Farmakologik xususiyatlari
Glukokortikosteroid mahalliy qo'llash uchun.
Komfoderm® preparatining faol komponenti – metilprednizolona aceponat – halogenlanmagan steroid hisoblanadi.
Farmakokinetika
Metilprednizolona aceponat epidermis va dermada gidrolizlanadi.
Asosiy va eng faol metabolit 6α-metilprednizolon-17-propionat hisoblanadi,
bu esa teri glukokortikosteroid retseptorlariga ancha yuqori bog'lanish qobiliyatiga ega, bu uning terida "bioaktivatsiyasi" mavjudligini ko'rsatadi.
Teridan o'zlashtirish darajasi terining holatiga, dori shakliga va qo'llash usuliga (okklyuziv bandaj bilan yoki unda) bog'liq.
6α-metilprednizolon-17-propionat sistemali qon aylanishiga kirgandan so'ng tezda glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi va shunday qilib, 6α-metilprednizolon-
17-propionat glukuronid shaklida inaktivatsiyalanadi.
Metilprednizolona aceponat metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi va yarim chiqarilish davri taxminan 16 soatni tashkil etadi. Metilprednizolona aceponat va uning metabolitlari
organizmdan to'planmaydi.
Farmakodinamikasi
Metilprednizolona aceponatni tashqi qo'llashda yallig'lanish va allergik teri reaksiyalarini, shuningdek, kuchaytirilgan proliferatsiya bilan bog'liq reaksiyalarni bostiradi, bu esa yallig'lanishning ob'ektiv simptomlarini (eritema, shish, namlanish va h.k.) va sub'ektiv his-tuyg'ularni (qichishish, bezovtalik, og'riq va h.k.) kamayishiga olib keladi. Metilprednizolona aceponatni tavsiya etilgan dozada tashqi qo'llashda, sistemali ta'sir insonlarda ham, hayvonlarda ham minimaldir. Preparatni katta yuzalarga (40-60 % teri yuzasi) bir necha marta surtilganda, shuningdek, okklyuziv bandaj qo'llanganda, buyrak usti bezlari funksiyalarida buzilishlar kuzatilmaydi: plazmadagi kortizol darajasi va uning sirkadiy ritmi normal chegaralarda qoladi, sutkalik siydikda kortizol darajasining pasayishi sodir bo'lmaydi.
Metilprednizolona aceponat (ayniqsa, uning asosiy metaboliti – 6α-metilprednizolon-17-propionat) ichki hujayra glukokortikosteroid retseptorlari bilan bog'lanadi.
Steroid-retseptor kompleksi immun javob hujayralarining ma'lum DNK joylari bilan bog'lanadi, shunday qilib, biologik ta'sirlar seriyasini keltirib chiqaradi.
Xususan, steroid-retseptor kompleksining immun javob hujayralari DNK bilan bog'lanishi makrokortin sintezini induktsiyalaydi.
Makrokortin araxidon kislotasining chiqarilishini inhibe qiladi va shunday qilib, prostaglandinlar va leykotrienlar kabi yallig'lanish vositalarining hosil bo'lishini to'xtatadi.
Glukokortikosteroidlar tomonidan vazodilatatsiyalovchi prostaglandinlar sintezining inhibe qilinishi va adrenalinning qon tomirlarini toraytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi, vazokonstriktor ta'sirga olib keladi.