Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Kompleks preparat, ta'siri uning tarkibidagi vitaminlar va kofermentlarning effektlari, shuningdek, ularning sinergik ta'siri bilan belgilanadi. Preparat turli fiziologik va patologik holatlarda to'qima almashinuvini yaxshilaydi, kofaktorlar va substratlar bilan tuzatishga muhtoj.
Kokarboksilaza:
Kokarboksilaza - tiamin (vitamin B1) kofermenti, organizmda fosforilanish orqali mono-, di-, trifosfat efirlarini hosil qiladi, alfa-ketokislotalarning karboksilasyon va dekarboksilasyonini katalizlaydigan fermentlar tarkibiga kiradi, pirovintgird kislotasi. Endogen kokarboksilaza organizmda ekzogen tiamin orqali fosforilanish yo'li bilan hosil bo'ladi, ammo kokarboksilaza xususiyatlari tiamin xususiyatlariga to'liq mos kelmaydi va uni gipovitaminoz va avitaminoz B1 ni oldini olish va davolash uchun ishlatish mumkin emas. Kokarboksilaza glyukoza qabul qilishni yaxshilaydi, nerv tizimi to'qimalarining trofikasi, yurak-qon tomir tizimining funksiyasini normallashtirishga yordam beradi. Qon ichidagi sut va pirovintgird kislotalarining darajasini pasaytiradi (bu kislotalarning ko'payishi kislotali holat va kislotali koma rivojlanishiga olib keladi).
Riboflavin:
Riboflavin (vitamin B2) metabolik ta'sir ko'rsatadi; ATP bilan o'zaro ta'sir qiladi, flavinproteinlarning koenzimlarini - flavinadeninmononukleotid va flavinadenindinukleotid hosil qiladi, bu fermentlar, masalan, suktsinatdehidrogenaza, tsitoxromreduktaza, diaforesa, aminokislotalar oksidazalari va boshqalarning tarkibiga kiradi. Oksidlanish-qaytarish jarayonlarini tartibga solib, vodorod (H+) o'tkazilishida, to'qima nafas olishida, uglevod, oqsil va yog' almashinuvida, ko'zning normal ko'rish funksiyasini saqlashda, gemoglobin va eritropoetin sintezida ishtirok etadi.
Riboflavin tomonidan faollashtiriladigan piridoksalkinaza piridoksinni (vitamin B6) aktiv forma piridoksalfosfatga aylantiradi. Triptofaning niatsinga aylanishiga, eritrotsitlarning yaxlitligini saqlashga yordam beradi. Glutatyonreduktaza, ksantinoksidaza tarkibiga kiradi. Normal ichak mikroflorasi tomonidan sintezlanadi va o'zini saqlash uchun zarur.
Tioctik kislota:
Tioctik kislota (alfa-lipoik kislota) - endogen antioksidant (erkin radikallarning bog'lanishi). Organizmdagi alfa-ketokislotalarning oksidlanish dekabrkoksilanishi jarayonida hosil bo'ladi. Koferment sifatida mitoxondrial ko'p fermentli komplekslarda pirovintgird kislota va alfa-ketokislotalarning oksidlanish dekabrkoksilanishida ishtirok etadi. Tioctik kislota biokimyoviy ta'sir xususiyatlari bo'yicha B guruhi vitaminlariga yaqin. Neyronlarning trofikasini yaxshilaydi. Qon ichidagi glyukoza miqdorini kamaytirishga va jigar ichidagi glikogen miqdorini oshirishga, shuningdek, insulin qarshiligini kamaytirishga yordam beradi. Lipid va uglevod almashinuvini tartibga solishda ishtirok etadi, xolesterin almashinuvini rag'batlantiradi, jigar funksiyasini yaxshilaydi, og'ir metall tuzlari bilan zaharlanish va boshqa toksikatsiyalarda detoksikatsion ta'sir ko'rsatadi. Gepatoprotektiv, gipolipidemik, gipoxolesterinemiya, gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetikasi
Kokarboksilaza:
Kokarboksilaza organizmning ko'p to'qimalariga kiradi, ammo eng yuqori konsentratsiya jigar, buyraklar, miyaning va yurakda kuzatiladi. Jigar tomonidan metabolizlanadi. Metabolizm mahsulotlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Riboflavin:
Riboflavin notekis taqsimlanadi (eng ko'p miokard, jigar, buyraklarda). Plazma oqsillari bilan bog'lanish (asosan metabolitlar - flavinadeninmononukleotid va flavinadenindinukleotid ko'rinishida) - 60%. Platsentadan va emizikli sutga o'tadi. Jigar tomonidan metabolizlanadi. Asosan metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri - 66-84 daqiqa.
Tioctik kislota:
Tioctik kislota jigar tomonidan yon zanjirning oksidlanishi va kon'yugatsiya jarayoni orqali metabolizlanadi. Ta'sir hajmi - taxminan 450 ml/kg. Umumiy plazma klirensi - 10-15 ml/dak. Tioctik kislota va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (80-90%). Yarim chiqarilish davri - 20-50 daqiqa.