Farmakologik xususiyatlari
Raqobatdosh gistamin antagonisti, gidroksizinning metaboliti, H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va eksudativ ta'sirga ega. Allergik reaktsiyalarning erta bosqichiga ta'sir qiladi, allergik reaktsiyaning kechki bosqichida yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi, eozinofillar, neytrofillar va bazofillar migratsiyasini kamaytiradi. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarning shishishini oldini oladi, silliq mushaklarning spazmini bartaraf etadi.
Gistamin, maxsus allergenlar va shuningdek, sovuq (sovuq urtika) kiritilishiga qarshi teri reaktsiyasini yo'q qiladi.
Amfetamining antikolinergik va antiserotonin ta'siri deyarli yo'q. Terapevtik dozalarida deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi. 10 mg cetirizinni bir martalik qabul qilgandan so'ng ta'siri 20 daqiqadan (50% bemorlarda) va 60 daqiqadan (95% bemorlarda) keyin boshlanadi, 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida cetirizinning antihistamin ta'siriga nisbatan tolaransiya rivojlanmaydi. Davolashni to'xtatgandan so'ng ta'siri 3 kungacha saqlanadi.
Farmakokinetika
Oziq-ovqatdan tez so'riladi, ichga qabul qilinganidan keyin maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 1 soat. Oziq-ovqat so'rilishning to'liqligiga (AUC) ta'sir qilmaydi, lekin maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini 1 soatga uzaytiradi va maksimal konsentratsiyani 23% ga kamaytiradi. 10 mg dozada kuniga 1 marta 10 kun davomida qabul qilinganda, plazmadagi muvozanatli konsentratsiya 310 ng/ml ni tashkil etadi va qabul qilinganidan 0,5-1,5 soatdan keyin aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 93% va cetirizinning konsentratsiyasi 25-1000 ng/ml oralig'ida o'zgarmaydi. Cetirizinning farmakokinetik parametrlari 5-60 mg dozada belgilanganida chiziqli ravishda o'zgaradi. Vd - 0,5 l/kg. Kam miqdorda jigar orqali O-dizalkilatsiya yo'li bilan farmakologik jihatdan faol bo'lmagan metabolitga aylantiriladi (H1-gistamin retseptorlarining boshqa blokatorlaridan farqli o'laroq, jigar orqali P450 sitoxrom tizimi ishtirokida metabolizatsiya qilinadi). Kumulyatsiya qilmaydi. Dori vositasining 2/3 qismi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va taxminan 10% ichak orqali chiqariladi.
Umumiy klirens 53 ml/min. T1/2 kattalarda 7-10 soat, 6-12 yoshdagi bolalarda 6 soat, 2-6 yoshdagi bolalarda 5 soat, 6 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda 3 soat. Qari bemorlarda T1/2 50% ga oshadi, umumiy klirens 40% ga kamayadi (buyrak funksiyasining pasayishi). Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 40 ml/min dan past) dori klirensi kamayadi, T1/2 uzayadi (masalan, gemodializda bo'lgan bemorlarda umumiy klirens 70% ga kamayadi va 0,3 ml/min/kg ni tashkil etadi, T1/2 esa 3 baravar uzayadi), bu esa dozani o'zgartirishni talab qiladi.
Jigarning surunkali kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik yoki biliyar jigar sirrozi) bo'lgan bemorlarda T1/2 50% ga uzayishi va umumiy klirensning 40% ga kamayishi kuzatiladi (doza rejimini o'zgartirish faqat glomerulyar filtratsiya tezligining pasayishi bilan birga talab etiladi). Sutga kiradi.