-
Tarkibi
1 vaginal kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
faol moddalari: klindamitsin (klindamitsin fosfat ko‘rinishida) - 100 mg, klotrimazol - 100 mg, metronidazol - 100 mg;
yordamchi moddalari: suyuq yorug‘ parafin, vazelin, glitserin, jelatin, metilparaben, propilparaben, titan dioksidi, tozalangan suv.
-
Qo'llanilishi
Klinizol quyidagi infeksiyalarda qo‘llaniladi:
trixomoniaz;
kandidozli vulvit;
vaginal mikozlar;
vaginal kandidoz;
bakterial vaginit;
infeksion leykoreya;
aralash vaginial infeksiyalar va noaniq vaginit.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
klinkamitsin, linkomitsin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
antibiotik qabul qilish bilan bog'liq kolit anamnezda;
imidazollarga, shuningdek, nitroimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
Markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan, epilepsiya);
harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi;
qon kasalliklari (shu jumladan, anamnezda leyopeniya);
jigar yetishmovchiligi (katta dozalarda buyurilganda);
homiladorlik;
laktatsiya davri.
-
Qo'llash usuli
Intravaginal, imkon qadar chuqur, yotgan holatda.
Bir dona kapsuladan kuniga 1 marta, to‘g‘ridan-to‘g‘ri uxlashdan oldin, 6-7 kun davomida ketma-ket.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Infeksiyalar: tez-tez vaginal kandidoz; kamroq tez-tez zamburug‘li infeksiyalar, pielonefrit, vaginitlar, vaginal infeksiyalar, kandidoz.
Nerv tizimi tomonidan: kamroq tez-tez - bosh og‘rig‘i.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamroq tez-tez bosh og‘rig‘i, qorin spazmlari, diareya, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, qusish.
Teri qoplamlari tomonidan: kamroq tez-tez teri qichishishi, toshma.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: kamroq tez-tez dizuriya.
Jinsiy tizim tomonidan: tez-tez qin sohasida og‘riq, vulva va qin shilliq qavati tirnash xususiyati; kamroq tez-tez hayz ko‘rish siklining buzilishi, qindan ajralmalar.
Umumiy va qo‘llash joyi tomonidan: kamroq tez-tez qo‘llash joyida og‘riq, isitma, umumiy og‘riq, mahalliy shish.
-
Farmakologik xususiyatlari
Klindamitsin linkozamidlar guruhi antibiotiklariga kiradi. Mikrob hujayrasida oqsil sintezini ribosomal membrananing 508 subbirligi bilan bog‘lanish orqali ingibitsiya qiladi. Klindamitsin keng ta’sir doirasiga ega, terapevtik dozalarda bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi, yuqori dozalarda esa mikroorganizmlarning sezgir shtammlariga bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Klindamitsin ko‘plab gram-musbat aeroblarga, shuningdek, gram-musbat va gram-manfiy anaeroblarga nisbatan faol. In vitro sharoitida bakterial vaginoz bilan bog‘liq mikroorganizmlarga nisbatan faol, jumladan Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. (Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii), Mycoplasma hominis va Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.
Klindamitsin va linkomitsin o‘rtasida o‘zaro rezistentlik mavjud. Klotrimazol mikroorganizmlarning o‘sishi va bo‘linishini to‘xtatadi va konsentratsiyasiga qarab fungistatik yoki fungitsid ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Klotrimazolning ta’sir mexanizmi ergosterol sinteziga aralashish orqali hujayra membranalarining o‘tkazuvchanligini o‘zgartirish, shuningdek, zamburug‘lar hujayra devoridagi fosfolipidlar bilan bog‘lanishni o‘z ichiga oladi. Klotrimazol oqsillar, yog‘lar, DNK va polisaxaridlar sintezini ingibitsiya qiladi, hujayra nuklein kislotalarini buzadi va kaliy chiqarilishini tezlashtiradi. Shuningdek, u oksidlovchi va peroksidaza fermentlari, zamburug‘lar triglitserid va fosfolipidlar biosintezini ingibitsiya qilishi mumkin. Yuqori konsentratsiyalarda klotrimazol sterol sintezi bilan bog‘liq bo‘lmagan mexanizmlar orqali hujayra membranalariga zarar yetkazadi.
Klotrimazol Candida albicans blastosporalarining invaziv mitseliy shakllariga aylanishini oldini oladi. Hujayra membranasi funksiyasining o‘zgarishi hujayralarning nobud bo‘lishiga olib keladi va bu dori vositasining mikroorganizmlarga ta’sir qilish muddati bilan bog‘liq.
