-
Tarkibi
1 kapsula tarkibida: faol modda: omeprazol - 20 mg (ichakda eriydigan qoplama bilan qoplangan granulalar ko‘rinishida); yordamchi modda: laktosa granulalari.
Tavsifi: pushti/toza shaffof qattiq jelatin kapsulalar, ichida oq granulalar mavjud.
Farmakoterapevtik guruhi: me’da bezlari sekretsiyasini kamaytiruvchi vosita (proton nasosi ingibitori).
-
Qo'llanilishi
- Me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi (kuchayish bosqichida va qaytalanishning oldini olish uchun davolash), jumladan, Helicobacter pylori bilan bog'liq (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- Refluks-ezofagit (jumladan, eroziyali);
- Gipersekretor holatlar (Zollinger-Ellison sindromi, me'da-ichak trakti stress yaralari, poliyendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz);
- Nosteriod yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish natijasida yuzaga kelgan gastropatiya
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Gipersensitivlik, bolalar yoshi, homiladorlik, laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan.
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, kapsulalar odatda ertalab, chaynalmay, oz miqdorda suv bilan (to'g'ridan-to'g'ri ovqatdan oldin) qabul qilinadi.
Yarali kasallikning zo‘rayishi, reflyuks-ezofagit va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar qabul qilinishi natijasida yuzaga kelgan gastropatiyada – 20 mg 1 marta sutkada. Reflyuks-ezofagitning og‘ir kechishida bemorlarga doza 40 mg 1 marta sutkada oshiriladi.
O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'yicha davolash kursi – 2-4 hafta, zarur bo'lsa – 4-5 hafta; me'da yarasi, reflyuks-ezofagit, me'da-ichak trakti (MITr) ning eroziyali-yarali shikastlanishlarida, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar qabul qilinishi natijasida – 4-8 hafta davomida.
Kasallik simptomlarining kamayishi va yarani bitishi ko‘pchilik hollarda 2 hafta ichida yuz beradi. Ikki haftalik kursdan so‘ng yara to‘liq bitmagan bemorlarda davolash yana 2 hafta davom ettirilishi kerak.
Boshqa yaraga qarshi dori vositalariga chidamli bemorlarga 40 mg sutkada buyuriladi.
O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'yicha davolash kursi – 4 hafta, me'da yarasi va reflyuks-ezofagitda – 8 hafta.
Zollinger-Ellison sindromida – odatda 60 mg 1 marta sutkada; zarur bo‘lsa doza 80-120 mg/gacha oshiriladi (doza 2 qabulga bo‘linadi).
Yarali kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun – 10 mg 1 marta sutkada.
Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun “uchli” terapiya qo‘llaniladi (1 hafta davomida: omeprazol 20 mg, amoksitsillin 1 g, klaritromitsin 500 mg – kuniga 2 marta; yoki omeprazol 20 mg, klaritromitsin 250 mg, metronidazol 400 mg – kuniga 2 marta; yoki omeprazol 40 mg 1 marta sutkada, amoksitsillin 500 mg va metronidazol 400 mg – kuniga 3 marta) yoki “ikki” terapiya (2 hafta davomida: omeprazol 20-40 mg va amoksitsillin 750 mg – kuniga 2 marta yoki omeprazol 40 mg – 1 marta sutkada va klaritromitsin 500 mg – kuniga 3 marta yoki amoksitsillin 0,75-1,5 g – kuniga 2 marta).
Maxsus holatlarda. jigar yetishmovchiligida 10-20 mg 1 marta sutkada buyuriladi (og‘ir jigar yetishmovchiligida sutkalik doza 20 mg dan oshmasligi kerak); buyrak funksiyasi buzilgan va keksalarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinmaydi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish organlari tomonidan: diareya yoki qabziyat, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm; kam hollarda - "jigar" fermentlari faolligining oshishi, ta'm buzilishi; ayrim hollarda - og‘iz qurishi, stomatit, og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda - gepatit (jumladan, sariqlik bilan), jigar funksiyasining buzilishi.
Nerv tizimi tomonidan: og‘ir hamroh somatik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qo‘zg‘alish, depressiya, og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda - ensefalopatiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: ayrim hollarda - artralgiyalar, miasteniya, mialgiya.
Qon yaratilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - leyopeniya, trombotsitopeniya, agranulositoz, pansitopeniya.
Teri qoplamlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi va/yoki qichishish, ayrim hollarda fotosensibilizatsiya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, alopesiya.
Allergik reaksiyalar: eshakemi, angionevrotik shish, isitma, bronxospazm, interstitsial nefrite va anafilaktik shok.
Boshqalar: kamdan-kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, holsizlik, periferik shishlar, terlashning kuchayishi, ginekomastiya, uzoq muddatli davolashda me'da bezli kistalarining hosil bo‘lishi (xlorid kislota sekretsiyasining inhibitsiyasi natijasida, yaxshi sifatli, qaytuvchi xarakterga ega).
