Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Tashqi qo'llanilganda metilprednizolon asetoponati epidermis va dermada gidrolizlanadi. Asosiy va eng faol metabolit 6α-metilprednizolon-17-propionat bo'lib, u terining glukokortikosteroid retseptorlariga ancha yuqori afinitetga ega, bu esa uning terida "bioaktivatsiyasi" mavjudligini ko'rsatadi.
Teridan o'tish darajasi terining holatiga va qo'llash usuliga (okklyuziv bandaj bilan yoki unda) bog'liq.
Teridan o'tish darajasi bolalar va atopik dermatit (neyrodermit) va psoriaz bilan og'rigan kattalarda 2,5 % dan oshmaydi, bu esa
salomat bo'lgan ko'ngilli insonlarga nisbatan (0,5-1,5 %) faqat ozgina yuqoridir. Tizimli qon aylanishiga kirgandan so'ng 6α-metilprednizolon-17-propionat tezda glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi va shunday qilib, 6α-metilprednizolon-17-propionat glukuronid shaklida inaktivatsiyalanadi.
Metilprednizolon asetoponatining metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi va yarim chiqarilish davri taxminan 16 soatni tashkil etadi. Metilprednizolon asetoponati va uning metabolitlari
organizmdan to'planmaydi.
Farmakodinamikasi
Dori vositasining faol komponenti Komfoderm K – metilprednizolon asetoponati – halogensiz sintetik steroid hisoblanadi.
Tashqi qo'llanilganda Komfoderm® K yallig'lanish va allergik teri reaksiyalarini, shuningdek, kuchaytirilgan proliferatsiya bilan bog'liq reaksiyalarni bostiradi, bu esa yallig'lanishning ob'ektiv simptomlarini (eritema, shish, namlanish) va sub'ektiv hislarni (qichishish, bezovtalik, og'riq va h.k.) kamayishiga olib keladi.
Metilprednizolon asetoponatini tavsiya etilgan dozada tashqi qo'llashda, tizimli ta'sir insonlar va hayvonlarda minimaldir. Metilprednizolon asetoponatini katta yuzalarga (40-60 % teri yuzasi) bir necha marta surtganda, shuningdek, okklyuziv bandaj ostida qo'llaganda, buyrak usti bezlari funksiyalarida buzilishlar kuzatilmaydi: plazmadagi kortizol darajasi va uning sirkadiy ritmi normal chegaralarda qoladi, sutkalik siydikdagi kortizol darajasining pasayishi sodir bo'lmaydi.
Metilprednizolon asetoponati (ayniqsa uning asosiy metaboliti – 6α-metilprednizolon-17-propionat) ichki hujayra glukokortikoid retseptorlari bilan bog'lanadi. Steroid-reseptor kompleksi immun javob hujayralarining ma'lum DNK joylari bilan bog'lanadi, shunday qilib, biologik ta'sirlar seriyasini keltirib chiqaradi.
Xususan, steroid-reseptor kompleksining immun javob hujayralari DNK bilan bog'lanishi makrokortin sintezini induktsiyalaydi. Makrokortin araxidon kislotasining chiqarilishini inhibe qiladi va shunday qilib, prostaglandinlar va leykotrienlar kabi yallig'lanish vositachilarining hosil bo'lishini to'xtatadi.
Glukokortikoidlar tomonidan vazodilatatsiyalovchi prostaglandinlar sintezining inhibe qilinishi va adrenalinning qon tomirlarini toraytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi vazokonstriktor ta'sirga olib keladi.