Farmakologik xususiyatlari
Фармакодинамика
Кломех комбинированный препарат широкого антибактериального и противогрибкового действия. Метронидазол проникает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки она восстанавливается и биологически активный цитотоксический метаболит повреждает ДНК. Фермент, восстанавливающий нитрогруппу метронидазола, нитроредуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, что объясняет, почему метронидазол работает только в анаэробных условиях.
Метронидазол обладает широким спектром действия в отношении простейших (трихомонады, лямблии), облигатных анаэробных бактерий (клостридий).
Метронидазол эффективен против инфекций, вызванных некоторыми простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.
Антимикотическое действие клотримазола связано с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что приводит к изменению проницаемости мембраны и вызывает последующий лизис клеток. В низких концентрациях клотримазол действует фунгистатически, а в высоких - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего повышается концентрация перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Клотримазол обладает широким спектром противогрибковой активности.
Хлоргексидин проявляет антибактериальное действие за счет неспецифического связывания с фосфолипидами бактериальной клеточной мембраны, где хлоргексидин ингибирует активность дегидрогеназы и АТФазы и ухудшает проницаемость мембраны для калия, нуклеотидов и аминокислот.
Хлоргексидин является одним из наиболее активных местных антисептиков.
Фармакокинетика
Метронидазол при интравагинальном введении всасывается в системный кровоток. Cmax в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. 60-80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, 6-15% введенной дозы выводится через кишечник.
Клотримазол незначительно всасывается со слизистых оболочек (3%). Абсорбированный препарат метаболизируется в печени и выводится почками; период полувыведения составляет 3-5 часов.
Хлоргексидин практически не всасывается через слизистую оболочку.