1 tabletka, qoplama plyonkasi bilan qoplangan, o'z ichiga oladi:

faol modda: metformin gidroxlorid 500 mg, 850 mg yoki 1000 mg;

yordamchi moddalar: povidon, prejelatinlashtirilgan kraxmal, krospovidon, magniy stearat;

qoplama plyonkasi tarkibi: Opadri II oq 85F18422 (polivinil spirti, titan dioksid, makrogol, talk). 

insulin-ga bog'liq bo'lmagan shakar diabeti (II tur), ayniqsa, semizlik fonida (ovqatlanish va jismoniy faoliyat bilan moddalar almashinuvi qoniqarsiz kompensatsiya holatida);
insulin-ga bog'liq shakar diabeti (I tur) insulinoterapiyaga qo'shimcha sifatida (ayniqsa, ikkilamchi insulin qarshiligi bilan ifodalangan semizlikda).

 

 

 

Tabletkalarni ichkariga, butunlay, ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan keyin darhol, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.

Dozalash rejimini individual ravishda belgilash kerak. Boshlang'ich dozasi 500 mg 2-3 marta sutkada yoki 850 mg 1 marta sutkada. 10-15 kundan so'ng, gipoglikemiyaning darajasiga qarab, dozani asta-sekin oshirish mumkin. Dori vositasining qo'llab-quvvatlovchi doza o'rtacha 1500-2000 mg/kunduz, 2-3 qismga bo'lingan holda.

Maksimal doza - 3000 mg/kunduz. Oshqozon-ichak tizimidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun sutkada beriladigan doza 2-3 qismga bo'linishi kerak.

 

Ovqat hazm qilish tizimidan: anoreksiya (ishqoriylik yo'qligi), qayt qilish, diareya, meteorizm, qorin og'rig'i (ko'proq terapiya boshida paydo bo'ladi va o'z-o'zidan o'tadi), og'izda metall ta'm.

Metabolizm tomondan: juda kam hollarda - sut kislota acidozi, dori vositasini to'xtatishni talab qiladi (zaiflik, uyquchanlik, gipotenziya, reflektor bradiaritmiya, nafas olish buzilishlari, qorin og'rig'i, miyalgiya, gipotermiya), gipoglikemiya; B12 vitamini gipovitaminozi (B12 vitamini va foliy kislotasining so'rilishi buzilishi natijasida).

Qon hosil qilish tizimidan: ayrim hollarda uzoq muddatli qo'llanilishida - megaloblastik anemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, dermatit. 

 

Insufor - peroral gipoglikemik vosita biguanidlar guruhidan. Preparat periferik retseptorlarning insulinga nisbatan sezgirligini oshiradi, mushaklar tomonidan glyukoza utilizatsiyasini kuchaytiradi, oshqozon-ichak traktidan glyukoza va boshqa uglevodlarning so'rilishini to'xtatadi, jigarni glukoneogenezni sekinlashtiradi, to'qimalarning insulinga nisbatan sezgirligini oshiradi, insulinning inaktivatsiyasini kamaytiradi, qon shakarini kamaytiradi. Insufor ishtahani kamaytiradi, qandli diabetdan azob chekayotgan semiz bemorlarda tana vaznining sezilarli darajada pasayishiga olib keladi, lipid almashinuvi ustida ijobiy ta'sir ko'rsatadi (umumiy xolesterin, triglitseridlar va LPNP darajasini kamaytiradi), antifibrinolitik xususiyatlarga ega, insulinning sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va sog'lom shaxslarda gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi.

Farmakokinetika

Peroral qabul qilinganidan so'ng, qon plazmasida maksimal konsentratsiya 2,5 soatdan keyin aniqlanadi. Preparat oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, sog'lom shaxslarda 500-850 mg dozasini peroral qabul qilishdan keyin biofaollik 50-60% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda metforminning so'rilishi kamayadi va sekinlashadi. Insufor tezda organizm to'qimalariga tarqaladi. Deyarli plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Juda oz miqdorda organizmda biotransformatsiyaga uchraydi, buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom shaxslarda Insuforning klirensi 400 ml/min.dan ortiq, bu faol kanalcik sekretsiyasini ko'rsatadi. T1/2 9-12 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 oshadi, organizmda metforminning to'planish xavfi paydo bo'ladi.

