Farmakologik xususiyatlari
Klotrimazol mikroorganizmlarning o‘sishini va bo‘linishini to‘xtatadi va konsentratsiyaga qarab, antifungal yoki fungitsid ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Klotrimazolning ta'sir mexanizmi hujayra membranalarining o'tkazuvchanligini o‘zgartirish bilan bog‘liq bo‘lib, bu ergosterol sinteziga ta'sir qiladi va qo‘ziqorin hujayra devoridagi fosfolipidlar bilan bog‘lanadi. Klotrimazol oqsillar, yog‘lar, DNK, polisaxaridlar sintezini to‘xtatadi, qo‘ziqorin hujayralaridagi nuklein kislotalarini shikastlaydi va kaliyni chiqarishni tezlashtiradi. Shuningdek, u oksidant va peroksidant fermentlar faoliyatini to‘xtatishi va qo‘ziqorin hujayralarida triglitseridlar va fosfolipidlar biosintezini to‘xtatishi mumkin. Yuqori konsentratsiyalarda klotrimazol hujayra membranalariga shikast yetkazadi, bu mexanizmlar sterol sintezidan bog‘liq emas. Klotrimazol Candida albicans blastoportlarini invaziv misiya shakllariga aylanishini oldini oladi. Hujayra membranasining faoliyatidagi o‘zgarish hujayralarning o‘lishiga olib keladi va bu jarayon dori-darmonning mikroblar bilan aloqasiga bog‘liq.
Klotrimazol keng spektrli antifungal va antibakterial faoliyatga ega. U quyidagilarga nisbatan faol: dermatofitlar (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), drojlar (Candida spp., Cryptococcus neoformans), dimorf qo‘ziqorinlar (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), oddiylar (Trichomonas vaginalis).
Shuningdek, klotrimazol ba'zi grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol.
In vitro klotrimazol keng spektrli fungistatik va fungitsid faoliyatga ega. U dermatofitlarning misi (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) ga grizeofulvin kabi ta'sir qiladi, uning ta'siri qo‘ziqorinlar (Candida) ga polienlar (amfoteritsin B va nistatin) ta'siriga o‘xshaydi.
1 mkg/ml dan kam konsentratsiyalarda klotrimazol Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis ga tegishli bo‘lgan ko‘plab patogen qo‘ziqorinlarning rivojlanishini to‘xtatadi.
3 mkg/ml konsentratsiyada klotrimazol boshqa bakteriyalarning rivojlanishini to‘xtatadi: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida turiga, jumladan, Candida albicans, ba'zi Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes shtammlariga, shuningdek, ba'zi Proteus vulgaris va Salmonella shtammlariga nisbatan faol. Klotrimazol Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium ga nisbatan faol.
100 mkg/ml dan yuqori konsentratsiyalarda u Trichomonas vaginalis ga nisbatan samarali.
Klotrimazolga chidamli qo‘ziqorinlar juda kam uchraydi; faqat ayrim Candida guilliermondii shtammlari haqida ma'lumotlar mavjud.
Klotrimazolga sezgir qo‘ziqorinlarda Candida albicans va Trichophyton mentagrophytes o‘tkazgandan so‘ng chidamlilik rivojlanishi haqida xabar berilmagan. Klotrimazolga chidamli polien antibiotiklariga nisbatan kimyoviy mutatsiya natijasida Candida albicans shtammlarida chidamlilik rivojlanishi haqida ma'lumotlar yo‘q.