiradi, glomerulyar filtrlash tezligini oshiradi, kuchsiz natriyuretik ta’sirga ega.Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriya og‘irligini oshirmaydi. Modda almashinuvi va plazma lipidlarining konsentratsiyasiga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi va bronxial astma, qandli diabet va podagra bilan kasallangan bemorlarni davolashda qo‘llanilishi mumkin. Qon bosimining ahamiyatli pasayishi 6-10 soatdan so‘ng kuzatiladi, ta’sir davomiyligi 24 soat.Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan bir tomir zararlanishi va 3 yoki undan ortiq arteriyalarning stenozigacha bo‘lgan koronar ateroskleroz, bo‘yinturuq arteriyalari aterosklerozi, miokard infarkti, teri orqali transluminal angioplastika (TLAP) o‘tkazgan yoki stenokardiyali bemorlarda amlodipin qo‘llanilishi bo‘yinturuq arteriyalari intima-media qalinlashuvining rivojlanishini oldini oladi, miokard infarkti, insult, TLAP, aorto-koronar shuntlashdan o‘limni kamaytiradi; beqaror stenokardiya va surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY)ning rivojlanish chastotasini kamaytiradi; koronar qon aylanishini tiklashga qaratilgan aralashuvlar sonini kamaytiradi.FarmakokinetikasiTelmisartan tez so‘riladi, so‘rilgan miqdor o‘zgaruvchan. Telmisartanning biologik o‘zlashtirilishi taxminan 50% ni tashkil etadi.Telmisartan ovqat bilan birga qabul qilinganda AUC kamayishi 6% (40 mg doza) dan 19% gacha (160 mg doza) o‘zgaradi. Qabul qilingandan 3 soat o‘tib, plazmadagi konsentratsiya ovqat qabul qilishdan qat’i nazar tenglashadi. AUC ning ahamiyatsiz kamayishi terapevtik ta’sirning pasayishiga olib kelmaydi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya va, kamroq darajada, AUC dozaga nisbatan nomutanosib oshadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,5% dan ortiq, asosan albumin va a-1-glikoprotein bilan. Vd taxminan 500 l ni tashkil etadi. Klinik ahamiyatli telmisartan kumulyatsiyasi aniqlanmagan. Telmisartan kon’yugatsiya yo‘li bilan metabolizatsiyalanadi. Kon’yugatning farmakologik faolligi aniqlanmagan, glyukuronid bilan.Telmisartan bi-eksponentsial parchalanish farmakokinetikasiga ega, yakuniy T1/2 20 soatdan ortiq.Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng telmisartan deyarli to‘liq o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Siydik bilan umumiy chiqarilish dozadan 1% dan kam. Umumiy plazma klirensi yuqori (taxminan 1000 ml/min) bo‘lib, jigar qon oqimiga (taxminan 1500 ml/min) nisbatan yuqori.Amlodipin og‘iz orqali terapevtik dozalarda qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiyaga 6-12 soatda erishiladi. Mutlaq biologik o‘zlashtirilish 64% dan 80% gacha. Ovqat qabul qilish amlodipinning biologik o‘zlashtirilishiga ta’sir qilmaydi. Amlodipinning Vd taxminan 21 l/kg ni tashkil etadi. In vitro tadqiqotlarda arterial gipertenziya bilan kasallangan bemorlarda amlodipinning taxminan 97,5% plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ko‘rsatilgan.Barqaror plazma konsentratsiyasi preparatni 7-8 kun davomida doimiy qabul qilganda erishiladi. Amlodipin jigar orqali sezilarli darajada (taxminan 90%) metabolizatsiyalanadi, nofaol metabolitlar hosil qiladi.Amlodipin plazmadan ikki fazali chiqariladi. T1/2 taxminan 30-50 soat. Amlodipin siydik bilan o‘zgarmagan holda (10%) va metabolitlar ko‘rinishida (60%) chiqariladi.Keksalarda amlodipin klirensining pasayish tendensiyasi kuzatiladi, bu AUC va T1/2 ning oshishiga olib keladi.Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda amlodipin farmakokinetikasi sezilarli o‘zgarmaydi.Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amlodipin klirensi pasayadi, bu AUC qiymatining taxminan 40-60% ga oshishiga olib keladi.

