- повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другим компонентам препарата;
- гипотония мышц и вялый паралич/парез;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 15 лет.

Суточная доза составляет внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки.
При острых спазмах (судорогах) мышц начальная суточная доза составляет внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемый срок лечения – 3-5 дней. При необходимости продолжить лечение пероральными формами тиоколхикозида в течение 5-7 дней в общей суточной дозировке 16 мг. При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

Редко:
- кожная сыпь, отеки, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит), гастралгия, диарея.

Очень редко:
- гипотензия, раздражительность и дремота.

Тиоколхикозид – активное вещество препарата является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант).

По механизму действия относится к миорелаксантам центрального действия, не вызывает паралич и снижение амплитуды потенциала действия концевой двигательной пластинки мышцы. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения. Тиоколхикозид не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

 Кеплерон следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском развития судорог. Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции лекарственного средства в связи с возможностью возникновения вазовагального обморока.

При применении тиоколхикозида были зарегистрированы постмаркетинговые случаи цитолитического и холестатического гепатита. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) наблюдались у пациентов, одновременно принимающих НПВС и парацетамол. Пациенты должны знать о любых признаках печеночной токсичности.

Если во время применения лекарственного средства Кеплерон у Вас появились какие-либо симптомы, которые могут указывать на поражение печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, общая слабость, потемнение мочи, желтуха, зуд), необходимо прекратить применение лекарственного средства Кеплерон и немедленно обратиться к врачу.

В случае пропуска дозы лекарственного средства, необходимо перейти к следующему приему, избегая двойного приема лекарственного средства.

Доклинические исследования показали, что при использовании тиоколхикозида в дозах, близких к применяемым у людей (перорально 8 мг два раза в сутки), создаются концентрации одного из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955), способные нарушать деление клетки и вызывать анеуплоидии (т.е. неравное число хромосом при делении клеток). Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной токсичности/фетотоксичности, самопроизвольного аборта, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае наступления беременности и по необходимости использовать эффективные методы контрацепции В связи с тем, что данное лекарственное средство подлежит дополнительному мониторингу, для своевременного получения новой информации по безопасности, врачей и пациентов просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности

Данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничены. В опытах на животных был обнаружен тератогенный эффект. Лекарственное средство противопоказано при беременности и у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.

Применение в период лактации

В связи с тем, что тиоколхикозид проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью противопоказано.