-
Farmakologik xususiyatlari
Omeprazol — yara qarshi preparat, ferment N7K-adenozin trifosfat (ATF)-fazasi ingibitori. N7K*-adenozin trifosfat (ATF)-fazasi (N7K+-adenozin trifosfat) (ATF) fazasining faolligini tormozlaydi, u ham "proton nasosi" yoki "protonovy nasos" deb ataladi, oshqozonning parietal hujayralarida, shu bilan vodorod ionlarini o'tkazishni va oshqozonda xlorid kislota sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Omeprazol prolekardir. Parietal hujayralar kanallari kislotali muhitida omeprazol faol metabolit sulfenamidga aylanadi, u membran N+/K+-adenozin trifosfat (ATF) — fazasini disulfid ko'prigi orqali birikib, ingibitsiya qiladi. Shu bilan omeprazolning aynan parietal hujayralarga yuqori selektiv ta'siri tushuntiriladi, chunki u yerda sulfenamid hosil bo'lishi uchun muhit mavjud.
Omeprazolning sulfenamidga biotransformatsiyasi tez sodir bo'ladi (2-4 daqiqa ichida). Sulfenamid kation bo'lib, absorbtsiyaga uchramaydi. < Omeprazol asosiy va har qanday qo'zg'atuvchi bilan stimullangan xlorid kislota sekretsiyasini yakuniy bosqichda bostiradi. Oshqozon sekretsiyasining umumiy hajmini kamaytiradi va pepsin ajralishini tormozlaydi. Omeprazolda gastroprotektor faollik aniqlangan, uning mexanizmi noma'lum. Ichki, Kasl omilining ishlab chiqarilishiga va ovqat massasining oshqozondan o'n ikki barmoqli ichakka o'tish tezligiga ta'sir qilmaydi. Omeprazol atsetilxolin va gistamin retseptorlariga ta'sir qilmaydi.
Omeprazol kapsulalari mikrograanulalarni o'z ichiga oladi, qobiq bilan qoplangan, omeprazolning bosqichma-bosqich ajralishi va ta'siri qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida boshlanadi, 2 soatda maksimal darajaga yetadi, 24 soat va undan ko'proq davom etadi.
20 mg preparatni bir marta qabul qilgandan so'ng maksimal sekretsiyaning 50% ingibitsiyasi 24 soat davom etadi.
Kuniga bir marta qabul qilish tez va samarali kunduzgi va tungi oshqozon sekretsiyasini bostirishni ta'minlaydi, bu 4 kunlik davolashdan so'ng maksimal darajaga yetadi. O'n ikki barmoqli ichak yarasi bo'lgan bemorlarda 20 mg omeprazol qabul qilish oshqozon ichida pH=3,0 ni 17 soat davomida ushlab turadi. Preparatni qabul qilish to'xtatilgandan so'ng sekretor faollik to'liq 3-5 kun ichida tiklanadi.
Farmakokinetika Absorbtsiya — yuqori. Biokiraolish — 30-40% (jigar yetishmovchiligida deyarli 100% gacha oshadi), keksalarda va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda oshadi, buyrak yetishmovchiligida ta'sir qilmaydi. Maksimal konsentratsiyaga (TSPSh.) erishish uchun zarur vaqt — 0,5-3,5 soat. Yuqori lipofillikka ega bo'lib, oshqozon parietal hujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 90-95% (albumin va kisliy alfa glikoprotein).
Yarim chiqarilish davri (TjJ) — 0,5-1 soat (jigar yetishmovchiligida — 3 soat), klirens — 500-600 ml/min. Amalda to'liq jigar orqali metabolizatsiyalanadi, ferment tizimi SUR2C19 ishtirokida, 6 farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari va boshqalar) hosil bo'ladi. SUR,C19 izofermenti ingibitori hisoblanadi. Buyrak orqali (70-80%) va o't bilan (20-30%) metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilish kreatinin klirensining kamayishiga proporsional ravishda kamayadi. Keksalarda chiqarilish kamayadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ampitsillin efirlari, temir tuzlari, itrakonazol va ketokonazolning so‘rilishini kamaytirishi mumkin (omeprazol me’da pH ni oshiradi).
Sitochrom P4Wl ingibitori bo‘lib, diazepam, bilvosita ta’sir qiluvchi antikoagulyantlar, fenitoinning konsentratsiyasini oshirishi va chiqarilishini kamaytirishi mumkin (bu dori vositalari jigar orqali CYPjciJ sitochromi yordamida metabolizatsiyalanadi), ba’zi hollarda ushbu dori vositalari dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Klaritromitsin plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Shu bilan birga, omeprazolning 20 mg dozada kuniga 1 marta uzoq muddat qo‘llanilishi kofein, teofillin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, xinin va estradiol bilan birga qo‘llanganda ularning plazmadagi konsentratsiyasini o‘zgartirmagan.
Qon hosil bo‘lish tizimiga va boshqa dori vositalariga ingibir qiluvchi ta’sirini kuchaytiradi.
Bir vaqtda qabul qilinadigan antatsidlar bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Terapiyani boshlashdan oldin, yomon sifatli jarayon (ayniqsa, me'da yarasi bo'lsa) mavjudligini istisno qilish zarur, chunki davolash simptomatikani niqoblab, to'g'ri tashxis qo'yilishini kechiktirishi mumkin.
Ovqat bilan birga qabul qilish uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlari: ongning chalkashligi, ko'rishning noaniqligi, uyquchanlik, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, taxikardiya, aritmiya, bosh og'rig'i.
Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarlicha samarali emas.
Maxsus antidot mavjud emas. Davolash simptomatik.