 

Metformin ta'sirini no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar, MAO inhibitorlari, oksitetratsiklin, ACE inhibitorlari, klofibrat hosilalari, tsiklofosfamid, beta-adrenoblokatorlar kuchaytiradi.

Metforminni sulfonilurea hosilalari, insulin, akarboza va salitsilatlar bilan birgalikda qo'llaganda gipoglikemik ta'sir kuchayishi mumkin. Sulfonilurea hosilalari, insulin bilan mos keladi.

Nifedipin metforminning absorbsiyasini, konsentratsiyasini oshiradi, chiqarilishini uzaytiradi.

Insufor ta'sirini fenotiazinlar, qalqonsimon bez gormonlari, estrogenlar, og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlar, fenitoin, nikotinsiz kislota, kaltsiy antagonistlari, izoniazid zaiflashtiradi.

Metforminni danazol bilan birgalikda qo'llaganda giperglikemik ta'sir rivojlanishi mumkin (bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi).

Metforminni xlorpromazin bilan birgalikda qo'llaganda, neyroleptik yuqori dozada insulin chiqarilishini kamaytiradi va qon shakarini oshiradi (bunda metforminning dozasini qon shakarini nazorat qilish ostida tuzatish talab qilinishi mumkin).

Beta-2-simpatomimetiklarni bir vaqtning o'zida in'ektsiya qilish metforminning gipoglikemik ta'sirini zaiflashtirishi mumkin (qon shakarini nazorat qilish va zarurat tug'ilganda insulin tayinlash kerak).

Glukokortikosteroidlarni (sistemali va mahalliy qo'llash uchun) birgalikda tayinlash metforminning samaradorligiga ta'sir qiladi, qon plazmasida shakar darajasini oshiradi va shakar toleransiyasini kamaytiradi, ba'zi hollarda ketozni keltirib chiqarishi mumkin (bunday kombinatsiyani qo'llash zarur bo'lsa, metforminning dozasini qon shakarini nazorat qilish ostida tuzatish talab qilinadi).

Metforminning ta'sirini tiyazid va boshqa diuretiklar zaiflashtiradi. Furosemid metforminning maksimal konsentratsiyasini 22% ga oshiradi. Insufor furosemidning maksimal konsentratsiyasini va yarim chiqarilish davrini 31% va 42,3% ga kamaytiradi. Metformin va loop diuretiklarni birgalikda qo'llash funksional buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi sababli laktatsidozga olib kelishi mumkin.

Buyrak tubulalarida sekretsiyalanadigan preparatlar (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinin, xinin, ranitidin, triampterin va vankomitsin) tubulyar transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uzoq muddatli terapiya davomida metforminning maksimal konsentratsiyasini 60% ga oshirishi mumkin.

Metforminni qo'llash fonida yodli rentgen kontrast vositalarini radiologik tadqiqot o'tkazish uchun ishlatish funksional buyrak yetishmovchiligi fonida laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Metforminni qo'llash fonida spirtli ichimliklar va etanolni o'z ichiga olgan dori vositalarini iste'mol qilishdan saqlanish kerak. Metforminni etanol va etanolni o'z ichiga olgan preparatlar bilan birgalikda qo'llaganda laktatsidoz rivojlanish xavfi oshadi, ayniqsa ochlik yoki past kaloriyali dietani saqlaganda.

Preparatni bilvosita antikoagulyantlar bilan ehtiyotkorlik bilan birlashtirish kerak, chunki metformin ularning ta'sirini zaiflashtiradi.

Cimetidin metforminning chiqarilishini sekinlashtiradi, natijada laktatsidoz rivojlanish xavfi oshadi. 

 

O'tkir infeksiyalar va surunkali infeksion-yallig'lanish kasalliklarining kuchayishi, jarohatlar, o'tkir jarrohlik kasalliklarida, dehidratsiya sharoitida foydalanish tavsiya etilmaydi.

