Farmakologik xususiyatlari
Psixostimulyator va analeptik vosita, metilksantin hosilasi. Markaziy va periferik A1 va A2 adenozin retseptorlarini raqobatbardosh tarzda bloklaydi. FDE faolligini MNS, yurak, silliq mushak organlari, skelet mushaklari, yog‘ to‘qimalarida tormozlaydi, ularda cAMF va cGMF to‘planishiga yordam beradi (bu ta’sir faqat yuqori dozalarda qo‘llanganda kuzatiladi). Uzunchoq miya markazlarini (nafas va tomir harakat markazlari), shuningdek, n.vagus markazini stimulyatsiya qiladi, bosh miya po‘stlog‘iga to‘g‘ridan-to‘g‘ri qo‘zg‘atuvchi ta’sir ko‘rsatadi. Yuqori dozalarda orqa miya neyronlararo o‘tkazuvchanlikni osonlashtiradi, orqa miya reflekslarini kuchaytiradi. Aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi, psixik faoliyatni, harakat faolligini stimulyatsiya qiladi, reaksiya vaqtini qisqartiradi, vaqtincha charchoq va uyquchanlikni kamaytiradi. Kichik dozalarda stimulyatsiya effekti ustun bo‘ladi, katta dozalarda esa asab tizimini tormozlovchi effekt ustunlik qiladi. Nafas olishni tezlashtiradi va chuqurlashtiradi. Odatda musbat ino-, xrono-, batmo- va dromotrop ta’sir ko‘rsatadi (chunki yurak-qon tomir tizimiga ta’siri miokardga to‘g‘ridan-to‘g‘ri stimulyatsion ta’sir va n.vagus markazlariga qo‘zg‘atuvchi ta’sirning birikmasidan iborat, natijaviy effekt qaysi ta’sir ustunligiga bog‘liq). Tomir harakat markazini stimulyatsiya qiladi va tomir devoriga bevosita relaksatsion ta’sir ko‘rsatadi, bu yurak, skelet mushaklari va buyrak tomirlarining kengayishiga olib keladi, shu bilan birga, miya arteriyalari tonusi oshadi (bosh miya tomirlarini toraytiradi, bu bosh miya qon oqimi va bosh miya kislorod bosimining pasayishi bilan kechadi). Qon bosimi kofeinning yurak va tomir mexanizmlari ta’sirida o‘zgaradi: normal boshlang‘ich qon bosimida kofein uni o‘zgartirmaydi yoki biroz oshiradi, arterial gipotenziyada esa uni normallashtiradi. Silliq mushaklarga (shu jumladan bronxodilatatsion effekt) spazmolitik ta’sir ko‘rsatadi, ko‘ndalang-targ‘il mushaklarga esa stimulyatsion ta’sir ko‘rsatadi. Oshqozon sekretsion faolligini oshiradi. O‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi, bu natriy va suvning proksimal va distal buyrak naychalarida qayta so‘rilishining pasayishi, shuningdek, buyrak tomirlarining kengayishi va buyrak klubochkalarida filtrlatsiyaning oshishi bilan bog‘liq. Trombotsitlar agregatsiyasini va gistaminning to‘qima hujayralaridan ajralishini kamaytiradi. Asosiy almashinuvni oshiradi, glikogenolizni kuchaytiradi, lipolizni oshiradi.
Maxsus ko'rsatmalar
Monoterapiya yoki kombinasiyalangan terapiya tarkibida qo'llash mumkin. Boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'siri Bir vaqtda qo'llanganda uyqu dorilari va narkoz vositalarining ta'siri kamayadi. Bir vaqtda qo'llanganda analgetik-antipiretiklar, salitsilamid, naproksenning ta'siri kuchayishi mumkin. Bir vaqtda estrogenlar (gormonal kontratseptivlar, ZGT vositalari) bilan qo'llanganda estrogenlar tomonidan izoferment CYP1A2 inhibitsiyasi hisobiga kofeinning ta'siri intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin. Bir vaqtda adenozi bilan qo'llanganda kofein adenozi infuziyasi bilan chaqirilgan yurak urish tezligi va arterial bosim o'zgarishlarini kamaytiradi; adenozi ta'siri bilan bog'liq bo'lgan vazodilatatsiyani kamaytiradi. Bir vaqtda qo'llanganda atsetilsalitsil kislotasining biologik mavjudligi, so'rilish tezligi va qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Bir vaqtda meksiletin bilan qo'llanganda kofeinning klirensi kamayadi va uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, ehtimol meksiletin tomonidan jigarida kofeinning metabolizmi inhibitsiyasi hisobiga. Metoksalen kofeinning organizmdan chiqarilishini kamaytiradi, bu esa uning ta'sirini kuchayishi va toksik ta'sir rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Fenitoin ta'sirida jigar mikrosomal fermentlari induksiyasi natijasida bir vaqtda qo'llanganda kofeinning metabolizmi va chiqarilishi tezlashadi. Flukonazol va terbinafin kofeinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o'rtacha oshiradi, ketokonazol esa kamroq ifodalangan ta'sir ko'rsatadi. Eng yaqqol AUC oshishi va klirens kamayishi kofein enoksatsin, tsiprofloksatsin, pipemid kislotasi bilan birga qo'llanganda kuzatiladi; kamroq ifodalangan o'zgarishlar pefloksatsin, norfloksatsin, fleroksatsin bilan. Bir vaqtda qo'llanganda kofein ergotamin so'rilishini tezlashtiradi.
Homiladorlik va laktatsiya
Preparatni qo'llash mumkin emas.
Avtotransport boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Cheklovlar yo'q.
Preparatni bolalar uchun yetib bo'lmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo'llamaslik kerak.
Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri