100 ml eritmasi tarkibida:

faol modda: levofloksatsin gemigidratiga teng levofloksatsin - 500 mg;

yordamchi moddalar: anhidro g'ukoz, xlorid kislotasi, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv q.s. 

Bakterial infeksiyalarni engil va o‘rta og‘irlikda, levofloksatsinga sezgir bo‘lgan, kattalarda davolash:
kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
murakkab siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit);
oddiy siydik yo‘llari infeksiyalari;
prostatit;
yuqorida ko‘rsatilgan kasalliklar bilan bog‘liq sepsis/bakteriemiya;
ichki qorin infeksiyasi.

Dori vositasini qariyalar o‘rtasida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki buyrak funksiyasining hamroh ravishda pasayishi (glyukoza-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi) ehtimoli yuqori.

Infuzion eritmasi preparatini kuniga bir yoki ikki marta kiritiladi. Dozalar infektsiyaning xarakteri va og'irligi, shuningdek, taxminiy sababchining sezgirligi bilan belgilanadi.

Infuzion eritmasi preparati 500 mg venaga tomchilab sekin kiritiladi. 500 mg (100 ml 500 mg levofloksatsin bilan) eritma 1 flakoni infuziya davomiyligi kamida 60 daqiqa bo'lishi kerak, (qarang, Maxsus ko'rsatmalar). Bemorning holatiga qarab, bir necha kun davolanishdan so'ng venaga tomchilab kiritishdan bir xil dozadagi preparatni ichish uchun mo'ljallangan shaklga o'tish mumkin.

Preparat infuzion eritma, 500 mg quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi. 5% dekstroz eritmasi, 2,5% Ringerdan dekstroz bilan, parenteral ovqatlanish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).

Levofloksatsin 500 mg eritmasini geparin yoki alkalin reaktsiyaga ega eritmalar (masalan, natriy bikarbonat eritmasi) bilan aralashtirish mumkin emas.

Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga qarab 14 kundan oshmasligi kerak. Boshqa antibiotiklarni qo'llashda bo'lgani kabi, preparat bilan davolash tana harorati normallashgandan yoki sababchini ishonchli yo'qotgandan keyin kamida 48-72 soat davomida davom ettirilishi tavsiya etiladi.

Preparat bilan davolashni to'xtatish yoki muddatidan oldin tugatish shifokor ko'rsatmasisiz amalga oshirilmasligi kerak. 

Terining qoplamlari va umumiy allergik reaktsiyalar tomondan

Ovqat hazm qilish tizimi va metabolizm tomondan

Boshqa kinolonlarning qo'llanilishi tajribasi shuni ko'rsatadiki, ular allaqachon ushbu kasallikdan azob chekayotgan bemorlarda porfiriya kuchayishiga olib kelishi mumkin. Bunday ta'sir dori vositasini qo'llashda ham istisno qilinmaydi.

Asab tizimi tomondan

Yurak-qon tomir tizimi tomondan

Qon-qon tomir tizimi tomondan

Boshqalar

Har qanday antibiotikoterapiya insonda odatda mavjud bo'lgan mikroflora (bakteriyalar va qo'ziqorinlar) o'zgarishlariga olib kelishi mumkin. Shu sababli, qo'llanilayotgan antibiotikka chidamli bakteriyalar va qo'ziqorinlarning ko'payishi sodir bo'lishi mumkin (ikkinchi infektsiya va superinfektsiya), bu juda kam hollarda qo'shimcha davolashni talab qilishi mumkin. 

Levofloksatsin sintetik antibakterial preparat keng spektrli ta'sirga ega florokinolonlar guruhidan bo'lib, faol modda sifatida levofloksatsin - ofloksatsin izomeri mavjud.

Levofloksatsin DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, superspiralizatsiyani va DNK uzilishlarini tiklashni buzadi, DNK sintezini inhibe qiladi, sitoplazmada, hujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levofloksatsin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaza-negativ methi-S(1) penitsillinga sezgir (metirillino- o'rtacha sezgir) Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S. Staphylococcus spp (CNS), Streptococci guruh C va G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae pen I/S/R (penitsillinga sezgir/-o'rtacha sezgir qarshilik ko'rsatadigan), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci pen-S/R.

Aerob gram manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (amitsillinga sezgir/-qarshilik ko'rsatadigan), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis B+B, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmcilis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veillonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis,

Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealylicum.

O'rtacha faol

Anaerob gram ijobiy mikroorganizmlar: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillinga qarshilik ko'rsatadigan), Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Anaerob gram manfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp,

Preparatga chidamli

Aerob gram ijobiy mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus koagulaza-negativ methi-R.

Anaerob gram manfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika

500 mg levofloksatsinning 60 daqiqalik venaga (v/v) infuziyasidan so'ng sog'lom ko'ngilli shaxslarda plasmaning o'rtacha gipsoz konsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega va preparatni bir martalik va ko'p martalik kiritishda bashorat qilinadi. Levofloksatsinning plasma konsentratsiyalari v/v kiritilgandan keyin tabletkalar qabul qilinganida shunga o'xshashdir. Shuning uchun, og'zaki va v/v kiritish yo'llari o'zaro almashtirilishi mumkin.

500 mg levofloksatsin v/v bir martalik qabul qilinganidan keyin farmakokinetik xususiyatlar mos ravishda quyidagilarni tashkil etadi: maksimal konsentratsiya (Cmax) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri (t1/2) 6,4±0,7 soat.

Levofloksatsin asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Levofloksatsinning o'rtacha oxirgi T1/2 bir martalik va ko'p martalik kiritishdan keyin 6 dan 8 soatgacha davom etadi. Buyrak yetishmovchiligi holatida preparatning klirensining kamayishi

va uning buyraklar orqali chiqarilishi kreatinin klirensining pasayish darajasiga bog'liq. 

Simptomlar: xotira chalkashligi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq kabi tutqanoq, gallyutsinatsiyalar va tremor, qayt qilish, oshqozon shilliq qavatining eroziyalik zararlanishlari. Klinik-farmakologik tadqiqotlarda, levofloksatsin supreaterapetik dozalarida o'tkazilgan, QT intervalining uzayishini ko'rsatdi.

Davolash: simptomatik.

Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidoti mavjud emas. 

Dori bolalar va o'smirlarni davolashda qo'llanilmasligi kerak, chunki bo'g'im xartumlarining zararlanishi ehtimoli mavjud.

Qariyalar guruhidagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlari ko'pincha buyrak funksiyasining buzilishi bilan azob chekishini hisobga olish kerak (qarang: Qo'llanilish usuli va dozalar).

Pnevmoniya juda og'ir shakllari, pnevmokoklar tomonidan keltirib chiqarilgan, Levofloksatsin optimal terapevtik ta'sir ko'rsatmasligi mumkin. Ma'lum patogenlar (P. aeruginosa) tomonidan keltirilgan shifoxona infektsiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.

Qo'llaniladigan davomiylikni qat'iy rioya qilish kerak, bu kamida 60 daqiqa (100 ml infuzion eritma) bo'lishi kerak. Levofloksatsin qo'llanilishi tajribasi shuni ko'rsatadiki, infuziya davomida yurak urishining kuchayishi va arterial bosimning vaqtinchalik pasayishi kuzatilishi mumkin. Kamdan-kam hollarda arterial bosimning kuchli pasayishi qon tomir kolapsiga olib kelishi mumkin. Agar levofloksatsin qo'llanilishi davomida arterial bosimning sezilarli pasayishi kuzatilsa, infuziya darhol to'xtatiladi.

Dori bilan davolash davomida, masalan, insult yoki og'ir jarohat tufayli oldin bosh miya zararlanishi bo'lgan bemorlarda tutqanoq tutish holati rivojlanishi mumkin. Tutqanoq tayyorligi fenbufen, shunga o'xshash no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan birgalikda qo'llanilganda oshishi mumkin (qarang: O'zaro ta'sirlar).

Levofloksatsin qo'llanilishi juda kam hollarda fotosensibilizatsiya bilan bog'liq bo'lsa-da, uning oldini olish uchun bemorlarga kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishiga (masalan, baland tog'li hududda quyoshda bo'lish yoki solyariyga borish) zarur bo'lmagan holda duchor bo'lish tavsiya etilmaydi.

Psevdomembranoz kolit shubhalanganda, dori darhol to'xtatilishi va tegishli davolash boshlanishi kerak. Bunday hollarda ichak motoriqini bostiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.

