Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Klomex kombinatsiyalangan preparat keng antibakterial va antifungal ta'sirga ega. Metronidazol mikroorganizmlarga passiv diffuziya orqali kiradi. Bakterial hujayra ichida u tiklanadi va biologik faol sitotoksik metabolit DNKni shikastlaydi. Metronidazolning nitro guruhi tiklovchi ferment, nitroreduktaza, kislorod mavjudligida samarali emas, bu esa metronidazolning faqat anaerob sharoitlarda ishlashini tushuntiradi.
Metronidazol oddiy organizmlar (trihomonadlar, lyambliya) va majburiy anaerob bakteriyalar (klostridiyalar) ga nisbatan keng ta'sir doirasiga ega.
Metronidazol ba'zi oddiy organizmlar (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica va Giardia lamblia) va majburiy anaerob mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan infeksiyalarga qarshi samarali.
Antimikotik ta'sir klotrimazolning ergotsterol sintezini buzilishi bilan bog'liq bo'lib, bu zamburug' hujayralarining hujayra membranasida mavjud bo'lib, membrananing o'tkazuvchanligini o'zgartiradi va keyinchalik hujayralarning lizisini keltirib chiqaradi. Past konsentratsiyalarda klotrimazol fungistatik ta'sir ko'rsatadi, yuqori konsentratsiyalarda esa fungitsid ta'sir ko'rsatadi, bu nafaqat proliferatsiyalanuvchi hujayralarga ta'sir qiladi. Fungitsid konsentratsiyalarda mitoxondrial va peroksidaza fermentlari bilan o'zaro ta'sir qiladi, natijada vodorod peroksidining konsentratsiyasi toksik darajaga ko'tariladi, bu esa zamburug' hujayralarining buzilishiga ham yordam beradi. Klotrimazol keng antifungal faoliyatga ega.
Xlorheksidin antibakterial ta'sir ko'rsatadi, bakterial hujayra membranasidagi fosfolipidlar bilan noaniq bog'lanish orqali, bu yerda xlorheksidin dehidrogenaza va ATPaza faoliyatini inhibe qiladi va membrananing kaliy, nukleotidlar va aminokislotalar uchun o'tkazuvchanligini yomonlashtiradi.
Xlorheksidin eng faol mahalliy antiseptiklardan biridir.
Farmakokinetikasi
Metronidazol intravaginal kiritilganda sistematik qon oqimiga so'riladi. Cmax qon ichida 6-12 soatdan keyin aniqlanadi va taxminan 50% ni tashkil etadi, bu esa metronidazolning bir martalik ichki qabul qilingan ekvivalent dozasidan (1-3 soatdan keyin) erishilgan Cmax dan kelib chiqadi. 60-80% metronidazol va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi, 6-15% kiritilgan doza ichak orqali chiqariladi.
Klotrimazol shilliq qavatlardan oz miqdorda (3%) so'riladi. So'rilgan preparat jigar orqali metabolizatsiyalanadi va buyraklar orqali chiqariladi; yarim chiqarilish davri 3-5 soatni tashkil etadi.
Xlorheksidin deyarli shilliq qavat orqali so'rilmaydi.