-
Tarkibi
Eritma - 2 ml.:
ta'sir qiluvchi modda: ketoprofen 100 mg;
yordamchi modda: propilenglikol 800 mg; etanol 200 mg; benzil spirti 40 mg; in'ektsiya uchun suv 2 ml gacha.
-
Qo'llanilishi
Turli kelib chiqishdagi og'riqli va yallig'lanish jarayonlarini simptomatik davolash, jumladan:
opora-harakat apparatining yallig'lanish va degenerativ kasalliklari;
revmatoid artrit, seronegativ artritlar: ankilozirovka qiluvchi spondilit - Bekhterev kasalligi, psoriatik artrit, reaktiv artrit (Reyter sindromi);
podagra, pseudopodagra;
osteоartroz;
og'riq sindromi: kuchsiz, o'rtacha va kuchli bosh og'rig'i, migren, tendinit, bursit, miyalgiya, nevralgiya, radikulit, posttravmatik va operatsiyadan keyingi og'riq sindromi, shu jumladan yallig'lanish va haroratning ko'tarilishi bilan birga, onkologik kasalliklar bilan bog'liq og'riq sindromi, algodismenoreya, kichik tos organlarining yallig'lanish jarayonlari, jumladan adnexit.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Ketoprofen yoki preparatning boshqa komponentlariga, shuningdek, salitsilatlar yoki boshqa no steroid yallig'lanishga qarshi preparatlarga gipertashqi sezuvchanlik;
bronxial astma, qaytalanadigan burun polipozi va burun atrofidagi bo'shliqlarni to'liq yoki qisman birlashtirish va asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NPL (shu jumladan anamnezda) ga tolaroq;
oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi og'irligi kuchaygan bosqichda;
nonspeifik yarali kolit, Krohn kasalligi;
gemofiliya va boshqa qon ivish buzilishlari;
bolalik yoshi (15 yoshgacha);
aniq jigar yetishmovchiligi;
aniq buyrak yetishmovchiligi: og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan kam), giperkalemiya tasdiqlangan, buyrak kasalliklarining progressivligi;
kompensatsiyalanmagan yurak yetishmovchiligi;
aortokoronar shuntlashdan keyingi operatsiyadan keyingi davr;
oshqozon-ichak, miya qon tomir va boshqa qon ketishlari (yoki qon ketishi shubhalari);
xronik dispepsiya;
homiladorlikning III trimestri;
emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan:
Anamnezda yarali kasallik, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi;
anamnizda bronxial astma;
klinik jihatdan ifodalangan yurak-qon tomir, miya qon tomir kasalliklari va periferik arteriyalar kasalliklari;
dislipidemiyalar, jigar yetishmovchiligi, gipobilirubinemiya, alkogol jigar sirrozi;
xronik buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min);
xronik yurak yetishmovchiligi, arterial gipertoniya, qon kasalliklari;
dehidratatsiya, diabet;
chekish;
qariyalar;
NPL ni uzoq muddat qo'llash, bir vaqtning o'zida antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antitrombositlar (shu jumladan klopidogrel), og'iz orqali qabul qilinadigan glukokortikosteroidlar (shu jumladan prednizolon), selektiv serotonin qaytarib olish inhibitori (shu jumladan fluoksetin, paroksetin, citalopram, sertralin) ni qabul qilish.
-
Qo'llash usuli
Tomir ichiga, mushak ichiga.
Nojo'ya reaktsiyalarining chastotasini kamaytirish uchun dori vositasining minimal samarali dozasi qo'llanilishi tavsiya etiladi. Maksimal sutkalik dozasi 200 mg.
Ketoprofenni 200 mg/kunga qabul qilishdan oldin kutilayotgan foyda va xavf nisbatini diqqat bilan baholash zarur.
Mushak ichiga kiritish: 100 mg (1 ampula) 1-2 marta kuniga.
Ketoprofenning tomir ichiga infuzion kiritilishi faqat shifoxona sharoitida amalga oshirilishi kerak. Infuziya davomiyligi 0,5 dan 1 soatgacha bo'lishi kerak. Tomir ichiga kiritish usuli 48 soatdan ortiq qo'llanilmasligi kerak.
Qisqa muddatli tomir ichiga infuziya: 100 (200 gacha) mg (1 - 2 ampula) ketoprofen, 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritilgan holda, 0,5-1 soat davomida kiritiladi.
Uzoq muddatli tomir ichiga infuziya: 100 (200 gacha) mg (1-2 ampula) ketoprofen, 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xlorid eritmasi, laktatli Ringerni eritmasi, 5% dekstroz eritmasi) eritilgan holda, 8 soat davomida kiritiladi; 8 soatdan keyin takroriy kiritish mumkin. Maksimal sutkalik dozasi 200 mg.