Diuretiklar yoki boshqa gipotenziya preparatlari bilan davolashda Insufor tayinlash tavsiya etilmaydi, chunki ularning qabul qilinishi buyrak funksiyasining buzilishiga olib kelishi mumkin.

60 yoshdan oshgan bemorlarda metformin dozasini tanlash buyrak funksiyasining nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Metforminni og'ir jismoniy ish bilan shug'ullanadigan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak (siydik kislota acidozining rivojlanish xavfi oshishi sababli).

Davolash davomida buyrak funksiyasini (glomerulyar filtratsiya) va jigar, qon shakar darajasini nazorat qilish zarur. Har yili B12 vitamini miqdorini aniqlash zarur.

Agar erkaklarda plazma qonidagi kreatinin darajasi 132 mkmol/l dan, ayollarda esa 123 mkmol/l dan yuqori bo'lsa, metformin tayinlanmasligi kerak.

Bemorni nafas olish tizimi va siydik jinsiy organlarining infeksion kasalliklari paydo bo'lganda, shuningdek, qusish, qorin og'rig'i, miyalgiya, umumiy zaiflik (laktat acidozining mumkin bo'lgan simptomlari) paydo bo'lganda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.

Jarrohlik amaliyotlaridan oldin yoki ularni o'tkazgandan keyin 2 kun davomida, shuningdek, kontrastli diagnostik tadqiqotlar (v/v urografiya, angiografiya va boshqalar) o'tkazilishidan 2 kun oldin va keyin foydalanilmaydi.

Oshqozon-ichak tizimidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlar antasidlar, atropin hosilalari yoki spazmolitiklar yordamida kamaytirilishi mumkin. Agar dispepsiya belgilari doimiy bo'lsa, metformin bekor qilinishi kerak.

Bemorni boshqa preparatdan (xlorpropamiddan tashqari) Insuforga o'tkazishda davolashda to'xtash talab qilinmaydi. Biroq, xlorpropamid bilan davolashdan bemorni o'tkazishda preparatning uzoq T1/2 sababli 2 haftalik to'xtashni saqlash kerak.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Insuforni monoterapiya sifatida qo'llash avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq, transportni boshqarishda yoki yuqori diqqatni talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak, chunki metformin boshqa gipoglikemik preparatlar (sulfonilurea hosilalari, insulin, repaglinid va boshqalar) bilan birga qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanish xavfi oshadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash

Insufor homiladorlikda kontrendikatsiyadir. Homiladorlikni rejalashtirish yoki paydo bo'lishida preparatni bekor qilish va insulin terapiyasini tayinlash kerak. Davolash davomida emizishni to'xtatish zarur.

Pediatriyada qo'llash

Insufor 10 yoshdan oshgan bolalarda monoterapiya sifatida ham, insulin bilan birga ham qo'llanilishi mumkin. Odatdagi boshlang'ich doza 500 mg yoki 850 mg kuniga 1 marta ovqat vaqtida yoki darhol keyin. 10-15 kundan so'ng doza qon shakar darajasini o'lchash natijalariga asoslanib tuzatilishi kerak. 10 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2000 mg ni 2-3 qabulga bo'lib olishdir.

Preparat bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlanishi va muddati o'tganidan keyin foydalanilmasligi kerak. 

 

Belgilari: gipoglikemiya, laktatsidoz (sut kislota kislotasi) rivojlanishi mumkin. Laktatsidozning erta belgilari qorin og'rig'i, mushak og'rig'i, isitma, qayt qilish, diareya; keyinchalik nafas olishning tezlashishi, bosh aylanishi, ongning buzilishi, koma bo'lishi mumkin.

Davolash: metformin darhol to'xtatilishi, shoshilinch kasalxonaga yotqizish, qon plazmasida laktat konsentratsiyasini aniqlash; zarurat bo'lganda simptomatik terapiya o'tkaziladi. Eng samarali usul gemodializdir (laktatni organizmdan chiqaradi).