Klotrimazolning ta’sir doirasi keng antifungal va antibakterial faollik bilan tavsiflanadi. Quyidagilarning o‘sishini to‘xtatadi va nobud bo‘lishiga olib keladi: dermatofitlar (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), - xamirturushlar (Candida spp., Cryptococcus neoformans), dimorfik zamburug‘lar (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), sodda organizmlar (Trichomonas vaginalis).
Klotrimazol, shuningdek, ayrim gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol. Metronidazol nitro-5-imidazollarga kiradi. Metronidazolning ta’sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda organizmlarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan metronidazolning 5-nitro guruhi biokimyoviy qaytarilishi bilan bog‘liq. Qaytarilgan 5-nitro guruhi metronidazol mikroorganizmlar hujayra DNKsi bilan o‘zaro ta’sirga kirishib, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibitsiya qiladi, bu esa mikroorganizmlarning nobud bo‘lishiga olib keladi.
Metronidazol keng ta’sir doirasiga ega samarali antimikrob va antiparazitar vosita hisoblanadi. Preparat Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, shuningdek, majburiy anaeroblar (sporali va sporasiz) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., sezgir Eubacterium shtammlariga nisbatan yuqori faollik ko‘rsatadi.
Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas.
Farmakokinetika
Intravaginal qo‘llanganda klindamitsin kuniga bir marta 100 mg (1 suppozitoriy) dozada 3 kun davomida qo‘llanganda, taxminan 30% (6-70%) sistemali qon oqimiga so‘rilishi aniqlangan.
Vaginal suppozitoriylar kiritilgandan so‘ng klindamitsinning sistemali ta’siri, klindamitsin terapevtik dozasi og‘iz orqali qabul qilingandagi ta’siridan kuchsizroq.
Plasentar va gistologik to‘siqlardan o‘tadi, GEBdan yomon o‘tadi. So‘rilgan klindamitsinning taxminan 90% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Jigarda metabolizmga uchraydi, faol va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri 11 soatni (4-35 soat) tashkil etadi. Dozaning taxminan 10% si siydik bilan, taxminan 4% si najas bilan chiqariladi.
Vaginal qo‘llashdan so‘ng farmakokinetik tadqiqotlar Klotrimazolning faqat kichik qismi (dozaning 3-10%) so‘rilishini ko‘rsatdi. So‘rilgan Klotrimazolning tez jigar metabolizmi tufayli farmakologik jihatdan nofaol metabolitlar hosil bo‘ladi, 500 mg dozani vaginal qo‘llashdan so‘ng plazmadagi Klotrimazolning cho‘qqi konsentratsiyasi 10 ng/ml dan kam bo‘lgan, bu intravaginal qo‘llangan Klotrimazol o‘lchab bo‘ladigan sistemali ta’sir va nojo‘ya ta’sirlarga olib kelmasligini ko‘rsatadi.
Metronidazolning qo‘llangan dozasining (0,5 g) taxminan 20% sistemali so‘rilishga uchraydi, natijada preparatning plazmadagi konsentratsiyasi 0,5 g bir martalik doza og‘iz orqali qabul qilingandagi konsentratsiyaning taxminan 12% ini tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri (normal jigar funksiyasida sistemali qo‘llashda aniqlangan chiqarilish) 8-10 soatni tashkil etadi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kam.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
In vitro sharoitida klindamitsin va eritromitsin o‘rtasida antagonistik o‘zaro ta’sir namoyon bo‘lgan.
Klindamitsin periferik ta’sirga ega miorelaksantlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
Sistemali qo‘llanganda klindamitsin fosfat neyromushak blokatori xususiyatiga ega bo‘lib, boshqa neyromushak blokatorlarining ta’sirini kuchaytirishi mumkin.
Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Homiladorlik va laktatsiya davri
Preparatni homiladorlikning 1-trimestrida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki preparatni homiladorlikning 1-trimestrida qo‘llash bo‘yicha yetarli va nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Preparatni homiladorlikning 2 va 3-trimestrlarida faqat zaruriyat bo‘lsa, onaga kutilayotgan foyda homilaga bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lsa, qo‘llash mumkin.
Klindamitsin fosfatni intravaginal qo‘llashdan so‘ng klindamitsin ona sutiga ajraladimi yo‘qmi noma’lum (og‘iz orqali va parenteral qo‘llanganda klindamitsin ona sutiga ajralmaydi), shuning uchun emizish davrida preparatni faqat onaga kutilayotgan foyda bolaga bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lsa, buyurish mumkin.
Avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Ta’sir ko‘rsatmaydi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Preparatni qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga rioya qilinganda dozani oshirib yuborish holatlari noma’lum. Preparat tasodifan ichga qabul qilinganda, qonda klinidamitsin terapevtik konsentratsiyalari bilan bog‘liq ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin.
Davolash: simptomatik terapiya.