Doza oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan. Mumkin bo‘lgan simptomlar preparatning alohida komponentlari dozasini oshirib yuborish simptomlaridan iborat.Simptomlari telmisartan dozasini oshirib yuborishda: taxikardiya, bradikardiya bo‘lishi mumkin, bosh aylanishi, qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining oshishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.Amlodipin dozasini oshirib yuborish simptomlari: arterial bosimning haddan tashqari pasayishi, reflektor taxikardiya rivojlanishi va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya simptomlari (aniq va barqaror arterial gipotenziya rivojlanish xavfi, shu jumladan shok va o‘lim bilan).Davolash: simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish, bemor holatini nazorat qilish. Davolash usullari sifatida qusishni chaqirish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash mumkin. Arterial bosim ancha pasayganda bemorni gorizontal holatga, past boshliqqa yotqizish kerak; plazmani almashtiruvchi eritmalar yuborish tavsiya etiladi. Kalsiy kanallarining blokadasiga qarshi kurashish maqsadida v/v kalsiy glyukonat yuborish ko‘rsatilgan. Gemodializ samarasiz.

Telmisartan buyurilganda ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenoziga ega bemorlarda og‘ir arterial gipotenziya rivojlanish xavfi ortadi.Simptomatik renovaskulyar gipertenziyali bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. O‘rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda plazmada kreatinin va elektrolitlar (kaliy) darajasini muntazam nazorat qilish zarur.Diuretiklar bilan davolash, tuz iste’molini cheklash, diareya, qusish, aorta va mitral klapan stenozida, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyada, o‘rtacha jigar funksiyasi buzilishida, og‘ir yurak yetishmovchiligida (qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini doimiy nazorat qilish zarur), IShB (o‘tkir koronar sindrom va miokard infarkti rivojlanishi mumkin), oshqozon yoki o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligining zo‘rayish bosqichida yoki boshqa OVJ tizimi kasalliklarida (oshqozon-ichak qon ketishi ehtimoli bor) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.Davolash davomida tana vaznini nazorat qilish va stomatolog kuzatuvida bo‘lish zarur (og‘riqlilik, qon ketishi va milk giperplaziyasining oldini olish uchun). Amlodipin plazmadagi K, glyukoza, TP, umumiy xolesterin, LPNP, siydik kislotasi, kreatinin va siydik azoti konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.Preparatni to‘satdan bekor qilishdan saqlanish kerak, chunki stenokardiya kechishi yomonlashishi mumkin.Homiladorlik va laktatsiya davriDavolash davrida reproduktiv yoshdagi ayollar ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanishlari kerak.Transport vositalarini boshqarish va murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siriTransport vositalari haydovchilari va diqqatni jamlashni talab qiladigan kasb egalari ehtiyotkorlik bilan harakat qilishlari kerak.

Telmisartan boshqa antigipertenziv preparatlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Gidroxlortiazid (o‘zaro) gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.Bir vaqtda telmisartan va digoksin qo‘llanilganda telmisartan konsentratsiyasining o‘rtacha darajasi 20% ga oshadi, shuning uchun digoksin darajasini qon plazmasida monitoring qilish tavsiya etiladi.Litiy preparatlari (litiy karbonat) va AKE ingibitorlari birga qo‘llanilganda, qonda litiy darajasining vaqtincha oshishi va preparatning toksikligi kuzatiladi. Bu ta'sir telmisartan qo‘llanganda aniqlanmagan, biroq uning rivojlanish ehtimoli istisno qilinmaydi.AKE ingibitorlari, kaliy tejovchi diuretiklar va boshqa kaliy darajasini oshiruvchi dori vositalari birga buyurilganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, giperkaliemiya rivojlanish xavfi oshadi.Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipin konsentratsiyasini plazmada oshirishi va nojo‘ya ta'sirlar xavfini kuchaytirishi, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari esa kamaytirishi mumkin.Boshqa sekin kalsiy kanallari blokatorlaridan farqli o‘laroq, NPVS, ayniqsa indometasin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sir aniqlanmagan.Tiazid va "halqali" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AKE ingibitorlari va nitratlar antianginal yoki gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.Digoksin va varfarinning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi.Sa preparatlari sekin kalsiy kanallari blokatorlari ta'sirini kamaytirishi mumkin.Antivirus vositalar (ritonavir) sekin kalsiy kanallari blokatorlari, shu jumladan amlodipin plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.Neyroleptiklar va izofluran digidropiridin hosilalarining gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.