Ketoprofen markaziy ta'sirga ega analgetiklar bilan birga qo'llanilishi mumkin; uni bir flakonda opioidlar (masalan, morfin) bilan aralashtirish mumkin, ammo tramadol eritmasi bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi, chunki cho'kma paydo bo'ladi.
Ketonal® dori vositasining parenteral kiritilishi og'iz orqali qabul qilinadigan shakllar (tabletka, kapsula) yoki rektal supozitoriyalar bilan birga qo'llanilishi mumkin.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar ularning rivojlanish chastotasi bo'yicha quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), juda kam (≥1/10000, <1/1000) va juda juda kam (<1/10000); chastota noma'lum (hodisalar yuzaga kelish chastotasini mavjud ma'lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).
Qon ishlab chiqarish va limfa tizimidan: juda kam - gemorragik anemiya, gemolitik anemiya, leykopeeniya; chastota noma'lum - agranulotsitoz, trombotsitopeniya, suyak iligi funksiyasining buzilishi.
Immun tizimidan: chastota noma'lum - anafilaktik reaktsiyalar (anafilaktik shokni o'z ichiga oladi).
Nerv tizimidan: tez-tez - uyqusizlik, depressiya, asteniya; kamdan-kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; juda kam - paresteziya, xotira yoki ongni yo'qotish, periferik polineyropatiya; chastota noma'lum - tutqanoq, ta'm sezishning buzilishi, emotsional labillik.
Hissiy organlardan: juda kam - ko'rishning noaniqligi, quloqda shovqin, kon'yunktivit, ko'zning shilliq qavatining quruqligi, ko'zda og'riq, eshitishning pasayishi; chastota noma'lum - ko'z nervining nevriti.
Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam - takikardiya; chastota noma'lum - yurak yetishmovchiligi, arterial bosimning oshishi, qon tomirlarning kengayishi.
Nafas olish tizimidan: juda kam - bronxial astmaning kuchayishi, burun qonashlari, girtak shishi; chastota noma'lum - bronxospazm (ayniqsa, NPLP ga yuqori sezgirligi bo'lgan bemorlarda), rinitt.
Ovqat hazm qilish tizimidan: tez-tez - qayt qilish, qayt qilish, dispepsiya, qorin og'rig'i, NPLP-gastropatiya; kamdan-kam - ich qotishi, diareya, qorin shishishi, gastrit; juda kam - peptik yara, stomatit; juda juda kam - noaniq yallig'lanuvchi kolit, Kron kasalligi, gum qoni, oshqozon-ichak, gemorroy qonash, melena, oshqozon-ichak tizimining organlarining perforatsiyasi; chastota noma'lum - oshqozon-ichak diskomforti, oshqozonda og'riq.
Jigar va safro chiqarish yo'llaridan: juda kam - gepatit, "jigar" fermentlari va biliribin faoliyatining oshishi.
Teridan: kamdan-kam - teri toshmasi, teri qichishi; chastota noma'lum - fotosensibilizatsiya, alopesiya, urtikar, surunkali urtikarning kuchayishi, angionevrotik shish, eritema, pufakchali toshma, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, purpura.
Moch chiqarish tizimidan: juda kam - tsistit, uretrit, gematuriya; juda juda kam - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarining anomali qiymatlari; chastota noma'lum - organizmda suyuqlik to'planishi va natijada tana vaznining oshishi, giperkaliemiya.
Boshqa: kamdan-kam - periferik shishlar, charchoq; juda kam - qonli yo'tal, menometroragiya, nafas qisilishi, chanqoq, mushaklarning titrashi.
-
Farmakologik xususiyatlari
So'rilish
Ketoprofen ichga qabul qilinganda oshqozon-ichak traktidan oson so'riladi. Ketoprofenning 200 mg li uzluksiz ta'sir qiluvchi kapsulalari og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyalar Smax 3,1 dan 3,4 ± 1,2 mg/l gacha 5 soat ichida erishiladi.
Preparatning bioavailability 90% ni tashkil etadi. Ovqat iste'moli ketoprofenning umumiy bioavailabilitysiga ta'sir qilmaydi, lekin so'rilish tezligini kamaytiradi.
Ta'sir qilish
Ketoprofen 99% qon plazmasi oqsillari bilan, asosan, albumin fraksiyasi bilan bog'langan. Ta'sir qilish hajmi 0,1 l/kg ni tashkil etadi. Ketoprofen sinovial suyuqlikka kirib, u yerda qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% ga teng konsentratsiyaga erishadi. Ketoprofenning plazmadagi klirensi taxminan 0,08 l/kg/soatni tashkil etadi. Ketoprofenning samarali konsentratsiyalari qabul qilinganidan keyin 24 soatdan keyin ham qon ichida aniqlanadi.
