Farmakologik xususiyatlari
Sildenafil og'zaki qo'llaniladigan dori bo'lib, erektil disfunktsiyani davolash uchun mo'ljallangan. Jinsiy hayajon paytida dori pastga tushgan erektil funksiyani tiklaydi, bu esa penisga qon oqimini oshirish orqali amalga oshiriladi.
Jinsiy hayajon paytida kavernoz tanalarda azot oksidining (NO) chiqarilishi bilan bog'liq bo'lgan fiziologik mexanizm erektsiyaga olib keladi. Ozod bo'lgan azot oksidi guanilattsikloza fermentini faollashtiradi, bu esa siklik guanozinmonofosfat (cGMP) darajasini oshirishni rag'batlantiradi, bu esa o'z navbatida kavernoz tanalarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va qon oqimini oshiradi.
Sildenafil kuchli va tanlangan cGMP-spesifik fosfodiesteraza 5 (FDE-5) inhibitori bo'lib, u kavernoz tanalarda cGMP ni parchalaydi. Sildenafilning erektsiyaga ta'siri periferik xarakterga ega. Sildenafil insonning izolyatsiyalangan kavernoz tanalarida to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, lekin NO ning ushbu to'qimaga bo'shashtiruvchi ta'sirini kuchaytiradi. Jinsiy stimulyatsiya paytida NO / cGMP metabolik yo'lini faollashtirishda, sildenafilning FDE5 ni inhibe qilishi kavernoz tanalarda cGMP darajasini oshiradi. Shunday qilib, sildenafilning zarur farmakologik ta'sirini keltirib chiqarishi uchun jinsiy hayajon zarur.
In vitro tadqiqotlar sildenafilning FDE-5 ga ta'sirining tanlanuvchanligini ko'rsatdi, bu esa erektsiya jarayonida faol ishtirok etadi. Sildenafilning FDE-5 ga ta'siri boshqa tanilgan fosfodiesterazalarga nisbatan kuchliroqdir. Ushbu ta'sir FDE6 ga ta'siridan 10 baravar kuchliroqdir, bu esa retina fotoshiftsiya jarayonlarida ishtirok etadi. Tavsiya etilgan maksimal dozalarni qo'llaganda, sildenafilning FDE-5 ga tanlanuvchanligi FDE1 ga nisbatan 80 baravar, FDE2, FDE3, FDE4, FDE7, FDE8, FDE9, FDE10 va FDE11 ga nisbatan 700 baravar yuqoridir. Ayniqsa, sildenafilning FDE-5 ga tanlanuvchanligi FDE3 - cGMP-spesifik izoformasi FDE ga nisbatan 4000 baravar yuqoridir, bu esa yurakning qisqarish faoliyatini tartibga solishda ishtirok etadi.