Dori qo'llanilishi davomida kamdan-kam hollarda kuzatiladigan tendinit (asosan, ahil tendonining yallig'lanishi) tendonlarning yirtilishiga olib kelishi mumkin.

Qariyalar tendinitga ko'proq moyil.

Kortikosteroidlar bilan davolash tendonlarning yirtilish xavfini oshirishi mumkin.

Tendinit shubhalanganda, dori bilan davolash darhol to'xtatilishi va zararlangan tendon uchun tegishli davolash boshlanishi kerak, masalan, uni tinch holatga keltirish (qarang: Qarshi ko'rsatmalar va Nojo'ya ta'sirlar).

Glukoza-6-fosfatdehidrogenaza yetishmovchiligi (merosiy metabolizm buzilishi) bo'lgan bemorlar florokinolonlarga eritrotsitlarning parchalanishi (gemoliz) bilan javob berishi mumkin.

Shu sababli, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashda katta ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak:

Hammasi florokinolonlar uchun, odatda, diabet bilan og'rigan bemorlarda, og'zaki hipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulinni qabul qilayotgan bemorlarda gipoglikemiya holatlari kuzatilgan. Bunday bemorlar uchun qon glukozasi darajasini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.

Florokinolonlarni, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda QT intervalining uzayishi haqida juda kam hollarda xabar berilgan. QT intervalining uzayishi uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlarda florokinolonlarni, shu jumladan levofloksatsin, qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak, masalan:

Levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash noto'g'ri ijobiy natijalarni berishi mumkin. Opiatlarni aniqlash bo'yicha ijobiy natijalarni tasdiqlash uchun aniqroq usullarni qo'llash zarurati paydo bo'lishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davri

Homiladorlik va emizish davrida tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dori vositasining bunday nojo'ya ta'sirlari, masalan, bosh aylanishi va/yoki hushdan ketish, uyquchanlik va ko'rish qobiliyatining buzilishi, reaktsiya qobiliyatini va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu qobiliyatlarning ahamiyati bo'lgan vaziyatlarda ma'lum xavfni keltirib chiqarishi mumkin. Bu dori vositasining alkogol bilan o'zaro ta'siri holatlarida ayniqsa muhimdir. 

Xinolonlar va miyaning tutqanoqga tayyorlik chegarasini pasaytiruvchi moddalar bir vaqtda qo'llanilganda, tutqanoqga tayyorlik chegarasining sezilarli darajada pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu, shuningdek, xinolonlar va teofillin, fenbufen yoki shunga o'xshash no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar (revmatizm kasalliklarini davolash vositalari) bir vaqtda qo'llanilganda ham amal qiladi.

Dori vositasining ta'siri aniq, lekin sukralfat (oshqozon shilliq qavatini himoya qilish vositasi) bilan bir vaqtda qo'llanilganda zaiflaydi. Xuddi shunday, magniy yoki alyuminiyga ega antatsid vositalari (qayt qilish va gastralgiya davolash vositalari) va temir tuzlari (anemiya davolash vositalari) bilan bir vaqtda qo'llanilganda ham sodir bo'ladi. Levofloksatsinni ushbu vositalarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Kalsiy karbonati bilan o'zaro ta'sir aniqlanmagan.

Glukokortikosteroidlarni qabul qilish tendinlarning yirtilish xavfini oshiradi.

Vitamin K antagonistlarini bir vaqtda qo'llaganda qonning qotish tizimini nazorat qilish zarur.

Levofloksatsinning buyrak klirensi cimetidin va probenezid ta'sirida biroz sekinlashadi. Ushbu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati deyarli yo'q. Shunga qaramay, probenezid va cimetidin kabi dori vositalarini bir vaqtda qo'llaganda, ma'lum chiqarish yo'lini (kanalik sekretsiyasi) to'sib qo'yishi sababli, levofloksatsin bilan davolash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Bu, avvalo, buyrak funksiyasi cheklangan bemorlarga taalluqlidir.

Levofloksatsin siklosporin T% ni biroz oshiradi.

Levofloksatsin, boshqa florokinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (masalan, IА va III sinf antiaritmik dori vositalari, triikiklik antidepressantlar, makrolidlar). 

Yorug'lik va namlikdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlanishi kerak.

Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlanishi lozim. 

3 yil.

Muddatidan o'tganidan keyin qo'llanmasligi kerak.