Metabolizm va chiqarilish
Ketoprofen jigar mikrosomal fermentlari ta'sirida intensiv metabolizmga uchraydi, yarim chiqarilish davri 2 soatdan kam. Ketoprofen glukuron kislotasi bilan bog'lanadi va organizmdan glukuronid shaklida chiqariladi. Ketoprofenning faol metabolitlari yo'q. Ketoprofenning 80% gacha 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi, asosan ketoprofen glukuronidi shaklida. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning katta qismi ichak orqali chiqariladi. Yuqori dozalarni qabul qilishda jigar klirensi ham oshadi. Ichak orqali preparatning 40% gacha chiqariladi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketoprofenning plazmadagi konsentratsiyasi ikki baravar oshgan (bu ehtimol gipoolbuminemiya va natijada bog'lanmagan faol ketoprofenning yuqori darajasi hisobiga), bunday bemorlarga preparatni minimal terapevtik dozada tayinlash kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketoprofen klirensi kamaygan, ammo dozani tuzatish faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi holatida talab etiladi.
Keksalar bemorlarda ketoprofenning metabolizmi va chiqarilishi sekin kechadi, bu faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega.
Farmakodinamikasi
Ketoprofen no-steroid yallig'lanishga qarshi preparatdir. Ketoprofen yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sirga ega.
Ketoprofen tsiklooksigenaza 1 va 2 (TsOG1 va TsOG2) fermentlarining faoliyatini to'sadi va qisman lipooksigenazani to'sadi, bu prostaglandinlar sintezini bostirishga olib keladi (shu jumladan markaziy nerv tizimida, ehtimol gipotalamusda).
In vitro va in vivo liposomal membranalarni barqarorlashtiradi, yuqori konsentratsiyalarda in vitro ketoprofen bradikinin va leykotriyenlar sintezini bostiradi. Ketoprofen bo'g'im xartog'iga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Prostaglandinlar sintezini inhibe qilish homiladorlik jarayoniga va/yoki embrional rivojlanishga nojo'ya ta'sir ko'rsatishi mumkin. Prostaglandin sintezini inhibe qiluvchi dorilarni homiladorlikning dastlabki davrlarida qo'llash bo'yicha epidemiologik tadqiqotlar natijalari o'z-o'zidan abort qilish va yurak nuqsonlari rivojlanish xavfini oshirishini tasdiqlaydi (~1-1,5%).
Preparatni homilador ayollarga I va II trimesterda faqat onaga foydasi bolaning xavfidan ustun bo'lganda tayinlash mumkin.
Ketoprofeni homilador ayollarga III trimesterda qo'llash taqiqlanadi, chunki bu bachadonning tug'ruq faoliyatining zaiflashishi va/yoki arteriyal ductning erta yopilishi, qon ketish vaqtining oshishi, suvsizlik va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini keltirib chiqarishi mumkin.
Hozirgi kunda ketoprofeni emizuvchi ayollarda sutga o'tishi haqida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun agar ketoprofeni emizuvchi onaga tayinlash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.
NPVPni uzoq muddat qo'llaganda klinik qon tahlilini va buyrak va jigar funksiyasini, ayniqsa 65 yoshdan oshgan bemorlarda, muntazam ravishda baholash zarur, shuningdek, yashirin qon uchun najas tahlilini o'tkazish kerak. Ketoprofeni arterial gipertenziya, suyuqlikni ushlab qoluvchi yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarga tayinlaganda ehtiyotkorlik bilan yondashish va arterial bosimni tez-tez nazorat qilish zarur.
Ko'z organlarida buzilishlar yuzaga kelganda davolashni darhol to'xtatish kerak.
Boshqa NPVPlar kabi, ketoprofeni infeksion-yallig'lanish kasalliklarining simptomlarini yashirishi mumkin. Agar preparatni qo'llash fonida infeksiya belgilari yoki ahvolning yomonlashuvi aniqlansa, darhol shifokorga murojaat qilish zarur.
Agar anamnezda OIT (qon ketish, perforatsiya, yara kasalligi) bo'lsa, uzoq muddatli terapiya o'tkazilsa va ketoprofeni yuqori dozalarda qo'llanilsa, bemor shifokor nazoratida bo'lishi kerak.
Prostaglandinlarning buyrak qon oqimini saqlashdagi muhim roli sababli, ketoprofeni yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, shuningdek, diuretiklar qabul qilayotgan qari bemorlarga va har qanday sababga ko'ra aylanma qon hajmining kamayishi kuzatilayotgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlik ko'rsatish zarur (masalan, jarrohlik aralashuvidan so'ng).
Ketoprofeni ayollarning reproduktiv qobiliyatiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun bepushtlikdan azob chekayotgan (shu jumladan, tekshiruvdan o'tayotgan) bemorlarga preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlik bilan yondashish zarur, chunki preparat bosh aylanishi va boshqa nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, bu esa ko'rsatilgan qobiliyatga ta'sir ko'rsatishi mumkin.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Nojo'ya dori vositalari birikmalari
Ketoprofenni boshqa YOK (shu jumladan selektiv siklooksigenaza-2 ingibitorlari), yuqori dozalarda salitsilatlar bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki me'da-ichak qon ketishlari va OVKT shilliq qavatining yaralanishi xavfi oshadi.
Antikoagulyantlar (geparin, varfarin), antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish rivojlanish xavfi oshadi. Agar bunday kombinatsiyani qo'llash muqarrar bo'lsa, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, qonda litiy konsentratsiyasi toksik darajagacha oshishi mumkin. Qonda litiy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish va YOK bilan davolash vaqtida va undan keyin litiy preparatlari dozasini o'z vaqtida tuzatish kerak.
Metotreksatning gematologik toksikligini oshiradi, ayniqsa uni yuqori dozalarda (haftasiga 15 mg dan ortiq) qo'llanganda. Ketoprofen bilan davolashni boshlash yoki to'xtatish va metotreksat qabul qilish o'rtasidagi vaqt oralig'i kamida 12 soat bo'lishi kerak.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak bo'lgan birikmalar
Ketoprofen bilan davolash fonida diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda, ayniqsa degidratatsiya rivojlanganda, prostaglandinlar sintezining ingibitsiyasi natijasida buyrak qon oqimi kamayishi tufayli buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqoriroq bo'ladi. Bunday bemorlarda ketoprofen qo'llashni boshlashdan oldin rehidratatsion chora-tadbirlar o'tkazish kerak. Davolash boshlanganidan keyin buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur.
Buyrak funksiyasi buzilgan (degidratatsiya, keksalar) bemorlarda preparatni APF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlari bilan birga qo'llash buyrak funksiyasi yomonlashuvining kuchayishiga, shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Ketoprofen va metotreksatni haftasiga 15 mg dan oshmaydigan dozada birga qo'llashning dastlabki haftalarida qon tahlilini har hafta nazorat qilish kerak. Keksalarda yoki buyrak funksiyasi buzilishi belgilarida tadqiqotlarni tez-tez o'tkazish kerak. E'tiborga olish zarur bo'lgan birikmalar
Ketoprofen gipotenziya vositalari (beta-blokatorlar, angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari, diuretiklar) ta'sirini susaytirishi mumkin.
Selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (SIOZS) bilan birga qo'llanganda me'da-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfi oshadi.
Trombolitiklar bilan birga qo'llanganda qon ketish rivojlanish xavfi oshadi.
Kaliy tuzlari, kaliy tejovchi diuretiklar, APF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari, YOK, past molekulyar geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan birga qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Siklosporin, takrolimus bilan birga qo'llanganda, ayniqsa keksalarda, addiv nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi mavjud.
Bir nechta antiagregant preparatlar (tirofiban, eptifibarid, abtsiksimab, iloprost) bilan birga qo'llanganda qon ketish rivojlanish xavfi oshadi.
Qonda yurak glikozidlari, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari, siklosporin, metotreksat va digoksin konsentratsiyasini oshiradi.
Ketoprofen peroral gipoglikemik va ayrim antikonvulsant preparatlar (fenitoin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Probenetsid bilan birga qo'llanganda ketoprofenning qondagi klirensi sezilarli darajada kamayadi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar mifepriston samaradorligini kamaytirishi mumkin. YOK qabul qilish mifepriston bekor qilingandan keyin 8-12 kundan oldin boshlanmasligi kerak.
Tramadol eritmasi bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi, cho'kma hosil bo'lishi sababli.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Ketoprofen bilan dozani oshirib yuborishda bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin sohasida og‘riq, qonli qusish, melena, hushyorlikning buzilishi, nafas olishning susayishi, tutqanoq, buyrak funksiyasining buzilishi va buyrak yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qo‘llanilishi ko‘rsatilgan.
Davolash - simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya; ketoprofenning me'da-ichak traktiga ta'sirini oshqozon bezlari sekretsiyasini kamaytiruvchi vositalar (masalan, proton nasosi ingibitorlari) va prostaglandinlar yordamida yumshatish mumkin, nafas olish va yurak-qon tomir faoliyatini monitoring qilish, maxsus antidot aniqlanmagan, gemodializ samarasiz.